| 通用名 | 甲氧苄啶片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | TRIMETHOPRIM TABLETS |
| 拼音名 | JIAYANG BIANDING PIAN |
| 药品类别 | 磺胺类 |
| 性状 | 本品为白色片 |
| 药理毒理 | 甲氧苄啶(TMP)属抑菌剂，为亲脂性弱碱，化学结构属
乙胺嘧啶类。其对大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、
沙门菌属、志贺菌属均具有抗菌活性，对肺炎链球菌、淋病
奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明显，对铜绿假单胞菌
无作用。
本品作用机制为干扰细菌的叶酸代谢。主要为选择性抑
制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸不能还原为四
氢叶酸，而合成叶酸是核酸生物合成的主要组成部分，因此
本品阻止了细菌核酸和蛋白质的合成，且本品与细菌的二氢
叶酸还原酶的结合较之对哺乳类动物酶的结合紧密5万～6
万倍。
本品与磺胺药合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重
阻断，有协同作用，使磺胺药抗菌活性增强，并可使抑菌作
用转为杀菌作用，减少耐药菌株产生。 |
| 药代动力学 | 本品口服后吸收完全，约可吸收给药量的90％以上，血
药峰浓度(Cmax)在给药后l～4小时到达，口服0.1g后高峰
血药浓度约为lmg／L。 本品吸收后广泛分布至组织和体液，
在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌
物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。本品
可穿过血-脑脊液屏障，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血
药浓度的30%～50%,炎症时可达50%～l00％。TMP亦可穿过
血胎盘屏障,胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。乳汁
中本品浓度接近或高于血药浓度。房水中药物浓度约为血药
浓度的1/3。本品表观分布容积为1.3～1.8L/kg；蛋白结合
率为3O％～46％；血消除半衰期(t1/2?)为8～10小时，无尿
时可达20～50小时。TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排
出，24小时约可排出给药量的50％～60％，其中80％～90
％以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。平均尿
药浓度为90～l00mg／L，尿中高峰浓度约为200mg/L。在酸
性尿中本品自尿排泄增加，碱性尿中排出减少。本品少量自
胆汁及粪便中(约为给药量的4％)排出。 |
| 适应症 | 本品可用于对其呈现敏感的大肠埃希菌、奇异变形杆
菌、肺炎克雷伯菌和某些肠杆菌属和腐生葡萄球菌等细菌所
致的急性单纯性下尿路感染初发病例。本品对铜绿假单胞菌
感染无效。目前本品很少单用，一般均与磺胺药，如磺胺甲
唑或磺胺嘧啶联合用药。 |
| 用法用量 | 治疗急性单纯性尿路感染 成人常用量 口服 一次
0.lg，每12小时1次或一次0.2g，一日1次，疗程7～10
日。
肾功能损害成人患者需减量应用。肌酐清除率
>30ml/min(0.5ml/s)时仍用成人常用量；肌酐清除率为15～
30ml/min（0.25～0.5ml/s)时,每12小时服50mg；肌酐清除
率<15ml/min(0.25ml/s)时不宜用本品。 |
| 不良反应 | 1.由于本品对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反
应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。
一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可望恢复，也可
加用叶酸制剂。
2.过敏反应：可发生瘙痒、皮疹，偶可呈严重的渗出性
多形红斑。
3.恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，一般症状轻微。
4.偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等
表现。 |
| 禁忌症 | 1.新生儿、早产儿禁用。
2.严重肝肾疾病、血液病患者（如白细胞减少、血小板
减少、紫癜症等）及对本品过敏者禁用。 |
| 注意事项 | 1.下列情况应慎用：肝功能损害；由于叶酸缺乏的巨幼
红细胞性贫血或其他血液系统疾病；肾功能损害。
2.用药期间应定期进行周围血象检查，在疗程长、服用
剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药者易出现叶酸缺乏
症，如周围血象中白细胞或血小板等已有明显减少则需停用
本品。
3.本品可空腹服用，如有胃肠道刺激症状时也可与食物
同服。
4.如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制
剂，后者并不干扰本品的抗菌活性，因细菌并不能利用已合
成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予
叶酸3～6mg肌注，每日1次，使用3日或根据需要用药至
造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量
叶酸并延长疗程。
5.在无尿患者，本品的半衰期可自l0小时左右延长至
20～50小时。本品可经血液透析清除，故在透析后需补给维
持量的全量；腹膜透析对本品自血中清除无影响。
6.若与磺胺甲唑（SMZ）合用，两者的剂量比为1∶5
（TMP∶SMZ）为好。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 1.本品可穿过血胎盘屏障，虽然在人类应用中尚未证实
有致畸作用，但由于本品对大鼠、兔有致畸作用，其作用机
制为干扰叶酸代谢，在胎儿循环及羊水中药物浓度接近母体
血药浓度，因此本品在妊娠期间应用必须权衡利弊后决定是
否用药。
2.本品可分泌至乳汁中，其浓度较高，且药物有可能干
扰哺乳婴儿的叶酸代谢，因此虽然在人类中尚未证实其问题
存在，但本品在乳母的应用必须权衡利弊后决定是否用药。 |
| 儿童用药 | 2个月以下婴儿不宜应用本品。 |
| 老年患者用药 | 老年患者应用本品易出现叶酸缺乏症，用药量应酌减。 |
| 药物相互作用 | 1.骨髓抑制剂与本品合用时发生白细胞、血小板减少的
机会增多。
2.氨苯砜与本品合用时，两者血药浓度均可升高，氨苯
砜浓度的升高可使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋
白血症的发生。
3.本品不宜与抗肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药物同时
应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本
品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。
4.与利福平合用时可明显增加本品清除，血清半衰期缩
短。
5.与环孢素合用可增加肾毒性。
6.本品可干扰苯妥英的肝内代谢，增加苯妥英的T1/2达
50%，并使其清除率降低30％。
7.与普鲁卡因胺合用时可减少普鲁卡因胺的肾清除,致
普鲁卡因胺及其代谢物NAPA的血浓度增高。
8.与华法林合用时可抑制该药的代谢而增强其抗凝作
用。 |
| 药物过量 | 过量服用本品会出现恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、
神智不清、骨髓抑制等。逾量的处理：
(1)洗胃。
(2)同时给尿液酸化药促进本品排泄。
(3)支持疗法。
(4)血液透析。
长期服用本品会引起骨髓抑制，造成血小板、白细胞的
减少和巨幼红细胞性贫血。当出现骨髓抑制症状时，患者应
立即停药同时每天肌内注射甲酰四氢叶酸5～15mg，直至造
血功能恢复正常。 |
| 贮藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 | |
