| 通用名 | 注射用头孢噻吩钠 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CEFALOTIN SODIUM FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHESHEYONG TOUBAOSAIFENNA |
| 药品类别 | 头孢菌素及碳青霉烯类 |
| 性状 | 本品为白色或类白色的结晶性粉末。 |
| 药理毒理 | 本品为第一代头孢菌素,抗菌谱广，对革兰阳性菌的活
性较强，产青霉素酶和不产青霉素酶金葡菌、凝固酶阴性葡
萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、B组溶血性链球菌、
草绿色链球菌、表皮葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌对本品
皆相当敏感。肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌、李斯特菌和
奴卡菌耐药。流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌和
淋病奈瑟菌对本品高度敏感，部分大肠埃希菌、克雷伯菌属、
沙门菌属、志贺菌属、变形杆菌属菌株对本品多中度敏感，
其余革兰阴性杆菌则多数耐药。革兰阳性厌氧菌对本品敏
感，脆弱拟杆菌对本品耐药。本品主要抑制细菌细胞壁的合
成。 |
| 药代动力学 | 肌内注射本品0.5g和1g后，血药峰浓度(Cmax)于30
分钟后到达，分别为10mg/L和20mg/L，4小时后血药浓度
迅速下降。同时口服丙磺舒可使本品血药峰浓度提高近3倍，
血药浓度维持时间亦较久。静脉注射1g后15分钟血药浓度
为30～60mg/L， 24小时内连续静脉滴注12g，血药浓度波
动于10～30mg/L。
本品广泛分布于各种组织和体液中，在肾皮质、胸水、
心肌、横纹肌、皮肤和胃中浓度较高，肾组织中浓度接近血
药浓度，其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右，在支
气管分泌物、前列腺可达血药浓度的25%。头孢噻吩甚易进
入炎性腹水中。本品在肝和脑组织中的浓度甚低，亦很难渗
透至正常脑脊液。在细菌性脑膜炎病人的脑脊液中药物浓度
为血药浓度的1%～10%。胆汁中药物浓度低于同期血药浓度。
在骨组织中浓度甚低。本品可透过胎盘，胎儿血循环中药物
浓度约为母体血浓度的10%～15%。乳汁中浓度约为血中浓度
的30%。本品蛋白结合率50%～65%，血消除半衰期(t1/2?)为
0.5～0.8小时，肾功能减退时可延长至3～8小时，出生 1
周内新生儿的t1/2?为1～2小时。约60%～70％的给药量于给
药后6 小时内自尿中排出，其中70％为原形，30％为其代
谢产物。头孢噻吩可为血液透析和腹膜透析清除，两者的清
除率分别为50％～70％和50％。 |
| 适应症 | 本品适用于耐青霉素金葡菌（甲氧西林耐药者除外）和
敏感革兰阴性杆菌所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感
染、败血症等，病情严重者可与氨基糖苷类抗生素联合应用，
但应警惕可能加重肾毒性。本品不宜用于细菌性脑膜炎病
人。 |
| 用法用量 | 成人肌内或静脉注射，1次0.5～1g，每6小时1次。
严重感染病人的一日剂量可加大至6～8g。预防手术后感染
可于术前0.5～1小时用1～2g，手术时间超过3小时者可于
手术期间给予1～2g，根据病情可于术后每6小时1次，术
后24小时内停药。如为心脏手术、人工关节成形术等，预
防性应用可于术后维持2天。成人一日最高剂量不超过12g。
小儿每日按体重50～100mg/kg，分4次给药。1周内的
新生儿为每12小时按体重20mg/kg；1周以上者每8小时按
体重20mg/kg。
肾功能减退病人应用本品须适当减量。肌酐清除率小于
10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分时，每6小时给予的
剂量分别为0.5g、1g、1.5g和2g。无尿病人每天的维持剂
量为1.5g，分3次给药。血液透析和腹膜透析能有效地清除
本品，透析期间为维持有效血药浓度，应每6～12小时给予
1g。
配制肌内注射液：1g本品加4ml灭菌注射用水使溶解。
作静脉注射时可将1g本品溶于10ml灭菌注射用水、5％葡
萄糖注射液或氯化钠注射液，配制成的溶液于3～5分钟内
徐缓注入。供静脉滴注时，先将4g本品溶于20ml灭菌注射
用水中，然后再适量稀释。腹腔内给药时，一般每1000ml
透析液中含头孢噻吩钠60mg。治疗腹膜炎或腹腔污染后应用
头孢噻钠的浓度可达0.1%～4%。 |
| 不良反应 | 1．肌内注射局部疼痛较为多见，可有硬块、压痛和温
度升高。大剂量或长时间静脉滴注头孢噻吩后血栓性静脉炎
的发生率可高达20%。
2．较常见的不良反应为皮疹，嗜酸粒细胞增多、药物
热、血清病样反应等过敏反应。过敏性休克极少发生。
3．粒细胞减少和溶血性贫血偶可发生。
4．高剂量时可发生惊厥和其他中枢神经系统症状，肾
功能减退患者尤易发生。
5．恶心、呕吐等胃肠道不良反应少见。
6．可发生由艰难梭菌所致的腹泻和假膜性肠炎。
7．大剂量使用本品可发生脑病。 |
| 禁忌症 | 有头孢菌素过敏和青霉素过敏性休克史者禁用。 |
| 注意事项 | 1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素
(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素类或头霉素类也可能
过敏。对青霉素类或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。
2．对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白（Coombs）
试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此阳性反应可出现于
新生儿。患者尿中头孢噻吩含量超过10mg/ml时，以磺基水
杨酸进行尿蛋白测定可出现假阳性反应。用硫酸铜法测定尿
糖可呈假阳性反应。血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基
转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮在应用本品过程中皆可升
高。
3．本品与氨基糖苷类不可同瓶滴注。
4．对肾功能减退病人应在减少剂量情况下谨慎使用；
因本品部分在肝脏代谢，因此肝功能损害病人也应慎用。胃
肠道疾病史者慎用。
5．下列情况应用头孢噻吩可能发生肾毒性：
(1)每日剂量超过12g。
(2)肾功能减退或疑有肾功能减退应用本品时未适当减
量。
(3)50岁以上的老年患者。
(4)感染性心内膜炎、败血症、肺部感染等严重感染患
者。
(5)创伤所致的肾清除功能降低。
(6)对青霉素或头孢噻吩过敏者。
6.与强利尿药、氨基糖苷类和其他具肾毒性药物联合应
用可增加肾毒性。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇用药需有确切适应证。本品可经乳汁排出，哺乳期
妇女应用时虽尚无发生问题的报告，但应用本品时宜暂停哺
乳。 |
| 儿童用药 | |
| 老年患者用药 | 根据肾功能适当减量或延长给药间期。 |
| 药物相互作用 | 1．与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、
卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、
盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸
红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异唑、氨茶碱、
可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其
他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、
琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、
甲氧西林、氢化可的松琥珀酸钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维
生素B族和维生素C、水解蛋白。
2．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、
链佐星(streptozocin)等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素
与本品合用有增加肾毒性的可能。
3．克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对
之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。 |
| 药物过量 | 本品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大
量饮水及补液等。本品可为血液透析和腹膜透析清除。 |
| 贮藏 | 密闭，在凉暗干燥处保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 | |
