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异烟肼片

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名异烟肼片
曾用名 
英文名ISONIAZID TABLETS
拼音名YIYANJING PIAN
药品类别抗结核病药
性状本品为白色片。
药理毒理本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药,本品只对分枝杆菌,主要是生长繁 殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸(mycolic acid)的合成而使细胞壁破裂。
药代动力学本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、 胸水、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织。并可穿过胎盘屏障。蛋白结合率 仅0~10%。口服1~2小时血药浓度可达峰值,但4~6小时后血药浓度根据患者 的乙酰化快慢而不一,快乙酰化者,T1/2为0.5~1.6小时,慢乙酰化者为2~5小 时,肝、肾功能损害者可能延长。代谢主要在肝脏中乙酰化而成无活性代谢产物, 其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遗传所决定。慢乙酰化者常有肝脏N-乙 酰转移酶缺乏,未乙酰化的异烟肼可被部分结合。 本品主要经肾排泄(约70%),在24小时内排出,大部分为无活性代谢物。 快乙酰化者中93%以乙酰化型在尿液中排出,慢乙酰化者为63%。快乙酰化者 尿液中7%的异烟肼呈游离或结合型,而慢乙酰化者则为37%。本品易通过血脑 屏障,亦可从乳汁排出,少量可自唾液、痰液和粪便中排出。相当量的异烟肼可 经血液透析与腹膜透析清除。
适应症(1)异烟肼与其它抗结核药联合,适用于各型结核病的治疗,包括结核性 脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。 (2)异烟肼单用适用于各型结核病的预防:①新近确诊为结核病患者的家 庭成员或密切接触者;②结核菌素纯蛋白衍生物试验(PPD)强阳性同时胸部X 射线检查符合非进行性结核病,痰菌阴性,过去未接受过正规抗结核治疗者;③ 正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的患者,某些血液病或网状内皮系统疾病 (如白血病、霍奇金氏病)、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者,其结核 菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者;④35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验 阳性的患者;⑤已知或疑为HIV感染者,其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性 反应者,或与活动性肺结核患者有密切接触者。
用法用量口服 预防:成人一日0.3g,顿服;小儿每日按体重10mg/kg,一日总量不 超过0.3g,顿服。治疗:成人与其他抗结核药合用,按体重每日口服5mg/kg, 最高0.3g;或每日15mg/kg,最高900mg,每周2~3次。小儿按体重每日 10~20mg/kg,每日不超过0.3g,顿服。某些严重结核病患儿(如结核性脑膜炎), 每日按体重可高达30mg/kg(一日量最高500mg),但要注意肝功能损害和周围 神经炎的发生。
不良反应发生率较多者有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手指疼痛(周围神经炎); 深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性,35岁以上患者肝毒性发生率增高);食欲不佳、 异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)。发生率极少者有视力模糊 或视力减退,合并或不合并眼痛(视神经炎);发热、皮疹、血细胞减少及男性 乳房发育等。本品偶可因神经毒性引起的抽搐。
禁忌症肝功能不正常者,精神病患者和癫痫病人禁用。
注意事项(1)交叉过敏反应,对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关 药物过敏者也可能对本品过敏。 (2)对诊断的干扰:用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应,但不影响 酶法测定的结果。异烟肼可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转 移酶的测定值增高。 (3)有精神病、癫痫病史者、严重肾功能损害者应慎用。 (4)如疗程中出现视神经炎症状,应立即进行眼部检查,并定期复查。 (5)异烟肼中毒时可用大剂量维生素B6对抗。
孕妇及哺乳期妇女用药(1)本品可穿过胎盘,导致胎儿血药浓度高于母血药浓度。动物实验证实 异烟肼可引起死胎,但在人类中虽未证实,孕妇应用时必须充分权衡利弊。异烟 肼与其他药物联合时对胎儿的作用尚未阐明。此外,在新生儿用药时应密切观察 不良反应。 (2)异烟肼在乳汁中浓度可达12mg/L,与血药浓度相近;虽然在人类中尚未 证实有问题,哺乳期间应用仍应充分权衡利弊。如用药则宜停止哺乳。
儿童用药严格按儿童用法用量使用。
老年患者用药50岁以上患者用本品引起肝炎的发生率较高。
药物相互作用(1)服用异烟肼时每日饮酒,易引起本品诱发的肝脏毒性反应,并加速异 烟肼的代谢,因此需调整异烟肼的剂量,并密切观察肝毒性征象。应劝告患者服 药期间避免酒精饮料。 (2)含铝制酸药可延缓并减少异烟肼口服后的吸收,使血药浓度减低,故 应避免两者同时服用,或在口服制酸剂前至少1小时服用异烟肼。 (3)抗凝血药(如香豆素或茚满双酮衍生物)与异烟肼同时应用时,由于 抑制了抗凝药的酶代谢,使抗凝作用增强。 (4)与环丝氨酸同服时可增加中枢神经系统不良反应(如头昏或嗜睡),需 调整剂量,并密切观察中枢神经系统毒性征象,尤其对于从事需要灵敏度较高的 工作的患者。 (5)利福平与异烟肼合用时可增加肝毒性的危险性,尤其是已有肝功能损 害者或为异烟肼快乙酰化者,因此在疗程的头3个月应密切随访有无肝毒性征象 出现。 (6)异烟肼为维生素B6的拮抗剂,可增加维生素B6经肾排出量,因而可能导 致周围神经炎,服用异烟肼时维生素B6的需要量增加。 (7)与肾上腺皮质激素(尤其泼尼松龙)合用时,可增加异烟肼在肝内的代谢 及排泄,导致后者血药浓度减低而影响疗效,在快乙酰化者更为显著,应适当调整 剂量。 (8)与阿芬太尼(alfentanil)合用时,由于异烟肼为肝药酶抑制剂,可延长 阿芬太尼的作用;与双硫仑(disulfiram)合用可增强其中枢神经系统作用,产生眩 晕、动作不协调、易激惹、失眠等;与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代 谢物的形成。 (9)与乙硫异烟胺或其他抗结核药合用,可加重后二者的不良反应。与其 他肝毒性药合用可增加本品的肝毒性,因此宜尽量避免。 (10)异烟肼不宜与酮康唑或咪康唑合用,因可使后两者的血药浓度降低。 (11)与苯妥英钠或氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的代谢,而导致苯妥 英钠或氨茶碱血药浓度增高,故异烟肼与两者先后应用或合用时,苯妥英钠或氨 茶碱的剂量应适当调整。 (12)与对乙酰氨基酚合用时,由于异烟肼可诱导肝细胞色素P-450,使前 者形成毒性代谢物的量增加,可增加肝毒性及肾毒性。 (13)与卡马西平同时应用时,异烟肼可抑制其代谢,使卡马西平的血药浓 度增高,而引起毒性反应;卡马西平可诱导异烟肼的微粒体代谢,形成具有肝毒 性的中间代谢物增加。 (14)本品不宜与其他神经毒药物合用,以免增加神经毒性。
药物过量 
贮藏遮光,密封,在干燥处保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名异烟肼
化学名4-吡啶甲酰肼
拼音名YIYANJING
英文名ISONICOTINIC ACID HYDRAZIDE
CAS No.54-85-3
结构式
分子式C6H7N3O
分子量137.14
规  格(1)50mg (2)100mg (3)300mg
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