通用名 | 注射用硫酸长春碱 |
曾用名 | |
英文名 | VINBLASTINE SULFATE FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG LIUSUAN CHANGCHUNJIAN |
药品类别 | 天然来源抗肿瘤药 |
性状 | 本品为白色或类白色的疏松状或无定形固体,有引湿性,遇光或热易变黄。 |
药理毒理 | 长春碱为夹竹桃科植物长春花中提取的一种有抗癌活性的生物碱。主要抑制微管
蛋白的聚合,而妨碍纺锤体微管的形成,使有丝分裂停止于中期。也可作用于细胞膜,
干扰细胞膜对氨基酸的转运,使蛋白质合成受抑制,亦可抑制RNA合成。长春碱抗瘤
谱较广,在0.05~0.1mg/kg剂量时对小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小
鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性,对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的
生长亦有抑制作用。 |
药代动力学 | 口服吸收差,需静脉给药。静注长春碱后迅速分布于各组织,很少透过血脑屏障,
蛋白结合率75%。血将药物的清除呈双向型,t1/2α为4.5分钟,t1/2β为190分钟,
末梢消除相t1/2γ为24小时左右。在肝内代谢,大部分随胆汁排出,用药后3日内33
%随粪便排出,其中主要为代谢物,21%以原型随尿排出。 |
适应症 | 主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好,对肺癌、
乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。 |
用法用量 | 成人剂量10mg(或6mg/m2),儿童剂量10mg/m2,每周1次,一个疗程总量60~80mg。 |
不良反应 | 1、血液学毒性:为剂量限制性毒性,骨髓抑制作用强于长春新碱,停药后迅速恢
复。
2、消化道反应:食欲下降、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口腔炎等。
3、周围神经毒性:指(趾)尖麻木、四肢疼痛、肌肉震颤、腱反射消失等。
4、局部刺激:注射血管可出现血栓性静脉炎,漏于血管外可引起局部组织坏死。
5、其他:少数病人可出现体位性低血压、脱发、失眠、头痛等。 |
禁忌症 | |
注意事项 | 静脉注射,冲入静脉时避免日光直接照射,漏于血管外必须及时处理(参考氮芥
外漏的处理),否则可发生局部组织坏死。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 尚不明确。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 尚不明确。 |
药物过量 | |
贮藏 | 遮光,密闭,在冷处保存。 |
包装 | |
有效期 | |