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蒿甲醚胶丸

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名蒿甲醚胶丸
曾用名 
英文名ARTEMETHER SOFT CAPULES
拼音名HAOJIAMI JIAOWAN
药品类别抗疟药
性状本品为胶丸,内含黄色油状液体。
药理毒理药理学 蒿甲醚为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制 临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体 功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物 泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不 到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解 后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟 原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。 毒理学 小鼠口服蒿甲醚的LD50为895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为 597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后,除网织红 细胞数减少外,无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性,表现为胚胎吸收。
药代动力学蒿口服后易吸收。体内分布广泛,以脑中最多,肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱 甲基,缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。其半衰期为13小时。主要通过粪便排泄, 其次为尿液排泄。
适应症适用于各型疟疾,但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。
用法用量口服,成人第一天首剂及首剂后8小时各服2粒,自第二天起,每日一次,每次2 粒,连用7天。5~10周岁者为成人剂量的 ~ ,10~15周岁者为成人剂量的 ~ ,给 药时间及疗程同成人。或遵医嘱。
不良反应本品反应轻微,个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高,网 织红细胞可能有一过性减少。
禁忌症 
注意事项本品遇冷如有凝固现象,可微温溶解后使用。
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠早期妇女慎用。
儿童用药 
老年患者用药 
药物相互作用尚不明确。
药物过量 
贮藏遮光、密封,在阴凉干燥处保存。
包装40mg
有效期 
主要成分
通用名蒿甲醚
化学名(3R,5αS,6R,8αS,9R,10S,12R,12αR)-十氢-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平
拼音名HAOJIAMI
英文名ARTEMETHER
CAS No.71963-77-4
结构式
分子式C16H26O5
分子量298.4
规  格 
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