| 通用名 | 泛昔洛韦胶囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | FAMCICLOVIR CAPSULES |
| 拼音名 | FANXILUOWEI JIAONANG |
| 药品类别 | 抗病毒类 |
| 性状 | 本品为胶囊剂。 |
| 药理毒理 | 本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦，后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒
(HSV-1)，Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒（VZV）有抑制作用。在细
胞培养研究中，喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。
作用机制如下：在感染上述病毒的细胞中，病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷
酸喷昔洛韦，后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示，三磷
酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争，抑制HSV-2多聚酶的活性，从而选择性抑制疱疹
病毒DNA的合成和复制。
长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实，雌性大鼠接受600mg/kg/天（相当于人类推
荐剂量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍），乳腺癌的发生率增加。雄性大鼠、
小鼠和狗服用本品后，发现睾丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未见生殖毒性。 |
| 药代动力学 | 本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志
愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明，本品的绝对生物利
用度为77%±8%。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后，得到的喷昔洛韦的峰浓度
（Cmax）为3.3±0.8mg/L，达峰时间为0.9±0.5小时，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）
为8.6±1.9mg.h/L，血消除半衰期（t1/2β）为2.3±0.4小时。当血药浓度在0.1～20mg/L
范围内时，喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20%。全血/血浆分配比率接近于1。本品口
服后在体内经由醛类氧化酶催化为喷昔洛韦而发生作用，失去活性的代谢物有6-去氧喷
昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6-去氧乙酰喷昔洛韦等，每种都少于服用量的0.5%，血或
尿中几乎检测不到泛昔洛韦，主要以喷昔洛韦和6-去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。 |
| 适应症 | 用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。 |
| 用法用量 | 口服，成人一次0.25g，每8小时1次。治疗带状疱疹的疗程为7日，治疗原发性
生殖器疱疹的疗程为5日。
肾功能不全患者应根据肾功能状况调整剂量，推荐剂量如下：
肌酐清除率
剂量
≥60ml/分钟
成人一次0.25g，每8小时1次
40～59 ml/分钟
成人一次0.25g，每12小时1次
20～39 ml/分钟
成人一次0.25g，每24小时1次
<20 ml/分钟
成人一次0.125g，每48小时1次 |
| 不良反应 | 常见不良反应是头痛和恶心，，此外尚可见下列反应：
1. 神经系统：头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等。
2. 消化系统：腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等。
3. 全身反应：疲劳、疼痛、发热、寒颤等
4. 其他反应：皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。 |
| 禁忌症 | 对本品及喷昔洛韦过敏者禁用。 |
| 注意事项 | 1. 本品对预防生殖器疱疹的复发，眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者
疱疹的疗效尚未得到确认。
2.肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除速率常数均随肾
功能的降低而下降，故肾功能不全者应注意调整用法用量。
3. 肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量，尚未对肝功能失代偿的肝病患者进行药
代动力学研究。
4. 食物对生物利用度无明显影响，口服本品0.5g ,一日3次，连续7天，未见喷昔
洛韦的蓄积现象。
5. 病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或DNA多聚酶的质变可导致HSV或VZV对喷昔洛韦耐
药突变株的产生，若病人治疗临床疗效不佳时，应考虑病毒可能对喷昔洛韦耐药。对阿
昔洛韦耐药的突变株对喷昔洛韦也耐药。
6. 必须告知患者本品不能治愈生殖器疱疹，本品是否能够防止疾病传播尚不清楚，
但生殖器疱疹可以通过性接触传播，故治疗期间应避免性接触。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 怀孕大鼠和家兔服用本品后对其胎仔发育未见异常，但缺乏人类临床资料，孕妇使
用本品需充分权衡利弊。
大鼠实验证实本品的母体喷昔洛韦在乳汁中的浓度高于血浆浓度，但是否经人乳分
泌尚无定论，哺乳期妇女使用本品应停止哺乳。 |
| 儿童用药 | 18岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未确定。 |
| 老年患者用药 | 65岁以上老人服用本品后的不良反应的类型和发生率与年轻人相似，但服药前要监
测肾功能以及时调整剂量。 |
| 药物相互作用 | 1. 本品与丙磺舒或其他由肾小管主动排泄的药物合用时，可能导致血浆中喷昔洛
韦浓度升高。
2. 与其他由醛类氧化酶催化代谢的药物可能发生相互作用。 |
| 药物过量 | |
| 贮藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 | |
