通用名 | 注射用科博肽 |
曾用名 | 注射用克痛宁 |
英文名 | |
拼音名 | ZHUSHEYONG KEBOTAI |
药品类别 | 镇痛药 |
性状 | 本品为白色或类白色冻干块状物或粉末,有引湿性,易溶于水。 |
药理毒理 | 药理:
本品的药效成份:眼镜蛇毒神经毒素与N型乙酰胆碱受体有高度的亲和力,能阻止
神经肌肉接头神经冲动信号的传递。影响试验动物脑内乙酰胆碱的代谢,并能提高人、
鼠脑内脑啡肽的含量,其镇痛作用可能与此有关。本品长期应用无效依赖性和耐受性;
动物实验结果显示:本品与吗啡、杜冷丁等阿片类药物无交叉耐受现象。可完全替代吗
啡等阿片类药物用于晚期癌痛等重度疼痛的治疗。
毒理:
由于本品能阻断神经肌肉信号冲动的传递,超大剂量时有箭毒样作用,可使呼吸肌
麻痹。胆碱酯酶抑制剂(如:新斯的明)等可迅速逆转此作用。
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药代动力学 | |
适应症 | 本品适用于晚期癌症疼痛、慢性关节痛、坐骨神经痛、神经性头痛、三叉神经痛、
麻风反应神经痛等慢性疼痛的治疗,尤其用于慢性、顽固性、持续性疼痛的治疗。
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用法用量 | 肌内注射,临用前加注射用水溶解,每日140~280μg,每次140μg。用药间隔应大于
6小时,连续用药10日后应停药1~2日。
1. 癌症痛疼:首次注射140μg,140~280μg/日,10日为一疗程,隔1~2日再进行
第二疗程治疗。治疗初期若效果不显著可与原治疗剂量的镇痛药物合用,逐日减少镇痛
药物的用量,至第三或第四天完全停用原镇痛药物单用科博肽维持疗效。
2. 各种慢性、顽固性和持续性疼痛:一次140μg,一日1~2次,10日为一疗程,
隔1~2日再进行第二疗程治疗。治疗初期若效果不显著可与解热镇痛药合用,在第一疗
程的第3~4天停用合用药物,以后单用科博肽维持疗效,疼痛控制后可改为维持量,每
2~3日注射140μg科博肽以巩固疗效,维持适当时间后可考虑停药。
3. 急性疼痛:本品与阿片类药物或非甾体类抗炎镇痛药合用可增强其镇痛作用,
延长镇痛作用时间,每次用量140μg,140~280μg/日。由于本品起效较慢;一般不宜单
独用于急性疼痛的治疗。
4. 内脏疼痛,肝、肾、胃肠引起的疼痛:每次140μg,每日140~280μg。与非甾体
解热镇痛药或阿片药物合用可提高疗效。 |
不良反应 | 1.个别人有口干、头晕、恶心症状,一般不需特殊处理。
2.个别人初用时疼痛可能短时加重,继续用药即可显效。
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禁忌症 | 青光眼及高热患者忌用。
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注意事项 | 1.不应超量用药。
2.部分病例用药早期效果欠佳,应坚持按疗程用药,多可取得显著效果。
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孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇及哺乳期妇女忌用。 |
儿童用药 | 儿童用量均较成人减半,疗程之间应停药1~2日;幼儿慎用。 |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 本品与吗啡、度冷丁等阿片药物及布洛芬、双氯芬酸等非甾体类解热镇痛药物有协
同增效作用;但毒性并无增加。
阿托品等M型受体阻断药、抗胆碱酯酶药物能完全拮抗其镇痛作用;骨骼肌松弛药
可增强其呼吸肌麻痹作用,这几类药物不能与科博肽同时使用。
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药物过量 | 连续超量用药可能引起呼吸抑制,此时应停药并用胆碱酯酶抑制剂如新斯的明缓
解。 |
贮藏 | 冷暗处保存。 |
包装 | 70μg、140μg |
有效期 | |