| 通用名 | 酮康唑混悬液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | KETOCONAZOLE SUSPENSION |
| 拼音名 | TONGKANGZUO HUNXUANYE |
| 药品类别 | 抗真菌类 |
| 性状 | 本品为粉红色混悬液。 |
| 药理毒理 | 1．药理
本品属吡咯类抗真菌药。对皮真菌、酵母菌（念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母
菌属、隐球菌属）、双相真菌和真菌纲有抑菌和杀菌作用；除虫霉目外，本品对曲霉菌、
申可孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属的作用较弱。
本品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真
菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。 |
| 药代动力学 | 本品在胃酸内溶解易吸收，胃酸酸度降低时，可使吸收减少。吸收后在体内广泛分
布，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊
液屏障穿透性差，大多数情况下，脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本品可穿过血-胎盘屏
障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服本品200mg和400mg后，血药浓度峰浓度（Cmax）
分别为3.6mg/L±1.65mg/L和6.5mg/L±1.44mg/L。达峰时间（tmax）为1～4小时。本品
进餐后服用的生物利用度约为75%。血消除半衰期（t1/2?）为6.5～9小时。部分药物在
肝内代谢为数种无活性的代谢产物。主要由胆汁排泄，由肾排出仅占给药量的13%，其中
有2%～4%以原形自尿中排出。 |
| 适应症 | 1．全身真菌感染，如全身念珠菌病、副球孢子菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病、
芽生菌病。
2．由皮真菌和（或）酵母菌引起的皮肤、毛发和指（趾）的感染（皮真菌病、甲癣、
念珠菌性甲周炎、花斑癣、头皮糠疹癣性毛囊炎及慢性皮肤粘膜念珠菌病等），当局部治
疗无效或由于感染部位、面积及深度等因素无法用药时，可用本品治疗。
3．胃肠道酵母菌感染。
4．应用局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌病。
5．用于预防治疗因免疫机能降低（遗传性及由疾病或药物引起）而易发真菌感染的
患者。 |
| 用法用量 | 口服。应在医师指导下使用，并应进餐时服用。
成人 ：
1．深部真菌感染：一次0.2g，一日1～2次。
2．皮肤感染：一次0.2g，一日1次，必要时，可增至一日1次，一次0.4g，或一
日2次，一次0.2g。
3．阴道念珠菌病：一次0.4g，一日1次。
小儿：
1．深部真菌感染：按体重一日4～8mg/kg。
2．皮肤感染：体重小于15kg的小儿 一次20mg，一日3次。
体重15～30kg的小儿 一次0.1g，一日1次。
体重30kg以上的小儿 同成人。
免疫缺陷患者的预防性治疗：
1．成人：一日0.4g
2．小儿：按体重一日4～8mg/kg |
| 不良反应 | 1. 肝毒性：本品可引起血清氨基转移酶（AST、ALT）升高，属可逆性。偶有发生严
重肝毒性者，主要为肝细胞型，发生率约为0.01%，临床表现为黄疸、尿色深、粪色白、
异常乏力等，通常停药后可恢复，但也有死亡病例；儿童中亦有肝炎病例发生。
2. 胃肠道反应：如恶心、呕吐及纳差等较为常见。
3. 按一日1次，一次0.2g的剂量服用时，可能出现血浆睾酮浓度的暂时减少，一
般在服药后24小时内恢复正常。按此剂量进行长期治疗时，睾酮量与对照组差别不大。
4. 治疗剂量超过一日0.2g或0.4g，在极少数情况下可能出现可逆性男性乳房发育
及精液缺乏。
5. 其他：尚可发生药疹、瘙痒、头晕、头痛、腹痛、嗜睡、畏光、感觉异常、白细
胞和血小板减少症、贫血、脱发、过敏反应及一过性血清氨基转移酶轻度升高。 |
| 禁忌症 | 急慢性肝病患者、有肝病史者、对本品过敏者禁用。 |
| 注意事项 | 1．下列情况应慎用：胃酸缺乏（可能引起本品的吸收明显减少）；酒精中毒（本品
