| 通用名 | 盐酸利多卡因注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | LIDOCAINE HYDROCHLORIDE INJECTION |
| 拼音名 | YANSUAN LIDUOKAYIN ZHUSHEYE |
| 药品类别 | 局部麻醉药 |
| 性状 | 本品为无色的澄明液体。 |
| 药理毒理 | 本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双
相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高；随着剂量加大，
作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5?g·ml-1可发生惊厥。
本品在低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常
作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度
进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
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| 药代动力学 | 本品注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、
弥散力强，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒
酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶
水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆汁中。
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| 适应症 | 本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸
腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。本品也可用于急性心肌梗死后室性
早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。
本品对室上性心律失常通常无效。
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| 用法用量 | 1．麻醉用
（1）成人常用量：
①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超过100mg。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg（不
用肾上腺素）或每7mg/kg（用1：200000浓度的肾上腺素）。
②骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0%溶液，以200mg为限。
③硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5%～2.0%溶液，250～300mg。
④浸润麻醉或静注区域阻滞：用0.25%～0.5%溶液，50～300mg。
⑤外周神经阻滞：臂丛(单侧)用1.5%溶液，250～300mg；牙科用2%溶液，20～100mg；
肋间神经(每支)用1%溶液，30mg，300mg为限；宫颈旁浸润用0.5%～1.0%溶液，左右侧各
100mg；椎旁脊神经阻滞(每支)用1.0%溶液，30～50mg，300mg为限；阴部神经用0.5%～
1.0%溶液，左右侧各100mg。
⑥交感神经节阻滞：颈星状神经用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50～100mg。
⑦一次限量，不加肾上腺为200mg（4mg/kg），加肾上腺素为300～350mg（6mg/kg）；
静注区域阻滞，极量4mg/kg；治疗用静注，第一次初量1～2mg/kg，极量4mg/kg，成人静
滴每分钟以1mg为限；反复多次给药，间隔时间不得短于45～60分钟。
（2）小儿常用量 随个体而异，一次给药总量不得超过4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～
0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。
2．抗心律失常：
（1）常用量 ①静脉注射1～1.5mg/kg体重（一般用50～100mg）作首次负荷量静注2～
3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。
②静脉滴注 一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷
量后可继续以每分钟1～4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015～0.03mg/kg体重速度静脉滴
注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。以每
分钟 0.5～1mg静滴。即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。
（2）极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重（或300mg）最大维持量为每
分钟4mg。
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| 不良反应 | （1）本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸
抑制等不良反应。
（2）可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导
阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
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| 禁忌症 | （1）对局部麻醉药过敏者禁用。
（2）阿-斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包
括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。
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| 注意事项 | （1）防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。
（2）肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休
克等患者慎用。
（3）对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间
尚无交叉过敏反应的报道。
（4）本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。
（5）其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。
（6）某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1 -酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结
合也增加而降低了游离血药浓度。
（7）用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长
或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
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| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，故应慎用。
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| 儿童用药 | 新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长（3.16小时：1.8小时），故应慎用。
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| 老年患者用药 | 老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，＞70岁患者剂量应减半。
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| 药物相互作用 | （1）与西咪替丁以及与? 受体阻滞剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多
卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应。应调整利
多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
（2）巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。
（3）与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。
（4）异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高； 去甲肾上腺素因减
少肝血流量，可使本品总清除率下降。
（5）与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普纳，甘露醇，两性霉素B，
氨苄西林，美索比妥，磺胺嘧啶钠。
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| 药物过量 | 超量可引起惊厥和心脏骤停。
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| 贮藏 | 密闭保存. |
| 包装 | （1）5ml：50mg （2）5ml：100mg （3）10ml：200mg （4）20ml：400mg |
| 有效期 | |
