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阿苯达唑颗粒

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名阿苯达唑颗粒
曾用名 
英文名ALBENDAZOL GRANULES
拼音名ABENDAZUO KELI
药品类别驱肠虫药
性状本品为淡黄色颗粒。
药理毒理本品系苯并咪唑类衍生物,其在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和2-胺砜醇。对肠道 线虫选择性及不可逆性地抑制寄生虫肠壁细胞包浆微管系统的聚合,阻断其对多种营养 和葡萄糖的摄取吸收,导致虫体内源性糖原耗竭,并抑制延胡索酸还原酶系统,阻止三 磷酸腺苷的产生,致使虫体无法生存和繁殖。与甲苯咪唑相似,本品还可引起虫体肠细 胞胞浆微管变性,并与其微管蛋白结合,造成细胞内运输堵塞,致使高尔基体内分泌颗 粒积聚,胞浆逐渐溶解,吸收细胞完全变性,引起虫体死亡。本品有完全杀死钩虫卵和 鞭虫卵及部分杀死蛔虫卵的作用。除可杀死驱除寄生于动物体内的各种线虫外,对绦虫 及囊尾蚴亦有明显的杀死及驱除作用。 毒理试验表明,本品毒性小,安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg,犬口服最大耐 受量在400mg/kg以上。 本药对雄小白鼠的生殖功能无影响,对雌小白鼠也无致畸胎作用,在雌大白鼠和雌 兔,应用较大剂量(30mg/kg/日)时,可发生胎儿吸收和骨骼畸形等。
药代动力学本品不溶于水,故在肠道内吸收缓慢。原药在肝脏内转化为丙硫苯咪唑-亚砜与丙 硫苯咪唑-砜,前者为杀虫成分。本品在体内分布依次为肝、肾、肌肉,可透过血脑屏 障,脑组织内也有一定浓度。口服后2.5~3小时血药浓度达峰值。原药与砜衍生物在血 中的浓度极低,不能测出。而丙硫苯咪唑-亚砜的浓度变化很大,自0.04μg/ml至 0.55μg/ml不等,平均0.16μg/ml。血液中半衰期(t1/2)为8.5~10.5小时。本品及其代 谢产物在24小时内87%从尿排出,13%从粪便排出,在体内无积蓄作用。
适应症本品为广谱驱虫药,除用于治疗钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫、施毛虫等线虫病外,还 可用于治疗囊虫和包虫病。
用法用量口服。 1.成人常用量 蛔虫及蛲虫病,一次400mg顿服; 钩虫病,鞭虫病,一次400mg,一日2次,连服3日; 旋毛虫病,一次400mg,一日2次,连服7日; 囊虫病,按体重每日20mg/kg,分3次口服,10日为1个疗程,一般需1~3个疗程。 疗程间隔视病情而定,多为3个月; 包虫病,按体重每日20mg/kg,分2次口服,疗程1个月,一般需5个疗程以上, 疗程间隔为7~10日。 2.小儿用量: 12岁以下小儿用量减半。
不良反应1.少数病例有口干、乏力、思睡、头晕、头痛以及恶心,上腹不适等消化道症状。 但均较轻微,不需处理可自行缓解。 2.治疗囊虫病特别是脑囊虫病时,主要因囊虫死亡释出异性蛋白有关,多于服药后 2~7天发生,出现头痛、发热、皮疹、肌肉酸痛、视力障碍、癫痫发作等,须采取相应 措施(应用肾上腺皮质激素,降颅压、抗癫痫等治疗)。 3.治疗囊虫病和包虫病,因用药剂量较大,疗程较长,可出现谷丙转氨酶升高,多 于停药后逐渐恢复正常。
禁忌症1.有蛋白尿、化脓性皮炎以及各种急性疾病患者。 2.严重肝、肾、心脏功能不全及活动性溃疡病患者。 3.眼囊虫病手术摘除虫体前。
注意事项1.蛲虫病易自身重复感染,故在治疗2周后应重复治疗一次。 2.脑囊虫病人必须住院治疗,以免发生意外。 3.合并眼囊虫病时,须先行手术摘除虫体,而后进行药物治疗。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇、哺乳期妇女禁用。
儿童用药两岁以下儿童不宜服用。
老年患者用药 
药物相互作用尚不明确。
药物过量 
贮藏密闭,在干燥处保存。
包装① 1g:0.1g② 1g:0.2g。
有效期 
主要成分
通用名阿苯达唑
化学名[5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
拼音名ABENDAZUO
英文名ALBENDAZOL
CAS No.54965-21-8
结构式
分子式C11H16N2O·HCl
分子量228.72
规  格 
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