通用名 | 注射用哌拉西林钠 |
曾用名 | |
英文名 | PIPERACILLIN SODIUM FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG PAILAXIXINNA |
药品类别 | 青霉素类 |
性状 | 本品为白色或类白色粉末或疏松块状物;无臭;极易引湿。 |
药理毒理 | 哌拉西林是半合成青霉素类抗生素,具广谱抗菌作用。
哌拉西林对大肠埃希菌、变形杆菌属、沙雷菌属、克雷伯菌
属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌
科细菌,以及铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、
奈瑟菌属等其他革兰阴性菌均具有良好抗菌作用。本品对肠
球菌属、A组、B组溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青
霉素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。包括脆弱拟杆菌、
梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对哌拉西林敏感。
哌拉西林的作用机制为通过抑制细菌细胞壁合成发挥
杀菌作用。 |
药代动力学 | 本品口服不吸收。正常人肌内注射本品1g后0.71小时
达血药峰浓度(Cmax)为52.2mg/L,6小时血药浓度为
1.3mg/L。静脉滴注和静脉推注本品1g后即刻血药浓度达
58.0mg/L和142.1mg/L,6小时分别为0.5mg/L 和0.6mg/L。
给严重肾功能损害病人(内生肌酐清除率≤5ml/L)于30分
钟内按体重静脉滴注70mg/kg,1小时后的血药浓度约为
350mg/L。
本品的血清蛋白结合率为17%~22%,表观颁容积(Vd)
为0.18~0.3L/kg,分布半衰期(t1/2?)为11~20分钟,在骨、
心脏等组织和体液中分布良好,在脑膜有炎症时在脑脊液中
也可达到相当浓度。
正常肾功能者哌拉西林血消除半衰期(t1/2?)为0.6~1.2
小时,中度以上肾功能不全者可延长至3.3~5.1小时,在
肝内不代谢。本品系通过肾(肾小球滤过和肾小管分泌)和
非肾(主要经胆汁)途径清除。静脉注射1g后,12小时尿
中排出给药量的49%~68%。肝功能正常者10%~20%的
药物经胆汁排泄。很少量药物经乳汁排出。血液透析4小时
可清除给药量的30%~50%。肌内注射前1小时口服丙磺舒
1g,可使血药峰浓度(Cmax)增高30%,血消除半衰期(t1/2?)
延长30%。 |
适应症 | 适用敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所
致的败血症、上尿路及复杂性尿路感染、呼吸道感染、胆道
感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等。哌拉
西林与氨基糖苷类联合应用亦可用于有粒细胞减少症免疫
缺陷病人的感染。 |
用法用量 | 本品可供静脉滴注和静脉注射。
成人中度感染一日8g,分2次静脉滴注;严重感染一次
3~4g,每4~6小时静脉滴注或注射。一日总剂量不超过24g。
婴幼儿和12岁以下儿童的剂量为每日按体重100~
200mg/kg。新生儿体重低于2kg者,出生后第1周每12小
时50mg/kg,静脉滴注;第2周起50mg/kg,每8小时1次。
新生儿体重2kg以上者出生后第1周每8小时50mg/kg,静
脉滴注;1周以上者每6小时50mg/kg。 |
不良反应 | 1.过敏反应:青霉素类药物过敏反应较常见,包括荨
麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血
清病型反应,严重者如过敏性休克偶见;过敏性休克一旦发
生,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺
素、糖皮质激素等治疗措施。
2.局部症状:局部注射部位疼痛、血栓性静脉炎等。
3.消化道症状:腹泻、稀便、恶心、呕吐等;假膜性
肠炎罕见。
4.个别患者可出现胆汁淤积性黄疸。
5.中枢神经系统症状:头痛、头晕和疲倦等。
6.肾功能减退者应用大剂量时,因脑脊液浓度增高,
出现青霉素脑病,故此时应按肾功能进行剂量调整。
7.其他:念珠菌二重感染、出血等。 |
禁忌症 | 有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁
用。 |
注意事项 | .使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮
肤试验,呈阳性反应者禁用。
2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物;对
头孢菌素类、头霉素类、灰黄霉素或青霉胺过敏者,对本品
也可能过敏。
3.本品在少数患者尤其是肾功能不全患者可导致出血,
发生后应及时停药并予适当治疗;肾功能减退者应适当减
量。
4.对诊断的干扰:应用本品可引起直接抗球旦白
(Coombs)试验呈阳性,也可出现血尿素氮和血清肌酐升高、
高钠血症、低钾血症、血清氨基转移酶和血清乳酸脱氢酶升
高、血清胆红素增多。
5.有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克隆病或抗生
素相关肠炎者皆应慎用。
6.本品不可加入碳酸氢钠溶液中静滴。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 动物生殖试验未发现本品有损害,但尚未在孕妇中进行
严格对照试验以排除这类药物对胎儿的不良影响,所以孕妇
应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌,哺乳
期妇女用药时宜暂停哺乳。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 1.在体外本品与氨基糖甙类药物(阿米卡星、庆大霉
素或妥布霉素)合用对铜绿假单胞菌、部分肠杆菌科细菌具
有协同抗菌作用。
2.本品与头孢西丁合用,因后者可诱导细菌产生?-内
酰胺酶而对铜绿假单胞菌、沙雷菌属、变形杆菌属和肠杆菌
属出现拮抗作用。
3.与肝素、香豆素、茚满二酮等抗凝血药及非甾体抗
炎止痛药合用时可增加出血危险,与栓溶剂合用可发生严重
出血。
4.本品与氨基糖甙类抗生素不能同瓶滴注,否则两者
的抗菌活性均减弱。 |
药物过量 | 应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除哌拉
西林。 |
贮藏 | 密闭,在凉暗干燥处保存。 |
包装 | |
有效期 | |