通用名 | 氟尿嘧啶注射液 |
曾用名 | |
英文名 | FLUOROURACIL INJECTION |
拼音名 | FUNIAOMIDING ZHUSHEYE |
药品类别 | 抗代谢类抗肿瘤药 |
性状 | 由企业视具体情况申报) |
药理毒理 | 本品在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,
阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,通
过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA,达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药,
主要抑制S期细胞。 |
药代动力学 | 本品主要经肝脏代谢,分解为二氧化碳经呼吸道排出体外,约15%的氟尿嘧啶在给药1
小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障,静脉滴注半小时后到达脑脊
液中,可维持3小时。T1/2α为10~20分钟,T1/2β为20小时。 |
适应症 | 本品的抗瘤谱较广,主要用于治疗消化道肿瘤,或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮
癌。亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。 |
用法用量 | 氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。单药静脉注射剂量一般为按体重
一日10~20mg/kg,连用5~10日,每疗程5~7克(甚至10克)。若为静脉滴注,通常按
体表面积一日300~500mg/m2,连用3~5天,每次静脉滴注时间不得少于6~8小时;静脉
滴注时可用输液泵连续给药维持24小时。
用于原发性或转移性肝癌,多采用动脉插管注药。
腹腔内注射按体表面积一次500~600mg/m2。每周1次,2~4次为1疗程。 |
不良反应 | 1. 恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡,腹部不适
或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2~3周内达最低点,约在3~4周后
恢复正常),血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。
2. 长期应用可导致神经系统毒性。
3. 偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图的变化。如经证实心血管不良反应
(心律失常,心绞痛,ST段改变)则停用。 |
禁忌症 | 人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者,并可能对胎儿产
生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。
由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应,因此在应用本
品期间不允许哺乳。
当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。
氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。 |
注意事项 | 1.本品在动物实验中有致畸和致癌性,但在人类,其致突、致畸和致癌性均明显低于
氮芥类或其他细胞毒性药物,长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷
化剂为小。
2.除单用本品较小剂量作放射增敏剂外,一般不宜和放射治疗同用。
3.当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。其它有下列情况者慎用本品;(1)肝功能明显
异常;(2)周围血白细胞计数低于3500/mm3、血小板低于5万/mm3者;(3)感染、出血(包
括皮下和胃肠道)或发热超过38℃者;(4)明显胃肠道梗阻;(5)脱水或(和)酸碱、电
解质平衡失调者。
4.开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。
5.老年患者慎用氟尿嘧啶,年龄在70岁以上及女性患者,曾报告对氟尿嘧啶为基础
的化疗有个别的严重毒性危险因素。密切监测和保护脏器功能是必要的。
6.用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物,以减少消化道出血的可能。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 妇女妊娠初期三个月内禁用本药。应用本品期间禁止哺乳。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性,常见的药物包括甲
氨喋呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨喋呤合用,应先给甲氨喋呤4~6小时后再给予氟尿嘧
啶,否则会减效。先给予四氢叶酸,再用氟尿嘧啶可增加其疗效。本品能生成神经毒性代
谢产物-氟代柠檬酸而致脑瘫,故不能作鞘内注射。
别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。 |
药物过量 | |
贮藏 | 遮光,密闭保存。 |
包装 | |
有效期 | |