通用名 | 注射用硫酸卡那霉素 |
曾用名 | |
英文名 | KANAMYCIN SULFATE FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG LIUSUANKANAMEISU |
药品类别 | 氨基糖甙类 |
性状 | 本品为白色或类白色的粉末。 |
药理毒理 | 硫酸卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素。本品对多数肠
杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆
菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、普罗菲登菌属、
耶尔森菌属等均有良好抗菌作用;流感嗜血杆菌、布鲁菌属、
脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等对本品也大多敏感。卡那霉素
对葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)和结核分枝杆菌亦有一定
作用,对铜绿假单胞菌无效。其他革兰阳性细菌如溶血性链
球菌、肺炎链球菌、肠球菌属和厌氧菌等对本品多数耐药。
近年来耐药菌株显著增多,由于某些细菌产生氨基糖苷类钝
化酶,使之失去抗菌活性。卡那霉素与链霉素、新霉素有完
全交叉耐药,与其他氨基糖苷类可有部分交叉耐药。
本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白
质合成。 |
药代动力学 | 肌内注射本品后迅速吸收,于1~2小时达血药峰浓度。
一次肌内注射0.5g后平均血药峰浓度(Cmax)为20mg/L。血
消除半衰期(t1/2?)为2~4小时,血清蛋白结合率低。肾功能
减退者t1/2?可显著延长。卡那霉素在体内可分布到各种组织,
在肾脏皮质细胞中积蓄,胸水、腹水中浓度较高,可穿过胎
盘进入胎儿体内。胆汁与粪便中的浓度则较低。本品很少进
入脑脊液中。本品在体内不代谢,主要经肾小球滤过后由尿
排出,给药后24小时内尿中排出80%~90%。血液透析和
腹膜透析可清除相当药量。 |
适应症 | 本品适用于敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌
属、变形杆菌属、产气肠杆菌、志贺菌属等引起的严重感染,
如肺炎、败血症、腹腔感染等,常需与其他抗菌药物联合应
用。 |
用法用量 | 1.成人常用量 肌内注射或静脉滴注,一次0.5g,每
12小时1次;或按体重7.5mg/kg,每12小时1次,成人每
日用量不超过1.5g,疗程不宜超过14天。50岁以上患者剂
量应适当减少。
2.小儿常用量 肌内注射或静脉滴注,按体重一日15~
25mg/kg,分2次给药。
3.硫酸卡那霉素0.25%溶液可用作冲洗液。0.1%溶液亦
可用于气溶吸入。2.5%的注射液可用于腹腔内给药。
4.肾功能减退时的用量:肌酐清除率50~90mg/分时用
正常剂量的60%~90%,每12小时1次(正常剂量为每次
7.5mg/kg,每12小时1次);肌酐清除率10~50ml/分时用
正常剂量的30%~70%,每12~18小时1次;肌酐清除率
<10mg/分时用正常剂量的20%~30%,每24~48小时1次。 |
不良反应 | 1.在疗程中可能发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感,
此为影响耳蜗神经所致。少数患者,尤其原来有肾功能减退
者可在停药后发生,须引起注意。影响前庭神经功能时可出
现眩晕、步履不稳,但并不多见。
2.可出现血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、
恶心、呕吐、极度口渴等肾毒性反应。
3.偶可出现呼吸困难、嗜睡或软弱等神经肌肉阻滞现
象。
4.其他不良反应有头痛、皮疹、药物热、口周麻木、
白细胞减低、嗜酸性粒细胞增多、肌注局部疼痛等。 |
禁忌症 | 对本品或其他氨基糖苷类药物有过敏史者禁用。 |
注意事项 | 1.对一种氨基糖苷类抗生素,如链霉素、庆大霉素、
阿米卡星等过敏的患者,可能对本品也过敏。
2.在用药过程中应注意进行下列检查:
(1)尿常规检查和肾功能测定,以防止出现严重肾毒性
反应。
(2)听力检查或听电图尤其高频听力测定,对老年人更
为重要。
3.有条件时应监测血药浓度,尤其新生儿,老年和肾
功能减退的患者。每12小时给药1次时,血药峰浓度宜保
持在15~30?g/ml,谷浓度5~10?g/ml;每24小时用药1
次时血药峰浓度宜保持56~64?g/ml,谷浓度<1?g/ml。
4.下列情况应慎用本品:
(1)失水,可使血药浓度增高,产生毒性反应的可能性
增加。
(2)第8对脑神经损害,因本品可导致听神经和前庭功
能损害。
(3)重症肌无力或帕金森病,因本品可引起神经肌肉阻
滞作用,导致骨骼肌软弱。
(4)肾功能损害者,因本品可引起肾毒性。
5.对诊断的干扰:可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬
氨酸氨基转移酶(AST)、血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶
浓度的测定值增高;血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降
低。
6.氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)
混合时可导致相互失活。卡那霉素与上述抗生素联合应用时
必须分瓶滴注。卡那霉素亦不宜与其他药物同瓶滴注。
7.本品有引起耳毒性和肾毒性的可能,故不宜用于长
程治疗(如分枝杆菌病),通常疗程不超过14天。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 在孕妇用药中本品属D类,即对人类有危害,但用药后
可能利大于弊。本品可穿过胎盘进入胎儿组织,有引起胎儿
听力损害的可能。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。
本品在乳汁中分泌量很低,但通常在用药期间仍宜暂停哺
乳。 |
儿童用药 | 本品属氨基糖苷类,在儿科中应慎用,尤其早产儿及新
生儿中不宜应用,因其肾脏组织尚未发育完全,故使本类药
物的半衰期延长,药物可能在体内积蓄而产生毒性反应。 |
老年患者用药 | 老年患者应用本品易引起各种毒性反应,因此有条件时
应在疗程中监测血药浓度,此外老年患者的肾功能有一定程
度的生理性减退,即使其肾功能测定值在正常范围内仍应采
用较小治疗量。 |
药物相互作用 | 1.与其他氨基糖苷类合用或先后局部或全身应用,可
增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。
2.与神经肌肉阻断药合用,可加重神经肌肉阻滞作用,
导致肌肉软弱、呼吸抑制等。
3.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或
去甲万古霉素)等合用,或先后连续局部或全身应用,可能
增加耳毒性与肾毒性。
4.与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾
毒性。
5.与多粘菌素类注射剂合用,或先后连续局部或全身
应用,可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。
6.其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或
先后应用,以免加重肾毒性或耳毒性。 |
药物过量 | 由于缺少特异性拮抗剂,卡那霉素过量或引起毒性反应
时,主要用对症疗法和支持疗法,同时补充大量水分。血液
透析或腹膜透析有助于从血中清除卡那霉素。 |
贮藏 | 密闭,在干燥处保存。 |
包装 | |
有效期 | |