| 通用名 | 盐酸格拉司琼注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | GRANISETRON HYDROCHLORIDE INJECTION |
| 拼音名 | YANSUAN GELASIQIONG ZHUSHEYE |
| 药品类别 | 抗肿瘤辅助药 |
| 性状 | 无色或几乎无色的澄明液体。 |
| 药理毒理 | 是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和
呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细
胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品
控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的
5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过
度镇静等不良反应。 |
| 药代动力学 | 健康受试者静注本品20或40μg/kg后，平均血浆峰浓度分别为13.7和42.8
μg/L，血浆清除半衰期约3.1～5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合
率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后，
再共轭形成结合产物，本品通过粪便和尿液排泄。 |
| 适应症 | 用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。 |
| 用法用量 | 静脉注射：
成人：用量通常为3mg，用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注
射液稀释后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人
只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药
次数1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg。肝、肾功能不全者无需调整剂量。 |
| 不良反应 | 常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转
移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。 |
| 禁忌症 | 1.对本品或有关化合物过敏者禁用。
2.胃肠道梗阻者禁用。 |
| 注意事项 | |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 1.孕妇除非必需外，不宜使用。
2.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。 |
| 儿童用药 | |
| 老年患者用药 | 老年人无需调整剂量。 |
| 药物相互作用 | 尚不明确。 |
| 药物过量 | |
| 贮藏 | 遮光，密闭在30℃以下保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 | |
