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甘磷酰芥片

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名甘磷酰芥片
曾用名 
英文名GLYFOSFIN TABLETS
拼音名GANLINXIANJIE PIAN
药品类别烷化剂类抗肿瘤药
性状本品为白色片
药理毒理本品为甘氨酸磷酰氮芥化合物,属环磷酰胺衍生物,但不需要活化,可直接 起烷化作用,其作用机理主要为抑制DNA合成。动物实验表明,对吉田肉瘤实体 型和腹水型的抑瘤率分别为99.7%和100%,瓦克癌肉瘤256为91%,对肉瘤S180 为30%,网状细胞肉瘤L2为30%,梭形细胞肉瘤B22为45%。在组织培养中对Hela 细胞的增殖和有丝分裂有明显抑制作用。动物亚急性毒性实验,给狗每日甘磷酰 芥20mg/kg,连服10日,对红细胞、血红蛋白和肝肾功能无明显影响,对胃肠道 反应也不明显,而白细胞及血小板的抑制已出现,但停药2日后可恢复正常。
药代动力学给大鼠口服14C标记的甘磷酰芥,8小时后血中浓度达到高峰,至48小时血 中仍维持相当浓度。各组织的分布,以肝、肾含量最高,在肿瘤组织中含量也相 当高。本品在动物体内滞留时间较长,排泄较慢。口服24小时后从呼吸、尿和粪 中排出总量占给药剂量的39%,96小时内总回收量为给药剂量的55%。
适应症目前主要局部外用治疗乳腺癌和子宫颈癌等的癌性溃疡有效。
用法用量间歇口服用药:每次0.5g,每日2次,每周连用4天,休息3天,总量20g 为1疗程。连续口服用药:每次0.5g,每日2次,连续服用,总量15~20g为1 疗程,随大量新抗癌药的出现,本药已很少口服应用。主要用于局部用药:用20% 甘磷酰芥的二甲亚砜溶液喷敷,或用1%~2%的硅酸软膏局部外涂于溃疡面上,每 日2次,连用20~30日为1疗程。
不良反应胃肠道反应:有食欲不振、恶心及呕吐,但程度较轻。口服用药主要为骨髓 抑制:表现为白细胞和血小板减少,且多在用药后期发生,对血红蛋白影响较小。 间歇用药和连续用药的血红蛋白下降率分别为4.2%和7.7%,白细胞减少分别为 22.2%和46.2%,血小板减少分别为25.4% 和23.1%。其他反应尚包括轻度的头晕、 乏力等。
禁忌症凡有严重骨髓抑制、感染者禁用。对本品过敏者禁用。
注意事项本品骨髓抑制常发生较迟,治疗中和治疗后应密切观察血象,并及时处理, 目前已不口服给药。主要为局部外用,外用时,本品在二甲亚砜溶液内容易破坏, 故需在使用药物前临时配制。
孕妇及哺乳期妇女用药本品有致突变、致畸胎作用,可造成胎儿死亡或先天畸形,故早孕妇女禁用。
儿童用药 
老年患者用药 
药物相互作用尚不明确
药物过量 
贮藏遮光,密封,在25℃以下保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名甘磷酰芥
化学名N,N-双-(β-氯乙基)-N'-N"-二-(乙氧羧甲基)-磷三酰胺
拼音名GANLINXIANJIE
英文名GLYFOSFIN
CAS No. 
结构式
分子式C12H24Cl2N3O5P
分子量392.22
规  格(1) 0.1g(2) 0.25g
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