通用名 | 乙胺嘧啶片 |
曾用名 | |
英文名 | PYRIMETHAMINE TABLETS |
拼音名 | YI'ANMIDING PIAN |
药品类别 | 抗疟药 |
性状 | 本品为白色片 |
药理毒理 | 乙胺嘧啶对某些恶性疟及间日疟原虫的红外期有抑制作用,对红内期的抑
制作用仅限于未成熟的裂殖体阶段,能抑制滋养体的分裂。疟原虫红内期不能利用环境中出
现的叶酸,而必须自行合成,乙胺嘧啶是二氢叶酸还原酶的抑制剂,使二氢叶酸不能还原为
四氢叶酸,进而影响嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成,最后使核酸合成减少,使细胞核的分裂
和疟原虫的繁殖受到抑制。疟原虫的DNA合成主要发生在滋养体阶段,在裂殖体期合成甚少,
故乙胺嘧啶主要作用于进行裂体增殖的疟原虫,对已发育完成的裂殖体则无效。 |
药代动力学 | 口服后在肠道吸收较慢但完全,6小时内血浆浓度达高峰,它的抗叶酸作
用可持续48小时以上。主要分布于红、白细胞及肺、肝、肾、脾等器官中。本品能通过胎盘,
经肾脏缓慢排出。服药后5~7日内约有10~20%的原形物自尿中排出,可持续30日以上。本
品也可由乳汁排出,从粪便仅排出少量。T1/2为80~100小时。血浆浓度为10~100mg/L时,能
抑制恶性疟原虫敏感株的血内裂殖体。 |
适应症 | 本品主要用于疟疾的预防,也可用于治疗弓形虫病。 |
用法用量 | 、成人常用量 口服。①预防用药,应于进入疫区前1~2周开始服用,一
般宜服至离开疫区后6~8周,每周服4片;②耐氯喹虫株所致的恶性疟,每日2片,分2次
服,疗程3日;③治疗弓形虫病,每日50~100mg顿服,共1~3日(视耐受力而定),然后每
日服25mg,疗程4~6周。
2、小儿常用量 口服。①预防用药,一次按体重0.9mg/kg,每周服1次,最高剂量以成
人量为限;②耐氯喹虫株所致的恶性疟,每次按体重0.3mg/kg,一日3次,疗程3日;③弓
形虫病,每日按体重1mg/kg,分2次服,服用1~3日后改为每日0.5mg/kg,分2次服,疗程
4~6周。 |
不良反应 | 口服一般抗疟治疗量时,毒性很低,较为安全。大剂量应用时,如每日用
25 mg,连服一个月以上,就会出现叶酸缺乏现象。主要影响生长繁殖特别迅速的组织,如骨
髓、消化道粘膜,引起造血机能及消化道症状,如味觉的改变或丧失,舌头疼痛、红肿、烧
灼感及针刺感 ,口腔溃疡、白斑等,食道炎所致的吞咽困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。
较严重的是巨细胞性贫血、白细胞减少症等,如及早停药,能自行恢复。甲酰四氢叶酸可改
善骨髓功能。由于过敏所致的皮肤红斑则较少见。 |
禁忌症 | (1)妊娠妇女禁用, 动物实验证明本品可引起胎仔畸形。
(2)哺乳期妇女亦禁用, 因本品可由乳汁排出, 干扰婴儿的叶酸代谢,若婴儿有葡萄糖-6-
磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏, 则可引起溶血性贫血。 |
注意事项 | (1)下列情况应慎用; ①意识障碍, 大剂量治疗弓形虫病时可引起中枢
神经系统毒性反应并可干扰叶酸代谢; ②G-6-PD缺乏者, 服用本品可能引起溶血性贫血; ③
巨细胞性贫血患者, 服用本品可影响叶酸代谢。
(2)大剂量治疗时每周应检测白细胞及血小板2次。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇及哺乳期妇女禁用。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | |
药物过量 | 过量易引起急性中毒。 |
贮藏 | 遮光,密封保存. |
包装 | |
有效期 | |