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甲氧苄啶片

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名甲氧苄啶片
曾用名 
英文名TRIMETHOPRIM TABLETS
拼音名JIAYANG BIANDING PIAN
药品类别磺胺类
性状本品为白色片
药理毒理甲氧苄啶(TMP)属抑菌剂,为亲脂性弱碱,化学结构属 乙胺嘧啶类。其对大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、 沙门菌属、志贺菌属均具有抗菌活性,对肺炎链球菌、淋病 奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明显,对铜绿假单胞菌 无作用。 本品作用机制为干扰细菌的叶酸代谢。主要为选择性抑 制细菌的二氢叶酸还原酶的活性,使二氢叶酸不能还原为四 氢叶酸,而合成叶酸是核酸生物合成的主要组成部分,因此 本品阻止了细菌核酸和蛋白质的合成,且本品与细菌的二氢 叶酸还原酶的结合较之对哺乳类动物酶的结合紧密5万~6 万倍。 本品与磺胺药合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重 阻断,有协同作用,使磺胺药抗菌活性增强,并可使抑菌作 用转为杀菌作用,减少耐药菌株产生。
药代动力学本品口服后吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,血 药峰浓度(Cmax)在给药后l~4小时到达,口服0.1g后高峰 血药浓度约为lmg/L。 本品吸收后广泛分布至组织和体液, 在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌 物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。本品 可穿过血-脑脊液屏障,脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血 药浓度的30%~50%,炎症时可达50%~l00%。TMP亦可穿过 血胎盘屏障,胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。乳汁 中本品浓度接近或高于血药浓度。房水中药物浓度约为血药 浓度的1/3。本品表观分布容积为1.3~1.8L/kg;蛋白结合 率为3O%~46%;血消除半衰期(t1/2?)为8~10小时,无尿 时可达20~50小时。TMP主要自肾小球滤过,肾小管分泌排 出,24小时约可排出给药量的50%~60%,其中80%~90 %以药物原形排出,而其余部分以代谢物形式排出。平均尿 药浓度为90~l00mg/L,尿中高峰浓度约为200mg/L。在酸 性尿中本品自尿排泄增加,碱性尿中排出减少。本品少量自 胆汁及粪便中(约为给药量的4%)排出。
适应症本品可用于对其呈现敏感的大肠埃希菌、奇异变形杆 菌、肺炎克雷伯菌和某些肠杆菌属和腐生葡萄球菌等细菌所 致的急性单纯性下尿路感染初发病例。本品对铜绿假单胞菌 感染无效。目前本品很少单用,一般均与磺胺药,如磺胺甲 唑或磺胺嘧啶联合用药。
用法用量治疗急性单纯性尿路感染 成人常用量 口服 一次 0.lg,每12小时1次或一次0.2g,一日1次,疗程7~10 日。 肾功能损害成人患者需减量应用。肌酐清除率 >30ml/min(0.5ml/s)时仍用成人常用量;肌酐清除率为15~ 30ml/min(0.25~0.5ml/s)时,每12小时服50mg;肌酐清除 率<15ml/min(0.25ml/s)时不宜用本品。
不良反应1.由于本品对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反 应,可出现白细胞减少,血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。 一般白细胞及血小板减少系轻度,及时停药可望恢复,也可 加用叶酸制剂。 2.过敏反应:可发生瘙痒、皮疹,偶可呈严重的渗出性 多形红斑。 3.恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,一般症状轻微。 4.偶可发生无菌性脑膜炎,有头痛、颈项强直、恶心等 表现。
禁忌症1.新生儿、早产儿禁用。 2.严重肝肾疾病、血液病患者(如白细胞减少、血小板 减少、紫癜症等)及对本品过敏者禁用。
注意事项1.下列情况应慎用:肝功能损害;由于叶酸缺乏的巨幼 红细胞性贫血或其他血液系统疾病;肾功能损害。 2.用药期间应定期进行周围血象检查,在疗程长、服用 剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药者易出现叶酸缺乏 症,如周围血象中白细胞或血小板等已有明显减少则需停用 本品。 3.本品可空腹服用,如有胃肠道刺激症状时也可与食物 同服。 4.如因服用本品引起叶酸缺乏时,可同时服用叶酸制 剂,后者并不干扰本品的抗菌活性,因细菌并不能利用已合 成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生,应即停用本品,并给予 叶酸3~6mg肌注,每日1次,使用3日或根据需要用药至 造血功能恢复正常,对长期、过量使用本品者可给予高剂量 叶酸并延长疗程。 5.在无尿患者,本品的半衰期可自l0小时左右延长至 20~50小时。本品可经血液透析清除,故在透析后需补给维 持量的全量;腹膜透析对本品自血中清除无影响。 6.若与磺胺甲唑(SMZ)合用,两者的剂量比为1∶5 (TMP∶SMZ)为好。
孕妇及哺乳期妇女用药1.本品可穿过血胎盘屏障,虽然在人类应用中尚未证实 有致畸作用,但由于本品对大鼠、兔有致畸作用,其作用机 制为干扰叶酸代谢,在胎儿循环及羊水中药物浓度接近母体 血药浓度,因此本品在妊娠期间应用必须权衡利弊后决定是 否用药。 2.本品可分泌至乳汁中,其浓度较高,且药物有可能干 扰哺乳婴儿的叶酸代谢,因此虽然在人类中尚未证实其问题 存在,但本品在乳母的应用必须权衡利弊后决定是否用药。
儿童用药2个月以下婴儿不宜应用本品。
老年患者用药老年患者应用本品易出现叶酸缺乏症,用药量应酌减。
药物相互作用1.骨髓抑制剂与本品合用时发生白细胞、血小板减少的 机会增多。 2.氨苯砜与本品合用时,两者血药浓度均可升高,氨苯 砜浓度的升高可使不良反应增多且加重,尤其是高铁血红蛋 白血症的发生。 3.本品不宜与抗肿瘤药、2,4-二氨基嘧啶类药物同时 应用,也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本 品,因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。 4.与利福平合用时可明显增加本品清除,血清半衰期缩 短。 5.与环孢素合用可增加肾毒性。 6.本品可干扰苯妥英的肝内代谢,增加苯妥英的T1/2达 50%,并使其清除率降低30%。 7.与普鲁卡因胺合用时可减少普鲁卡因胺的肾清除,致 普鲁卡因胺及其代谢物NAPA的血浓度增高。 8.与华法林合用时可抑制该药的代谢而增强其抗凝作 用。
药物过量过量服用本品会出现恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、 神智不清、骨髓抑制等。逾量的处理: (1)洗胃。 (2)同时给尿液酸化药促进本品排泄。 (3)支持疗法。 (4)血液透析。 长期服用本品会引起骨髓抑制,造成血小板、白细胞的 减少和巨幼红细胞性贫血。当出现骨髓抑制症状时,患者应 立即停药同时每天肌内注射甲酰四氢叶酸5~15mg,直至造 血功能恢复正常。
贮藏遮光,密封保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名甲氧苄啶
化学名5[(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺
拼音名JIAYANG BIANDING
英文名TRIMETHOPRIM
CAS No.738-70-5
结构式
分子式C14H18N4O3
分子量290.32
规  格0.1g
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