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蒿甲醚胶囊

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名蒿甲醚胶囊
曾用名 
英文名ARTEMETHER CAPSULES
拼音名HAOJIAMI JIAONANG
药品类别抗疟药
性状本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。
药理毒理1.药理 蒿甲醚为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅 速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的 表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发 生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量 胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧 化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自 由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使 疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。 2.毒理 小鼠口服蒿甲醚的LD50为895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50 为597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后, 除网织红细胞数减少外,无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性,表现为胚胎 吸收。
药代动力学蒿甲醚胶囊口服后易吸收,30分钟后血药浓度达峰值。体内分布广泛,以 脑中最多,肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱甲基,缓慢和不完全地代谢为双氢 青蒿素。其半衰期为9.8小时。主要通过粪便排泄,其次为尿液排泄。
适应症适用于各型疟疾,但主要用于抗氯喹恶性疟的治疗和凶险型恶性疟的抢救。
用法用量蒿甲醚胶囊每日1次,每次80~100mg,连用7天,首剂加倍。
不良反应本药的不良反应轻微,个别患者有血清门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转 移酶活性轻度升高,网织红细胞数可有一过性减少。
禁忌症妊娠妇女慎用。
注意事项 
孕妇及哺乳期妇女用药同禁忌症一项。
儿童用药 
老年患者用药 
药物相互作用 
药物过量不明确。
贮藏遮光,密封,在阴凉处保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名蒿甲醚
化学名(3R,5αS,6R,8αS,9R,10S,12R,12αR)-十氢-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平
拼音名HAOJIAMI
英文名ARTEMETHER
CAS No.71963-77-4
结构式
分子式C16H26O5
分子量298.4
规  格① 40mg②100mg
相关说明书
复方蒿甲醚片蒿甲醚胶丸、蒿甲醚片、蒿甲醚注射液
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