通用名 | 盐酸氮芥注射液 |
曾用名 | |
英文名 | CHLORMETHINE HYDROCHLORIDE INJECTION |
拼音名 | YANSUAN DANJIE ZHUSHEYE |
药品类别 | 烷化剂类抗肿瘤药 |
性状 | 本品为白色或几乎无色的澄明黏稠液体。 |
药理毒理 | 本品为双功能烷化剂,主要抑制DNA合成,同时对RNA和蛋白质合成也有抑
制作用。其作用机理是氮芥可与鸟嘌呤第7位氮呈共价结合,产生DNA的双链内
交叉联结或DNA的同链内不同碱基的交叉联结,阻止DNA复制,造成细胞损伤或
死亡。对肿瘤细胞的G1期和M期杀伤作用最强,大剂量时对各期细胞均有杀伤
作用,属细胞周期非特异性药物。动物实验证实氮芥对大鼠金生肉瘤、瓦克癌肉
瘤256、吉田肉瘤腹水型和小鼠淋巴瘤等有明显抑制作用。对动物毒性主要表现
为明显的胃肠道反应和骨髓抑制。 |
药代动力学 | 氮芥进入血中后迅速与水或细胞的某些成分结合,在血中停留时间只有
0.5~1分钟,即有90%以上从血中消除,迅速分布于肺、小肠、脾脏、肾脏、肝
脏及肌肉等组织中,脑中含量最少。氮芥的半衰期很短,从狗的实验中证明,血
药浓度在48分钟内减低65%~90%,在小鼠10分钟内减低95%。由于药物变化较
快,原形物从尿中排出不到0.01%。给药后6小时与24小时血中及组织中含量
很低,20%的药物以二氧化碳形式经呼吸道排出,有多种代谢产物从尿中排除。 |
适应症 | 主要用于恶性淋巴瘤,尤其是霍奇金病的治疗,腔内用药对控制癌性胸腔、
心包腔及腹腔积液有较好疗效。 |
用法用量 | 静脉注射:每次4~6mg/m2(或0.1mg/Kg),加生理盐水10ml由输液小壶或
皮管中冲入,并用生理盐水或5%葡萄糖液冲洗血管,每周1次,连用2次,休
息1~2周重复。腔内给药:每次5~10mg,加生理盐水20~40ml稀释,在抽液
后即时注入,每周1次,可根据需要重复。局部皮肤涂抹:新配制每次5mg,加
生理盐水50ml,每日1~2次,主要用于皮肤蕈样霉菌病。 |
不良反应 | 骨髓抑制:主要表现为白细胞和血小板减少,严重时可导致全血细胞减少。
白细胞下降最低值在注射本品后第7~10天,停药1~2周后多可恢复。胃肠道
反应:恶心、呕吐常出现于注射后3~6小时,可持续24小时。生殖功能影响:
包括睾丸萎缩、精子减少、精子活动能力降低和不育,妇女可致月经紊乱、闭经。
其他反应还包括脱发、乏力、头晕、注射于血管外时可引起溃疡。局部涂抹可产
生迟发性皮肤过敏反应。常规剂量氮芥对肝肾功能无明显影响。 |
禁忌症 | 凡有骨髓抑制、感染、肿瘤细胞侵及骨髓、曾接受过多程化疗或放疗者应慎
用。对本品过敏者禁用。 |
注意事项 | 本品剂量限制性毒性为骨髓抑制,故应密切观察血象变化,每周查血象1~
2次。氮芥对局部组织刺激性强,若漏出血管外,可导致局部组织坏死,故严禁
口服、皮下及肌肉注射,药物一旦溢出,应立即用硫代硫酸钠注射液或1%普鲁
卡因注射液局部注射,用冰袋冷敷局部6~12小时。氮芥水溶液极易分解,故药
物开封后应在10分钟内注入体内。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品有致突变或致畸胎作用,可造成胎儿死亡或先天畸形,特别是妊娠初期
的三个月内。故孕妇及哺乳期妇女禁用或慎用。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 尚不明确。 |
药物过量 | 剂量按体重超过0.6mg/kg可导致中枢神经系统毒性,严重骨髓抑制及心脏
毒性。 |
贮藏 | 遮光,密闭保存。 |
包装 | |
有效期 | |