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利巴韦林注射液

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名利巴韦林注射液
曾用名 
英文名RIBAVIRIN INJECTION
拼音名LIBAWEILIN ZHUSHEYE
药品类别抗病毒类
性状本品为无色的澄明液体。
药理毒理1.药理 广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种 病毒生长的作用,其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳,也不诱导干扰 素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争性抑 制剂,抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶,从而引起细胞 内鸟苷三磷酸的减少,损害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合 胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。 2.毒理 动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤,但对人体的致癌性并 未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形,子代成活减 少,但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。 给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林,剂量分别为30、36和120mg/kg或持续4周以上 (相当于人用剂量:给予体重为5kg的儿童4.8、12.3和111.4mg/kg,或者体重为60kg 成人2.5、5.1和40mg/kg),出现心脏损伤。
药代动力学静脉滴注本品0.8g,5分钟后血浆浓度为17.8±5.5μM,30分钟后血浆浓度为42.3 ±10.4μM。进入体内迅速分布到身体各部分,并可通过血-脑脊液屏障。药物在呼吸道分 泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内,且蓄积量大。长期用药后脑脊液 内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘,也能进入乳汁。与血浆蛋白几 乎不结合。在肝内代谢。血消除半衰期(t1/2β)约为0.5~2小时。主要经肾排泄,48小 时内从尿液中可检出16.7%±10.3%的药物以原形排出,6.2%±1.7%的药物以代谢物排泄。 药物在红细胞内可蓄积数周。
适应症抗病毒药。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎。
用法用量氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释成每1ml含1mg的溶液后静脉缓慢滴注。 成人一次0.5g,一日2次,小儿按体重一日10~15mg/kg,分2次给药。每次滴注 20分钟以上,疗程3~7日。
不良反应常见的不良反应有贫血、乏力等,停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、 失眠、食欲减退、恶心、呕吐等,并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。
禁忌症对本品过敏者、孕妇禁用。
注意事项1.有严重贫血、肝功能异常者慎用。 2. 对诊断的干扰:口服本品后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红 蛋白下降。 3. 尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药一般有效。本品不宜用于未经 实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。 4. 长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。
孕妇及哺乳期妇女用药1. 本品有较强的致畸作用,家兔日剂量1mg/kg即引起胚胎损害,故禁用于孕妇和有 可能怀孕的妇女(本品在体内消除很慢,停药后4周尚不能完全自体内清除)。 2. 少量药物由乳汁排泄,且对母子二代动物均具毒性,因此哺乳期妇女在用药期间 需暂停哺乳,乳汁也应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性,故本品不用 于此种病例。
儿童用药 
老年患者用药老年人不推荐应用。
药物相互作用本品与齐多夫定同用时有拮抗作用,因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多 夫定。
药物过量大剂量应用可致心脏损害,对有呼吸道疾患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者)可致呼吸 困难、胸痛等。
贮藏密闭保存。
包装(1)1ml:100mg (2)2ml:250mg
有效期 
主要成分
通用名利巴韦林
化学名1-β-D-呋喃核糖基-1H1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺
拼音名LIBAWEILIN
英文名RIBAVIRIN
CAS No.36791-04-5
结构式
分子式C8H12N4O5
分子量244.21
规  格 
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