| 通用名 | 盐酸美沙酮注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | METHADONE HYDROCHLORIDE INJECTION |
| 拼音名 | YANSUAN MEISHATONG ZHUSHEYE |
| 药品类别 | 镇痛药 |
| 性状 | 本品为无色的澄明液体。 |
| 药理毒理 | 1. 本品为阿片受体激动剂。主要作用于μ受体。其药理作用与吗啡
相似，镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、
缩瞳的作用，镇静作用较弱，但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服
有效，抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长，重复给药仍有效。耐受性及成瘾发
生较慢，戒断症状略轻，但脱瘾较难。
2. 急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服93.7；腹腔31～38.2；静脉17.3～20.9。
大鼠，口服95；腹腔24～40。 |
| 药代动力学 | 本品皮下注射10分钟后即可出现在血浆中。血浆蛋白结合率
87%～90%。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。皮下或肌注
后约1小时脑中达最高浓度。其生物利用度为90%，血浆T1/2约为7.6小时，治疗
血浓度为0.48～0.85mg/L，致死血浓度为 74mg/L。主要在肝脏代谢，由尿排泄，
少量原形从胆汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。 |
| 适应症 | 1. 本品起效慢、作用时效长，适用于慢性疼痛。但其止痛常不够完全；
对急性创伤疼痛常缓不济急，故少用。
2. 采用替代递减法，用于各种阿片类药物的戒毒治疗，尤其是用于海洛因依
赖；也用于吗啡、阿片、哌替啶、二氢埃托啡等的依赖。 |
| 用法用量 | 肌注或皮下注射 每次2.5～5mg，一日10～15mg。三角肌注射血
浆峰值高，作用出现快，因此可采用三角肌注射。极量：一次10mg，一日20mg。 |
| 不良反应 | 1.不良反应主要有性功能减退，男性使用后精液少，且可有乳腺增
生。女性与避孕药同用，可终日迷倦乏力，逾量可逐渐进入昏迷，并出现右束支传
导阻滞、心动过速或（和）低血压。
2. 亦有眩晕、恶心、呕吐、出汗、嗜睡等，也可引起便秘及药物依赖。 |
| 禁忌症 | 呼吸功能不全者禁用。 |
| 注意事项 | 1. 本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品
的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各
级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。
2. 本品为阿片或吗啡成瘾者可取的戒断用药，戒断症状轻微，但依赖性显著，
所以弊多利少，多采用“美沙酮维持法”。
3．本药仅供皮下或肌内注射，不得静注，能释放组胺，忌作麻醉前和麻醉中
用药。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 妊娠期间本药能渗透过胎盘屏障，引起胎儿染色体变
异，死胎和未成熟新生儿多，本药成瘾的产妇所分娩的新生儿，常出现迟延的戒断
症状，在出生后6～7天才发现，持续6～17日不等，这些新生儿尿内药浓度，可
10～16倍于血液，又常伴有低血糖，处理上有一定困难。因此妊娠分娩期间严格禁
用。 |
| 儿童用药 | 婴幼儿禁用。 |
| 老年患者用药 | |
| 药物相互作用 | 1.与碱性液、氧化剂，碘化物，糖精钠以及苋菜红等接触，药液
显混浊。
2．苯妥英钠和利福平等能促使肝细胞微粒体酶的活动增强，因而本品在体内
的降解代谢加快，用量应相应增加。 |
| 药物过量 | |
| 贮藏 | 密闭保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 | |
