通用名 | 注射用丝裂霉素 |
曾用名 | |
英文名 | MITOMYCIN FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG SILIEMEISU |
药品类别 | 抗生素类抗肿瘤药 |
性状 | 灰色的冻干粉针剂。 |
药理毒理 | 本品为细胞周期非特异性药物。丝裂霉素对肿瘤细胞的G1期、特别是晚G1期及
早S期最敏感,在组织中经酶活化后,它的作用似双功能或三功能烷化剂,可与DNA
发生交叉联结,抑制DNA合成,对RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。
大鼠皮下注射200?g/kg,在60日以内引起死亡,组织学上在肝脏、肾脏及骨髓发
现有郁血现象。
妊娠10~14日的小鼠,单次静脉注射给药2.0~10.0mg/kg,发现生存胎仔有明显
的发育障碍。7.5mg/kg的给药群,有腭裂、尾短小、小颌症、欠趾症等畸形。
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药代动力学 | 本品主要在肝脏中生物转化,不能通过血脑屏障。T1/2分别为5~10分钟及50分
钟,主要通过肾脏排泄。
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适应症 | 主要适用于胃癌、肺癌、乳腺癌,也适用于肝癌、胰腺癌、结直肠癌、食管癌、
卵巢癌及癌性腔内积液。 |
用法用量 | 1. 静脉注射:每次6~8mg,以氯化钠注射液溶解后静脉注射,每周一次。也可
10~20mg一次,每6~8周重复治疗。
2. 动脉注射:剂量与静脉注射同。
3. 腔内注射:每次6~8mg。
4. 联合化疗:FAM(氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素)主要用于胃肠道肿瘤。
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不良反应 | 1. 骨髓抑制是最严重的毒性,可致白细胞及血小板减少,白细胞减少常发生于用
药后28~42日,一般在42~56日恢复。
2. 恶心、呕吐发生于给药后1~2小时,呕吐在3~4内停止,而恶心可持续2~3
日。
3. 对局部组织有较强的刺激性,若药液漏出血管外,可引起局部疼痛、坏死和溃
疡。
4. 少见的副作用有间质性肺炎、不可逆的肾功能衰竭等。
5. 心脏:本品与阿霉素同时应用可增加心脏毒性,建议阿霉素总量限制在按体表
面积450mg/m2以下。
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禁忌症 | 1. 水痘或带状疱疹患者禁用。
2. 用药期间禁用活病毒疫苗接种和避免口服脊髓灰质炎疫苗。
3. 孕妇及哺乳期妇女禁用。
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注意事项 | 丝裂霉素应在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用。
1. 用药期间应密切随访血常规及血小板、血尿素氮、肌酐。
2. 在应用丝裂霉素后数月仍应随访血常规及肾功能,特别是接受总量大于60mg
的患者,易发生溶血性贫血。
3. 长期应用抑制卵巢及睾丸功能,造成闭经和精子缺乏。
4. 本品局部刺激严重,若药液漏出血管外,可致局部红肿疼痛,以致坏死溃疡。
5. 丝裂霉素一般经静脉给药,也可经动脉注射或腔内注射给药,但不可作肌肉或
皮下注射。
6. 应避免注射于静脉外,如静脉注射时有烧灼感或刺痛,应立即停止注射。
7. 由于丝裂霉素有延迟性及累积性骨髓抑制,一般较大剂量应用时两疗程之间间
隔应超过6周。
8. 静注时药液漏至血管外应立即停止注射,以1%普鲁卡因注射液局封。
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孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品在动物实验中有致癌及致畸性,在妊娠初期的3个月应避免应用本品,哺乳
期不应用丝裂霉素。 |
儿童用药 | 尚不明确。
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老年患者用药 | 老年患者常有肾功能损害,丝裂霉素应慎用。 |
药物相互作用 | 丝裂霉素与阿霉素同时应用可增加心脏毒性,建议阿霉素的总量限制在按体表面
积450mg/m2以下。
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药物过量 | 尚不明确。
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贮藏 | 遮光,密闭保存。 |
包装 | (1)2mg (2)10mg |
有效期 | |