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注射用放线菌素D

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名注射用放线菌素D
曾用名 
英文名DACTINOMYCIN FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG FANGXIANJUNSU D
药品类别抗生素类抗肿瘤药
性状本品为淡橙红色结晶性粉末,遇光不稳定。
药理毒理体外研究显示放线菌素D主要作用于RNA,高浓度时则同时影响RNA与DNA 合成。作用机理为嵌合于DNA双链内与其鸟嘌呤基团结合,抑制DNA依赖的RNA 聚合酶活力,干扰细胞的转录过程,从而抑制mRNA合成。为细胞周期非特异性 药物,以G1期尤为敏感,阻碍G1期细胞进入S期。
药代动力学静注后迅速分布至组织,10分钟即可在主要脏器如肝、肾、颌下腺中出现, 难以透过血脑屏障。体内代谢很少,12%~20%经尿排出,50%~90%经胆道随 粪便排出。T1/2约36小时。
适应症1、对霍奇金病(HD)及神经母细胞瘤疗效突出,尤其是控制发热; 2、对无转移的绒癌初治时单用本药,治愈率达90%~100%,与单用MTX 的效果相似; 3、对睾丸癌亦有效,一般均与其它药物联合应用; 4、与放疗联合治疗儿童肾母细胞瘤(Wilms瘤)可提高生存率,对尤文肉 瘤和横纹肌肉瘤亦有效。
用法用量静注:一般成人每日300~400μg(6~8μg/Kg),溶于0.9%氯化钠注射液 20~40ml中,每日一次,10日为一疗程,间歇期两周,一疗程总量4~6mg。本 品也可作腔内注射。在联合化疗中,剂量及时间尚不统一。
不良反应1、骨髓抑制为剂量限制性毒性,血小板及粒细胞减少,最低值见于给药后 10~21天,尤以血小板下降为著。 2、胃肠道反应多见于每次剂量超过500μg时,表现为恶心、呕吐、腹泻, 少数有口腔溃疡,始于用药数小时后,有时严重,为急性剂量限制性毒性; 3、脱发始于给药后7~10天,可逆。 4、少数出现胃炎、肠炎或皮肤红斑、脱屑、色素沉着、肝肾功能损害等, 均可逆。 5、漏出血管对软组织损害显著。
禁忌症有出血倾向者慎用或不用本品,有患水痘病史者忌用。本品有致突变、致畸 和免疫抑制作用,孕妇禁用。
注意事项1、当本品漏出血管外时,应即用1%普鲁卡因局部封闭,或用50~100mg 氢化可的松局部注射,及冷湿敷; 骨髓功能低下、有痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史、 近期接受过放疗或抗癌药物者慎用本品。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女慎用本品。
儿童用药每日0.45mg/m2,连用五日,3~6周为一疗程。一岁以下幼儿慎用。
老年患者用药酌情减量。
药物相互作用维生素K可降低其效价,故用本品时慎用维生素K类药物;有放疗增敏作用, 但有可能在放疗部位出现新的炎症,而产生“放疗再现”的皮肤改变,应予注意。
药物过量 
贮藏遮光,密闭保存
包装 
有效期 
主要成分
通用名放线菌素D
化学名 
拼音名FANGXIANJUNSU D
英文名DACTINOMYCIN
CAS No.50-76-0
结构式
分子式C62H86N12O16
分子量1255.44
规  格0.2mg
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