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氨苄西林丙磺舒胶囊

来源:医学全在线 更新:2008-11-9 药学论坛
通用名氨苄西林丙磺舒胶囊
曾用名 
英文名AMPICILLIN AND PROBENECID CAPSULES
拼音名ANBIANXILIN BINGHUANGSHU JIAONANG
药品类别青霉素类
性状本品为胶囊剂。
药理毒理本品对多种革兰阳性菌与革兰阴性菌有效,阳性菌包括金黄色葡 萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐西林与一些耐甲氧苯西林株)、肺炎 球菌、粪链球菌以及其他链球菌属等;阴性菌包括大肠埃希菌、流感 嗜血杆菌、布蓝汉卡他菌、埃希杆菌、克雷伯轩菌、奇异变形杆菌等; 厌氧菌包括脆弱杆菌。 氨苄西林钠为本品中的杀菌成分,作用于细菌活性繁殖阶段,通 过对细胞壁粘肽生物合成的抑制而起杀菌作用。丙磺舒为苯甲酸衍生 物,它与氨苄西林竞争肾小管同一主动转运载体,抑制后者从肾小管 排泄,提高氨苄西林的血药浓度,延长其血消除半衰期(t1/2?)。
药代动力学氨苄西林对胃酸稳定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,胆汁及 尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气 管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期(tl/2β)为1~1.5 小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药 量的20%~60%,大部分以原形排出。丙磺舒经肝脏代谢,主要以单 巯基尿苷酸化合物的形式排入尿中,作为代谢物仍保持其羧基的功 能,85%~95%的药物与血浆蛋白结合。丙磺舒可与氨苄西林竞争肾排 泄。 人体生物利用度试验表明,口服本品可延缓氨苄西林排泄,显著 延长氨苄西林的血消除半衰期,提高血药浓度30%~40%。
适应症本品适用于敏感致病菌所致的下列感染: 1.呼吸道感染:上呼吸道感染、细菌性肺炎、支气管炎等; 2.泌尿系统感染:膀胱炎、尿道炎、肾孟肾炎、前列腺炎等; 3.消化道感染:细菌性痢疾等; 4.耳鼻喉感染:急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎等; 5.皮肤、软组织感染; 6.淋病。
用法用量口服 成人,一次0.75g,一日3次。 治疗淋病:一次口服4.5g(3.5g氨苄西林、丙磺舒1g)。
不良反应1.本品不良反应与西林相仿,以过敏反应较为常见。皮疹是最常 见的反应,多发生于用药后5天,呈荨麻疹或斑丘疹;亦可发生间质 性肾炎;过敏性休克偶见。 2.胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹 痛等也较多见。 3.粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关 性肠炎少见,少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。
禁忌症1. 对青霉素类、头孢菌素类药物过敏者或青霉素皮肤试验阳性 患者禁用。 2. 尿酸性肾结石、痛风急性发作、活动性消化道溃疡患者禁用。 3. 2岁以下小儿禁用。
注意事项1.肝、肾功能不全患者不宜服用本品。血液生化与血象异常患 者慎用。 2.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行西林皮肤试验。 3. 传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、 淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹,宜避免使用。 4. 一旦发生过敏性休克,必须就地抢救,予以保持气道畅通、 吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
孕妇及哺乳期妇女用药尚无氨苄西林在孕妇应用的严格对照试验,所以孕妇应仅在确有 必要时使用本品。少量氨苄西林可从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时 宜暂停哺乳。
儿童用药2岁以下小儿禁用。   
老年患者用药由于生理性肾功能的衰退,用量应适当减少。
药物相互作用1. 氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌 作用。 2. 氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环,因而可降低 口服避孕药的效果。 3. 与别嘌醇合用可使氨苄西林皮疹发生率增加,尤其多见于高 尿酸血症。 4. 与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两 者单用时为高。 5. 丙磺舒可影响利福平和肝素的代谢,使后者的毒性增大。 6. 与甲氨蝶呤、磺胺药合用,丙磺舒可使后者血药浓度增高, 毒性增大。 7. 与口服降糖药合用可使后者降糖效应增强。 8. 丙磺舒可抑制肾小管对西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯砜的 排出,两者合用会增高上述药物的血药浓度而加大毒性。 9. 与水杨酸盐和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。 10. 与利尿药、吡嗪酰胺合用可增加血尿酸浓度。 11. 与红霉素、四环素合用可发生相互作用。
药物过量 
贮藏遮光,密封,在阴凉处保存。
包装0.25g
有效期 
主要成分
通用名氨苄西林
化学名氨苄西林
拼音名 
英文名AMPICILLIN
CAS No.69-53-4
结构式 
分子式 
分子量 
规  格0.1945g
通用名丙磺舒
化学名对-[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸
拼音名BINGHUANGSHU
英文名PROBENECID
CAS No.57-66-9
结构式
分子式C13H19NO4S
分子量285.36
规  格0.0555g
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氨苄西林栓丙磺舒片
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