可致肝毒性）。
2．在治疗前及治疗期间应定期检查肝功能。血清氨基转移酶的升高可能不伴肝炎症
状，然而，如果血清氨基转移酶值持续升高（即使是轻度升高）或加剧，或同时伴有肝
毒性症状时均应立即中止本品的治疗。
3．由于本品对血-脑脊液屏障穿透性差，故不宜用于治疗真菌性脑膜炎。
4．由于本品对曲霉、毛霉或足分支菌的抗菌作用差，故不推荐用于上述真菌感染。
5．对实验室检查指标的干扰：由于本品可导致血清氨基转移酶升高，因此也可引起
血胆红素升高。
6．50岁以上的妇女对本品的耐受性差。
7．曾服用灰黄霉素及同时服用对肝脏有损害药物的患者，应注意肝损害反应，如常
见的倦怠伴有发热和黄疸等症状。用灰黄霉素治疗的患者，开始用本品前最好停止服用
灰黄霉素一个月。
8．对于一日服用本品0.4g以上（含0.4g）剂量的健康受试者，发现本品可降低可
的松对促皮质激素刺激的反应。因此对肾上腺功能不全及长时间处于应激（如大手术等）
状态的患者，应监测其肾上腺功能。
9．服药期间禁止服用酒精类饮料。如发生头晕、嗜睡时需引起注意。
10．本品可与食物同时服用，以促进本品的吸收病减少恶心、呕吐反应。
11．本品可引起光敏反映，故服用期间宜避免过长暴露于明亮光照下，可配戴有色
眼镜。
12．治疗念珠菌病疗程至少2周，治疗需持续至病原检查感染消失。慢性皮肤粘膜
念珠菌病通常需长期维持治疗。其他系统真菌感染的疗程需6个月或更长。
13．本品用以治疗肾功能损害患者时，一般不需减量，因为仅有小量药物以原形自
肾排出。由于本品可致肝毒性发生，故已有肝损害的患者应禁止使用本品，如确有指征
应用时，则需谨慎并减量服用。
14．由于本品对某些肝氧化酶有一定抑制作用，故可延缓依赖此酶系代谢的药物的
消除，使血药浓度升高，加重不良反应。
15．偶有病例报道本品对饮酒者有戒酒样作用，表现为潮红、皮疹、外周水肿、恶
心和头痛等，一般可在数小时内消失。
16．同时应用西咪替丁或呋喃硫胺，至少应口服本品2小时后再服用上述药物。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 1．本品可透过胎盘，动物实验证实本品可致畸，如发生大鼠的并指（剂量为80mg/kg）、
少指（趾）及难产等。美国FDA资料表明，该药在孕妇中应用属C类，即动物实验研究
有毒性，对人类研究缺乏充足的资料，因此虽然在人类中尚未证实有问题存在，孕妇仍
应禁用本品。
2．本品可分泌至乳汁中。在人类中应用本品尚未证实有问题存在，但由于本品可使
新生儿发生核黄疸的可能性增加，故哺乳期妇女应用须权衡利弊或服用本品时暂停哺乳。 |
| 儿童用药 | 本品在小儿中的应用缺乏系统的研究资料，2岁以下小儿的应用缺乏资料，因此2
岁以下小儿禁用本品；2岁以上小儿慎用，如确有指征应用时，必须权衡利弊。 |
| 老年患者用药 | |
| 药物相互作用 | 1．本品禁止与阿司咪唑、特非那丁、西沙必利合用。合用时由于抑制细胞色素P-450
代谢，致使阿司咪唑、特非那丁或西沙必利血药浓度升高，可导致心律紊乱甚至死亡。
2．本品与酒精和肝毒性药物合用时，可使发生肝毒性的机会增多。接受长程治疗或
原有肝病的患者应用此两类药物时尤应给予严密监护，并应避免酒精类饮料。
3．抗凝药、华法林香豆素或茚满二酮衍生物与本品合用时作用可增强，导致凝血酶
原时间延长，故对患者应严密观察，监测凝血酶原时间，并且应调整剂量。
4．本品可使环孢素的血药浓度增高，并可能使肾毒性发生的危险性增加，因此仅在
非常严密观察以及对血药浓度进行监测的情况下，才考虑此两类药物的联合应用。
5．本品与制酸药、抗胆碱能药、镇静药、组胺H2受体拮抗药、奥美拉唑、硫糖铝等
合用，可使本品的吸收明显减少，因此应避免合用。如需合用，则至少间隔2小时以上
分别服用。
6．本品与利福平、异烟肼合用时，血药浓度降低，可导致治疗失败或疾病复发。
7．苯妥因与本品合用时，可使苯妥因的代谢缓慢，致使其血药浓度明显升高，同时
尚可使本品的血药浓度降低，因此两类药物合用时应严密观察其反应。
8．去羟肌苷（didanosine,DDI）中所含缓冲剂可使消化道pH升高，而本品以酸性
环境中吸收为佳，故合用时可影响本品的吸收。必须合用时需间隔2小时以上。
9．本品与两性霉素B有拮抗作用，合用时疗效减弱。 |
| 药物过量 | 如过量服用，应采取碳酸钠洗胃和支持疗法等措施。 |
| 贮藏 | 密闭，在阴凉干燥处保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 | |
