通用名 | 阿莫西林片 |
曾用名 | |
英文名 | AMOXICILLIN TABLETS |
拼音名 | AMOXILING PIAN |
药品类别 | 青霉素类 |
性状 | 本品为白色或类白色片。 |
药理毒理 | 阿莫西林为青霉素类抗生素,对肺炎链球菌、溶血性链
球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧
革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流
感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺
酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。
阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用,可
使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。 |
药代动力学 | 口服本品后吸收迅速,约75%~90%可自胃肠道吸收,食
物对药物吸收的影响不显著。口服0.25g、0.5g和1g后血
药峰浓度(Cmax)分别为5.1mg/L、10.8mg/L和20.6mg/L,达
峰时间为1~2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。
肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2~3小
时和6小时痰中的平均药物浓度分别为0.52mg/L和
0.53mg/L,而同期血药浓度为11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳
炎儿童患者口服本品1g后1~2小时,中耳液中药物浓度为
6.2mg/L。结核性脑膜炎患者口服本品1g后2小时脑脊液中
的浓度为0.1~1.5mg/L,相当于同期血药浓度的0.9%~
21.1%。本品可通过胎盘,在脐带血中浓度为母体血药浓度
的1/4~1/3,在乳汁、汗液和泪液中也含微量。阿莫西林的
蛋白结合率为17%~20%。本品血消除半衰期(t1/2?)为1~1.3
小时,服药后约24%~33%的给药量在肝内代谢,6小时内
45%~68%给药量以原型药自尿中排出,尚有部分药物经胆道
排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血
液透析可清除本品,腹膜透析则无清除本品的作用。 |
适应症 | 阿莫西林适用于敏感菌(不产β内酰胺酶菌株)所致的
下列感染:
1.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆
菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。
2.大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿
生殖道感染。
3.溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软
组织感染。
4.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆
菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
5.急性单纯性淋病。
6.本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体
病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、
十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。 |
用法用量 | 口服。成人一次0.5g,每6~8小时1次,一日剂量不
超过4g。小儿一日剂量按体重20~40mg/Kg,每8小时1次;
3个月以下婴儿一日剂量按体重30mg/Kg,每12小时1次。
肾功能严重损害患者需调整给药剂量,其中内生肌酐清
除率为10~30ml/分钟的患者每12小时0.25~0.5g;内生
肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.25~0.5g。 |
不良反应 | 1.恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。
2.皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。
3.贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。
4.血清氨基转移酶可轻度增高。
5.由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
6.偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢
神经系统症状。 |
禁忌症 | 青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 |
注意事项 | 1.青霉素类口服药物偶可引起过敏性休克,尤多见于
有青霉素或头孢菌素过敏史患者。用药前必须详细询问药物
过敏史并作青霉素皮肤试验。如发生过敏性休克,应就地抢
救,予以保持气道畅通、吸氧及肾上腺素、糖皮质激素等治
疗措施。
2.传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹,
应避免使用。
3.疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。
4.阿莫西林可导致采用Benedit或Fehling试剂的尿
糖试验出现假阳性。
5.下列情况下应慎用:
(1)有哮喘、枯草热等过敏性疾病史者。
(2)老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 动物生殖试验显示,10倍于人类剂量的阿莫西林未损害
大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研
究,鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应,孕妇应仅在
确有必要时应用本品。
由于乳汁中可分泌少量阿莫西林,乳母服用后可能导致
婴儿过敏。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 1.丙磺舒竞争性地减少本品的肾小管分泌,两者同时
应用可引起阿莫西林血浓度升高、半衰期延长。
2.氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体
外干扰阿莫西林的抗菌作用,但其临床意义不明。 |
药物过量 | 在一项51名儿童患者参与的前瞻性研究提示,阿莫西
林给药剂量不超过250mg/Kg时不引起显著临床症状。有报
道少数患者因阿莫西林过量引起肾功能不全、少尿,但肾功
能损害在停药后可逆。 |
贮藏 | 遮光,密封保存。 |
包装 | |
有效期 | |