| 通用名 | 利福喷丁胶囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | RIFAPENTIN CAPSULES |
| 拼音名 | LIFUPENDING JIAONANG |
| 药品类别 | 抗结核病药 |
| 性状 | 本品为胶囊剂。 |
| 药理毒理 | 利福喷丁为半合成广谱杀菌剂，体外对结核杆菌有很强的抗菌活性，最低抑菌浓度
（MIC）为0.12～0.25mg/L，比利福平强2～10倍；在小鼠体内的抗结核感染作用也优
于利福平。麻风杆菌和其他分枝杆菌如堪萨斯分枝杆菌、蟾分枝杆菌也对本品敏感，但
鸟分枝杆菌耐药。另外本品对多数革兰阳性球菌有高度抗菌活性，其MIC＜0.025 mg/L；
对革兰阴性菌的作用差。对衣原体属的作用与红霉素、多西环素相仿，较利福平差；对
耐甲氧西林葡萄球菌作用较差。体外试验结果，衣原体、金黄色葡萄球菌和淋病奈瑟菌
都会对本品产生耐药性。与多西环素联合，对淋病奈瑟菌有协同作用；与异烟肼联合，
对结核杆菌的作用远远超过利福平与异烟肼联合。
其作用机制与利福平相同，为与依赖DNA的RNA多聚酶的亚单位牢固结合，抑制
细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白
的合成停止。
动物实验证明本品有一定的肝功能毒性，对胎儿有致畸作用。 |
| 药代动力学 | 本品在胃肠道的吸收缓慢且不完全，健康成人单次口服4mg/kg，血药峰浓度(Cmax)
平均5.13mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为14.1小时；单次口服8mg/kg，则血药峰浓度(Cmax)
平均8.5mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为19.9小时。本品蛋白结合率>98%，口服本品5～
15小时后血浓度可达高峰。本品在体内分布广，尤其肝组织中分布最多，其次为肾，其
他组织中亦有较高浓度，但不易透过血-脑脊液屏障。主要在肝内酯酶作用下去乙酰化，
成为25-去乙酰利福平；后者在肝脏内去乙酰化比利福平慢，其蛋白结合率显著降低，
它水解后形成无活性的3-甲酰利福霉素。本品存在肝、肠循环，故由胆汁排入肠道的原
药部分可被再吸收。本品及其代谢产物主要经胆汁入肠道随粪排出，仅部分由尿中排出。 |
| 适应症 | 1. 本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，但不宜用于结核性脑膜
炎的治疗。
2. 适合医务人员直接观察下的短程化疗。
3. 亦可用于非结核性分枝杆菌感染的治疗。
4. 与其他抗麻风药联合用于麻风治疗可能有效；
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| 用法用量 | 口服，抗结核。成人一次0.6g（体重<55Kg者应酌减），一日1次，空腹时（餐前1
小时）用水送服；一周服药1～2次。需与其他抗结核药联合应用，肺结核初始患者其
疗程一般为6～9个月。
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| 不良反应 | 本品不良反应比利福平轻微，少数病例可出现白细胞、血小板减少；丙氨酸氨基转
移酶升高；皮疹、头昏、失眠等。胃肠道反应较少。应用本品未发现流感症候群和免疫
性血小板降低，也未发现过敏性休克样反应。如果出现这类不良反应须及时停药。 |
| 禁忌症 | 1. 对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。
2. 肝功能严重不全、胆道阻塞者和孕妇禁用。 |
| 注意事项 | 1. 本品与其他利福霉素有交叉过敏性。
2. 酒精中毒、肝功能损害者慎用。肝功能减退患者必须密切观察肝功能的变化。
3. 服用本品后引起白细胞和血小板减少患者，应避免进行拔牙等手术，并注意口腔
卫生，剔牙需谨慎，直至血象恢复正常。
4. 对诊断的干扰：可引起直接抗球蛋白试验（Coombs试验）阳性；干扰血清叶酸
浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果；可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性；可干扰
利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果；可使血液尿素氮、血清
碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓
度测定结果增高。
5. 应用本品过程中，应经常观察血象和肝功能的变化情况。
6. 如曾间歇服用利福平因产生循环抗体而发生变态反应，如血压下降或休克、急性
溶血贫血、血小板减少或急性间质性肾小管肾炎者，均不宜再用本品。
7. 本品应在空腹时（餐前1小时）用水送服；国外推荐给予高脂和少量碳水化合物
的早餐后服用本品可提高生物利用度。如服利福平出现胃肠道刺激症状者可改服本品。
8. 本品单独用于治疗结核病可能迅速产生细菌耐药性，必须联合其他抗结核药治
疗。
9. 患者服用本品后，大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橙红色。
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| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇禁用
本品可经乳汁排泄，哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定是否用药，如应需要使
用本品时应暂停哺乳。 |
| 儿童用药 | 本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确定。 |
| 老年患者用药 | 老年患者肝功能有所减退，用药量应酌减。 |
| 药物相互作用 | 1. 服用本品时每日饮酒，可导致本品肝毒性增加，故服用本品期间应戒酒。
2. 对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收，导致其血药浓度减低；如必须联合应用时，
两者服用间隔至少6小时。
3. 苯巴比妥类药，可能会影响本品的吸收，故不宜与本品同时服用。
4．本品与口服抗凝药同时应用时会降低后者的抗凝效果，应加以注意。
5．本品与异烟肼合用可致肝毒性发生危险增加，尤其是原有肝功能损害者和异烟肼
快乙酰化患者。
6．本品与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。
7．制酸药合用会明显降低本品的生物利用度。
8．肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、
环孢素、维拉帕米(异搏定)、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚满二酮衍生物、
口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与本品合用时，由
于后者诱导肝微粒体酶活性，可使上述药物的药效减弱，因此除地高辛和氨苯砜外，在
用本品前和疗程中上述药物需调整剂量。与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测
定凝血酶原时间，据以调整剂量。
9．本品可诱导肝微粒体酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、环磷酰胺的代谢，
形成烷化代谢物，促使白细胞减低，因此需调整剂量。
10．与地西泮(安定)合用可增加后者的消除，使其血药浓度减低，故需调整剂量。
11．本品可增加苯妥因在肝脏中的代谢，故两者合用时应测定苯妥因血药浓度并调
整用量。
12．本品可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解、因此两者合用时左旋甲状腺素剂量
应增加。
13．本品亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律
血药浓度减低，故合用时后两者需调整剂量。
14．丙磺舒可与本品竞争被肝细胞的摄人，使本品血药浓度增高并产生毒性反应。
但该作用不稳定，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度。
15．氯苯酚嗪可减少本品的吸收，达峰时间延迟且半衰期延长。
16．与咪康唑或酮康唑合用，可使后两者血药浓度减低，故本品不宜与咪唑类合用。
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| 药物过量 | 逾量的处理：(1)洗胃，洗胃后给予活性炭糊，以吸收胃肠道内残余的利福喷丁；有
严重恶心、呕吐者，给予止吐剂。（2）输液，给利尿药促进药物排泄。（3）出现严重肝
功能损害达24～48小时以上者，可考虑进行胆汁引流，以切断本品的肝肠循环。
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| 贮藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包装 | （1）0.1g （2）0.15g （3）0.2g （4）0.3g |
| 有效期 | |
