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盐酸万乃洛韦胶囊

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名盐酸万乃洛韦胶囊
曾用名 
英文名VALACICLOVIR HYDROCHLORIDE CAPSULES
拼音名YANSUAN WANNAILUOWEI JIAONANG
药品类别抗病毒类
性状胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末。
药理毒理1.药理 盐酸万乃洛韦是阿昔洛韦的前体药物,口服后吸收迅速并在体内很快转化为 阿昔洛韦,其抗病毒作用为母体阿昔洛韦的作用所致,阿昔洛韦进入疱疹感染细 胞之后,与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型 无环鸟苷三磷酸酯,作为病毒DNA复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒 DNA聚合酶,从而抑制了病毒DNA合成,显示抗病毒效力。 本品对单纯性疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型及水痘带状疱疹病毒有很高的疗效,对哺乳 动物宿主细胞毒性很低。盐酸万乃洛韦口服生物利用度高,故体内抗病毒活性优 于阿昔洛韦,对单纯疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91% 和30.13%。 2.毒理 盐酸万乃洛韦大、小鼠灌胃给药的半数致死量(LD50)分别为4.4g/kg和 1.51g/kg,高于临床给药剂量数百倍。由于盐酸万乃洛韦在体内很快转化为阿昔 洛韦,其代谢产物在体内没有蓄积现象,因此,当调整与阿昔洛韦相同血药浓度 水平时,在不同阶段的慢性和亚慢性试验中,盐酸万乃洛韦与阿昔洛韦具有相同 的安全性。在临床剂量范围内,盐酸万乃洛韦是很安全的。
药代动力学盐酸万乃洛韦胶囊600mg口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦,血中母体 阿昔洛韦达峰时间为2.35±0.24小时。阿昔洛韦血药峰浓度约为2.59±0.82μ g/ml,本胶囊剂相对于盐酸万乃洛韦片的人体生物利用度为103.6±11.2%。 盐酸万乃洛韦口服吸收后在体内分布广泛,可分布到所有组织中,其中胃、 小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高,脑组织的浓度最低。 盐酸万乃洛韦口服吸收后在体内被迅速彻底地转化为阿昔洛韦,代谢产物主 要从尿中排除,其中阿昔洛韦占46%~59%,8-羟基-9-鸟嘌呤占25%~30%,9- 羟基甲氧基甲基鸟嘌呤占11%~12%。口服给药后母体阿昔洛韦的消除为单相, 半衰期为2.86±0.39小时。
适应症用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹的感染,包括初发和复发的生 殖器疱疹。本品在医生的指导下,可用于阿昔洛韦的所有适应症。
用法用量口服:一日2次,一次0.3g,饭前空腹服用。带状疱疹连续服药10天。单 纯疱疹连续服药7天。
不良反应偶有轻度胃部不适、头晕等。
禁忌症对本品及阿昔洛韦过敏者禁用。
注意事项1.肾功能不全者慎用。 2.服药期间宜多饮水。
孕妇及哺乳期妇女用药1.孕妇禁用。 2.哺乳期妇女慎用。
儿童用药儿童慎用,本品对二岁以下的儿童的安全性、有效性资料尚未建立。
老年患者用药 
药物相互作用尚不明确。
药物过量 
贮藏密闭,在干燥处保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名盐酸万乃洛韦
化学名 
拼音名YANSUAN WANNAILUOWEI
英文名VALACICLOVIR HCL
CAS No.124832-27-5
结构式 
分子式C13H21ClN6O4
分子量360.80
规  格0.15g
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