通用名 | 氟尿嘧啶片 |
曾用名 | |
英文名 | FLUOROURACIL TABLETS |
拼音名 | FUNIAOMIDING PIAN |
药品类别 | 抗代谢类抗肿瘤药 |
性状 | 本品为白色片。 |
药理毒理 | 在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,
阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,
还能掺入RNA,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。本品为
细胞周期特异性药,主要抑制S期瘤细胞。 |
药代动力学 | 本品主要经肝脏分解代谢,大部分降解为二氧化碳经呼吸道排出体外,约15%在给
药1小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障,静注后于半小时内到
达脑脊液中,并可维持3小时,T1/2α为10~20分钟,T1/2β为20小时。 |
适应症 | 为恶性葡萄胎,绒毛膜上皮癌的主要化疗药物。亦用于乳腺癌、消化道肿瘤(包括
原发性和转移性肝癌和胰腺癌)、卵巢癌和原发性支气管肺癌的辅助化疗和姑息治疗。 |
用法用量 | 成人常用量,一日0.15 ~0.3g,分3~4次服。疗程总量10~15g。 |
不良反应 | 1、恶心、食欲减退或呕吐,一般剂量多不严重,偶见口腔粘膜炎或溃疡,腹部不
适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2~3周内达最低点,约在3~4
周后恢复正常),血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等;
2、长期应用可导致神经系统毒性;
3、偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图的变化。如发生经证实的心血管
反应(心律失常,心绞痛,ST段改变)则氟尿嘧啶不能再用,因有猝死危险。 |
禁忌症 | 人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者,并可能对胎儿
产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。由于本品潜在的致突、致畸及致
癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应,因此在应用本品期间不允许哺乳。当伴发水痘或
带状疱疹时禁用本品。
氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。 |
注意事项 | 1、本品在动物实验中有致畸和致癌性,但在人类,其致突、致畸和致癌性均明显
低于氮芥类或其他细胞毒性药物,长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮
芥等烷化剂为小。
2、除单用本品较小剂量作放射增敏剂外,一般不宜和放射治疗同用。
3、当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。其它有下列情况者慎用本品;(1)肝功能
明显异常;(2)周围血白细胞计数低于3500/mm3、血小板低于5万/mm3者;(3) 感染、
出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过38℃者;(4)明显胃肠道梗阻;(5)失水或(和)
酸碱、电解质平衡失调者。
4、开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。
5、老年患者慎用氟尿嘧啶,年龄在70岁以上及女性患者,曾报告对氟尿嘧啶为基
础的化疗有个别的严重毒性危险因素。密切监测和保护脏器功能是必要的。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 妇女妊娠初期三个月内禁用本药。应用本品期间禁止哺乳。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性,常见的药物包括
甲氨喋呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨喋呤合用,应先给甲氨喋呤4~6小时后再给予
氟尿嘧啶,否则会减效。先给予四氢叶酸,再用氟尿嘧啶可增加其疗效。本品能生成神
经毒性代谢产物-氟代柠檬酸而致脑瘫,故不能作鞘内注射。
别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。
[给药说明]
口服虽能吸收,但血药浓度达峰时间较长,而体液分布和浓度不恒定,其生物利用度不
如静脉给药。
用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物,以减少消化道出血的可能。 |
药物过量 | |
贮藏 | 遮光,密闭保存。 |
包装 | |
有效期 | |