| 通用名 | 注射用硫酸卷曲霉素 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CAPREOMYCIN SULFATE FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG LIUSUAN JUANQUMEISU |
| 药品类别 | 其他 |
| 性状 | 本品为白色或类白色粉末。 |
| 药理毒理 | 本品为多肽复合物，对结核分枝杆菌有抑制作用，其
机制尚不明确，可能与抑制细菌蛋白合成有关。单独应用
时细菌易产生耐药性。本品与卡那霉素、紫霉素存在不完
全交叉耐药。 |
| 药代动力学 | 本品口服不吸收，须注射给药。本品在尿中浓度甚
高，也可穿过胎盘，但不能透入脑脊液。肌注1g后1～2
小时达血药峰浓度(Cmax)，为20～40mg/L。血消除半衰期
(t1/2β)为3～6小时。本品主要经肾小球滤过以原形排出，
12小时内经尿排出给药量的50％～60％；少量可经胆汁排
出。肾功能损害患者清除半衰期延长，血清中可有卷曲霉
素蓄积。 |
| 适应症 | 适用于肺结核病的二线治疗药物，经一线抗结核药(如
链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)治疗失败者，或对上
述药物中的一种或数种产生毒性作用或细菌耐药时，本品
可作为联合用药之一。 |
| 用法用量 | 临用时，加氯化钠注射液使溶解。深部肌内注射，成
人一日1g，持续60～120日，而后每周2～3次，每次
1g；现多主张每次0.75g，每日1次。 |
| 不良反应 | 1．本品具显著肾毒性，表现为肌酐、尿素氮升高、肌
酐清除率减低、蛋白尿、管型尿等，用药期间需监测肾功
能和尿常规。
2．对第8对脑神经有损害，一般在用药至2～4月时
可出现前庭功能损害，而听觉损害则较少。
3．有一定神经肌肉阻滞作用。
4．皮疹、瘙痒、皮肤红肿等过敏反应。 |
| 禁忌症 | 对本品过敏者及孕妇禁用。 |
| 注意事项 | 1．听力减退、重症肌无力、帕金森病、肾功能不全者
慎用。
2．用药期间应注意检查：
(1)听力测定每周1～2次，最好作电测听检查，每月1
次。
(2)定期作前庭功能及肾功能测定，尤其是肾功能减退
或第8对脑神经病变患者，每周1～2次，如尿素氮30mg／
100ml以上需减量或停药。
(3)肝功能测定，尤其与其他肝毒性抗结核药合用时。
(4)血钾浓度测定：用药前、治疗中每月测定一次。
3.对诊断的干扰：酚磺酞及磺溴酞钠排泄试验的结果
降低；血液尿素氮及非蛋白氮的测定值可能增高。
4．失水患者，由于血药浓度增高，可能增加毒性反
应。
5．本品单用时细菌可迅速产生耐药，故本品只能与其
他抗菌药联合用于结核病的治疗。本品与卡那霉素有交叉
耐药性，但与其他抗结核药无交叉耐药性。
6．肾功能减退的患者按下表调整剂量：6．肾功能减退的患者按下表调整剂量：
肌酐清除率/（ml/分钟）/(ml/秒) 剂量（按盐基计算）
≥110（1.84） 按正常人用量
100（1.67） 每日1次，12.7mg/kg
80（1.33） 每日1次，10.4mg/kg
60（1.00） 每日1次，8.2mg/kg
50（0.83） 每日7mg/kg，或每48小时14mg/kg
40（0.67） 每日5.9mg/kg，或每48小时11.7mg/kg
30（0.50） 每日4.7mg/kg，或每48小时9.5 mg/kg
20（0.33） 每日3.6mg/kg，或每48小时7.2 mg/kg
10（0.17） 每日2.4mg/kg，或每48小时4.9 mg/kg
0（0） 每日1.3mg/kg，或每48小时2.6 mg/kg或每72小时3.9mg/kg
7．用药2～3周后如病情好转，仍需继续用完整个疗
程。
8．注射本品时需作深部肌内注射，注射过浅可加重疼
痛并发生无菌性脓肿。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 1．本品可通过胎盘组织。动物实验具致畸作用。孕妇
禁用本品。
2．哺乳期妇女禁用本品，如确有指征应用时需停止授
乳。 |
| 儿童用药 | 尚不明确，但不推荐在儿童患者中使用本品。 |
| 老年患者用药 | 老年人肾功能呈生理性减退，需根据肾功能调整剂
量。 |
| 药物相互作用 | 1．与氨基糖苷类合用，可增加产生耳毒性、肾毒性和
神经肌肉阻滞作用的可能性，发生听力减退，可能是暂时
性的，停药后仍可继续进展至耳聋，往往呈永久性。神经
肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱与呼吸抑制或呼吸肌麻
痹，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助恢复。
2．与两性霉素B、万古霉素、杆菌肽、巴龙霉素、环
孢素、卡氮芥、顺铂、布美他尼、依他尼酸、呋塞米同时
或先后应用可增加耳毒性及肾毒性发生的可能性，同用时
需定期进行听力和肾功能测定。
3．抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗓、美克利嗪、吩噻
嗪类、噻吨类、曲美苄胺，与本品合用可能掩盖耳鸣、头
昏或眩晕等耳毒性症状。
4．与抗神经肌肉阻断药合用时可拮抗后者对骨骼肌的
作用，因此在合用的当时或合用后，需调整抗肌无力药的
剂量。
5．甲氧氟烷或多粘菌素类注射剂与本品同时或先后应
用时，肾毒性或神经肌肉阻滞作用可能增加，故应避免合
用；神经肌肉阻滞作用可致骨骼肌软弱和呼吸抑制或呼吸
肌麻痹；在外科手术过程中或手术后本品与两者合用时亦
应谨慎，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞恢复。
6．本品与阿片类镇痛药合用时，两者的中枢呼吸抑制
作用可能相加，导致呼吸抑制作用加重或抑制时间延长或
呼吸麻痹，必须密切观察和随访。 |
| 药物过量 | 发生药物过量时，应停药并予以对症处理。 |
| 贮藏 | 密闭，在阴凉干燥处保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 | |
