通用名 | 利巴韦林注射液 |
曾用名 | |
英文名 | RIBAVIRIN INJECTION |
拼音名 | LIBAWEILIN ZHUSHEYE |
药品类别 | 抗病毒类 |
性状 | 本品为无色的澄明液体。 |
药理毒理 | 1.药理
广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种
病毒生长的作用,其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳,也不诱导干扰
素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争性抑
制剂,抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶,从而引起细胞
内鸟苷三磷酸的减少,损害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合
胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。
2.毒理
动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤,但对人体的致癌性并
未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形,子代成活减
少,但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。
给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林,剂量分别为30、36和120mg/kg或持续4周以上
(相当于人用剂量:给予体重为5kg的儿童4.8、12.3和111.4mg/kg,或者体重为60kg
成人2.5、5.1和40mg/kg),出现心脏损伤。
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药代动力学 | 静脉滴注本品0.8g,5分钟后血浆浓度为17.8±5.5μM,30分钟后血浆浓度为42.3
±10.4μM。进入体内迅速分布到身体各部分,并可通过血-脑脊液屏障。药物在呼吸道分
泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内,且蓄积量大。长期用药后脑脊液
内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘,也能进入乳汁。与血浆蛋白几
乎不结合。在肝内代谢。血消除半衰期(t1/2β)约为0.5~2小时。主要经肾排泄,48小
时内从尿液中可检出16.7%±10.3%的药物以原形排出,6.2%±1.7%的药物以代谢物排泄。
药物在红细胞内可蓄积数周。 |
适应症 | 抗病毒药。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎。 |
用法用量 | 用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释成每1ml含1mg的溶液后静脉缓慢滴注。
成人一次0.5g,一日2次,小儿按体重一日10~15mg/kg,分2次给药。每次滴注
20分钟以上,疗程3~7日。 |
不良反应 | 常见的不良反应有贫血、乏力等,停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、
失眠、食欲减退、恶心、呕吐等,并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。 |
禁忌症 | 对本品过敏者、孕妇禁用。 |
注意事项 | 1.有严重贫血、肝功能异常者慎用。
2. 对诊断的干扰:口服本品后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红
蛋白下降。
3. 尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药一般有效。本品不宜用于未经
实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。
4. 长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 1. 本品有较强的致畸作用,家兔日剂量1mg/kg即引起胚胎损害,故禁用于孕妇和有
可能怀孕的妇女(本品在体内消除很慢,停药后4周尚不能完全自体内清除)。
2. 少量药物由乳汁排泄,且对母子二代动物均具毒性,因此哺乳期妇女在用药期间
需暂停哺乳,乳汁也应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性,故本品不用
于此种病例。
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儿童用药 | |
老年患者用药 | 老年人不推荐应用。 |
药物相互作用 | 本品与齐多夫定同用时有拮抗作用,因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多
夫定。 |
药物过量 | 大剂量应用可致心脏损害,对有呼吸道疾患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者)可致呼吸
困难、胸痛等。 |
贮藏 | 密闭保存。 |
包装 | (1)1ml:100mg (2)2ml:250mg |
有效期 | |