通用名 | 注射用羧苄西林钠 |
曾用名 | |
英文名 | CARBENICILLIN SODIUM FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG SUOBIAN XILINNA |
药品类别 | 青霉素类 |
性状 | 本品为白色结晶性粉末。 |
药理毒理 | 本品为广谱青霉素类抗生素,通过抑制细菌细胞壁合成
发挥杀菌作用。对大肠埃希菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸
橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌,以及铜绿
假单胞菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌具有
抗菌作用。对溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶
的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等许
多厌氧菌也对本品敏感。 |
药代动力学 | 肌内注射本品1g后1小时达血药峰浓度(Cmax),为
34.8mg/L,4小时后血药浓度为10mg/L。静脉推注本品5g
后15分钟和2小时的血药浓度分别为300mg/L和125mg/L。
新生儿肌内注射100mg/Kg后,血药峰浓度(Cmax)可达
147mg/L。
本品的分布容积(Vd)为0.18 L/kg,血清蛋白结合率约
为50%。本品难以透过正常血脑屏障,但肺炎链球菌脑膜炎
患儿每6小时静脉滴注69~103mg/Kg本品后,第2日至第
17日脑脊液内药物浓度为2.3~24.5mg/L。约2%在肝内代谢,
血消除半衰期(t1/2?)为1~1.5小时。大部分以原形通过肾小
球滤过和肾小管分泌清除,小部分经胆道排泄。血液透析可
清除本品,腹膜透析则仅可部分清除本品。 |
适应症 | 主要适用于系统性铜绿假单胞菌感染,如败血症、尿路
感染、呼吸道感染、腹腔、盆腔感染以及皮肤、软组织感染
等,也可用于其他敏感肠杆菌科细菌引起的系统性感染。 |
用法用量 | 本品可供静脉滴注和静脉注射。
中度感染,成人一日8g,分2~3次肌注或静脉注射,
儿童每6小时按体重12.5~50mg/kg注射;严重感染,成人
一日10~30g,分2~4次静脉滴注或注射,儿童每日按体重
100~300mg/Kg,分4~6次注射。新生儿体重低于2kg者,
首剂按体重100mg/Kg,出生第1周每12小时75mg/kg,静
脉滴注;出生第2周起100mg/kg,每6小时1次。新生儿体
重2kg以上者出生后第1周每8小时75mg/kg,静脉滴注,
以后每6小时75mg/kg。
严重肾功能不全者,每8~12小时静脉给药2g即可维
持血药浓度在100mg/L水平;如同时伴肝功能损害,一日2g
即可。 |
不良反应 | 1.过敏反应:青霉素类药物的过敏反应较常见,包括
荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和
血清病型反应(Ⅲ型变态反应)。严重者偶可发生过敏性休
克,过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅
通、吸氧及肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
2.消化道反应:恶心、呕吐和肝肿大等,ALT、AST、
肌酐升高。
3.大剂量静脉注射本品时可出现抽搐等神经系统反应、
高钠和低钾血症。
4.本品为弱酸,故血药浓度过高时可发生急性代射性
酸中毒,此反应尤多见于肾病病人且已有酸中毒者。
5.其他:念珠菌二重感染,出血等。 |
禁忌症 | 有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁
用。 |
注意事项 | 1.本品含钠量较高,故限制钠盐摄入的患者应慎用本
品。
2.使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮
肤试验,呈阳性反应者禁用。
3.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青
霉胺过敏,有青霉素过敏性休克史者约5%~7%可能存在对头
孢菌素类药物交叉过敏。
4.肾功能不全患者应用本品可导致出血,应注意随访
凝血时间、凝血酶原时间,发生出血时应及时停药并予适当
治疗。
5.由于浓度较高的羧苄西林钠溶液可形成多聚体(为致
敏区),因此注射液皆须新鲜配制。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 尚未在孕妇中进行严格对照试验以排除本品对胎儿的
不良影响,故孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从
乳汁中分泌,哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 1.本品与琥珀氯霉素、琥乙红霉素、盐酸土霉素、盐
酸四环素、卡那霉素、链霉素、庆大霉素、妥布霉素、两性
霉素B、维生素B族、维生素C、苯妥英钠、拟交感类药物、
异丙嗪等有配伍禁忌。
2.本品在体外与氨基糖苷类药物(阿米卡星、庆大霉
素或妥布霉素)对铜绿假单胞菌、部分肠杆菌科细菌具有协
同抗菌作用。
3.本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注,可导致两者的
抗菌活性明显减弱。
4.大剂量本品与肝素等抗凝药、血栓溶解药、水杨酸
制剂、苯磺唑酮或血小板聚集抑制药合用可增加出血危险。
5.与磺胺类合用可使本品的血药浓度增高,故须适当
减少本品的剂量。 |
药物过量 | |
贮藏 | 密闭,在干燥处保存。 |
包装 | |
有效期 | |