通用名 | 去氧氟尿苷胶囊 |
曾用名 | |
英文名 | DOXIFLURIDINE CAPSULES |
拼音名 | QUYANGFUNIAOGAN JIAONANG |
药品类别 | 抗代谢类抗肿瘤药 |
性状 | 本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。 |
药理毒理 | 本品为新的氟化嘧啶系列药物之一,作为氟尿嘧啶(5-FU)的前体药物,服用后
在体内被嘧啶核苷磷酸化酶转换成游离的5-FU,从而发挥其抗肿瘤作用。动物肿瘤实
验及临床检测均证明,肿瘤内嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性显著高于正常组织,故本品
在肿瘤组织内5-FU的转化率亦明显高于各正常组织器官,依次为宫颈癌、膀胱癌、乳
腺癌、大肠癌及胃癌,尤其大肠、胃及乳腺癌瘤组织内5-FU浓度明显高于正常组织及
血浆含量,从而可选择性地杀死肿瘤细胞,而对正常组织的损伤较小。分别影响DNA
与RNA合成,主要作用于S期,对其它增殖期时相细胞亦有影响。 |
药代动力学 | 口服800mg吸收迅速,未转换体的血清浓度1~2小时达峰值Cmax(1μg/ml),5-Fu
的浓度也在1~2小时达峰值,其浓度为未转换体的1/10。肿瘤组织中氟尿嘧啶浓度较
高,所有代谢物均由尿排出。 |
适应症 | 本品用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌、宫颈癌。 |
用法用量 | 口服,一日总量800~1200mg,分3~4次服用,于饭后服用。并根据年龄、症状可
适当增减。6~8周为一疗程。 |
不良反应 | 1、骨髓抑制主要为白细胞及血小板减少,偶见全血细胞减少;
2、消化系统:恶心、呕吐、食欲不振,时有腹痛、腹胀、便秘、口腔炎等,偶见胃
溃疡、舌炎等;
3、精神神经系统:定向或听觉障碍,偶行路或感觉障碍,椎体外系征候以及麻痹、
尿失禁等。偶见嗅觉异常;
4、心电图异常、脱发、色素沉着、荨麻疹等。 |
禁忌症 | 对本品有过敏或正接受抗病毒药索立夫定(Sorivudine)治疗的患者禁用。 |
注意事项 | 特别注意感染症状、出血倾向的发生。可能会引起严重的肠炎(出血性肠炎、缺血
性肠炎、坏死性肠炎)与脱水。密切注意病人情况,当发生严重的腹部疼痛、腹泻及其
它症状时,立即停药并对症治疗。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 因本品有致畸作用,禁用于孕期及哺乳期妇女。 |
儿童用药 | 婴幼儿使用本品的安全性尚未确定,需慎用。 |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 抗病毒药索立夫定(Sorivudine)与本品或氟尿嘧啶并用时,可阻碍后者代谢,导致
血液中浓度升高,对骨髓抑制显著,出现严重血液毒性可导致死亡,故严禁并用。 |
药物过量 | |
贮藏 | 遮光、密闭保存 |
包装 | |
有效期 | |