通用名 | 复方奎宁注射液 |
曾用名 | |
英文名 | FUFANG KUINING ZHUSHEYE |
拼音名 | COMPOUND QUININE INJECTION |
药品类别 | 抗疟药 |
性状 | 本品为无色的澄明液体;遇光变质。 |
药理毒理 | 1、奎宁是喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物抑制DNA
的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,作用较氯喹为弱。另外,奎宁能降低疟原
虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。
奎宁也引起疟色素凝集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡。电子显
微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹
的色素凝集有所不同。在血液中,一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止
裂殖体成熟。
本品对红外期无效,长疗程可根治恶性疟,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能
中断传播。
2、咖啡因:小剂量作用于大脑皮层高位的中枢,促使精神兴奋。加大剂量则有兴奋延脑
呼吸中枢及血管运动中枢的作用。 |
药代动力学 | |
适应症 | 主要用于疟疾的解热。 |
用法用量 | 深部肌肉注射,一次2ml。 |
不良反应 | 肌内注射可引起组织坏死,必要时采用深部臀肌注射。高敏者也可出现金
鸡纳反应,宜加注意。少数特异质者可发生急性溶血反应。 |
禁忌症 | 视神经炎、耳鸣和重症肌无力者禁用。由于本品有致畸和兴奋子宫平滑肌作
用,孕妇禁用。心肌病患者禁用。 |
注意事项 | (1)本品如有结晶析出,注射前微热使溶解。
(2)对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月
经期均应慎用。
(3)对诊断的干扰:奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。
(4)哺乳期妇女慎用。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇禁用。 |
儿童用药 | 严格按小儿常用量使用。 |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | ①制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收;②抗凝药与奎宁合用
后,抗凝作用可增强;③肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合用,可能会引起呼吸
抑制;④奎尼丁与奎宁合用,金鸡纳反应可增加;⑤尿液碱化剂如碳酸氢钠等,可增加肾小
管对奎宁的重吸收,导致奎宁血药浓度与毒性的增加;⑥与维生素K合用可增加奎宁的吸收;
⑦与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺(trimethofenzamide)、
氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕;⑧与硝苯地平(硝苯啶)合用,游离的奎宁浓度增
加。⑨咖啡因与麻黄碱及肾上腺素有相互增强作用,故不宜同时注射。 |
药物过量 | |
贮藏 | 遮光,密闭保存。 |
包装 | |
有效期 | |