通用名 | 青蒿素栓 |
曾用名 | |
英文名 | ARTEMISININ SUPPOSITORIES |
拼音名 | QINGHAOSU SHUAN |
药品类别 | 抗疟药 |
性状 | |
药理毒理 | 药理学:
青蒿素是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。是高效、速效、低毒
抗疟药。对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。青蒿
素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响
疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟
原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。
其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,
产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加
合物,而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。
毒理学:
本药有一定的胚胎毒性,表现为胚胎吸收。
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药代动力学 | 本品吸收后分布于组织内,以肠、肝、肾的含量较多。本品为脂溶性物质,易透过
血脑屏障进入脑组织。在体内代谢快,主要从肾及肠道排出,24小时可排出84%,72
小时仅少量残留。由于代谢与排泄均快,有效血药浓度维持时间短,不利于彻底杀灭疟
原虫,故复燃率较高。 |
适应症 | 主要用于间日疟、恶性疟的症状控制,以及耐氯喹虫株的治疗,也可用于治疗凶险
型恶性疟,如脑型、黄疸型等。
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用法用量 | 成人常用量:直肠给药,首次0.6g,4小时后0.6g,第2、3日各0.4g。
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不良反应 | |
禁忌症 | |
注意事项 | 1.如肛塞后2小时内排便,应补用一次;
2.青蒿素治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮均可获不同程度的缓解。治疗初期
病情可能有所加重,全身出现蚁走感,半个月逐渐减轻,月余后一般情况改善。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 妊娠妇女慎用。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 1. 本品与伯氨喹合用可根治间日疟;
2.与甲氧苄啶合用有增效作用,并可减少近期复燃。
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药物过量 | |
贮藏 | 遮光,密封保存。 |
包装 | 400mg,600mg |
有效期 | |