通用名 | 盐酸吗啡注射液 |
曾用名 | |
英文名 | MORPHINE HYDROCHLORIDE INJECTION |
拼音名 | YANSUAN MAFEI ZHUSHEYE |
药品类别 | 镇痛药 |
性状 | 本品为无色澄明的液体,遇光易变质。 |
药理毒理 | 本品为纯粹的阿片受体激动剂,有强大的镇痛作用,同时也有明显
的镇静作用,并有镇咳作用(因其可致成瘾而不用于临床)。对呼吸中枢有抑制作
用,使其对二氧化碳张力的反应性降低,过量可致呼吸衰竭而死亡。本品兴奋平滑
肌,增加肠道平滑肌张力引起便秘,并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。
可使外周血管扩张,尚有缩瞳、镇吐等作用(因其可致成瘾而不用于临床)。
阿片类药物的镇痛机制尚不完全清楚,实验证明采用离子导入吗啡于脊髓胶质
区,可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放电,但不影响其他感觉神经传递。按阿
片受体激动后产生的不同效应分型,吗啡可激动μ、κ及δ型受体,故产生镇痛、
呼吸抑制、欣快成瘾。阿片类药物可使神经末梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴
胺及P物质等神经递质的释放减少,并可抑制腺苷酸环化酶.使神经细胞内的cAMP
浓度减少,提示阿片类药物的作用与cAMP有一定关系。
急性毒性LD50(mg/kg):大鼠,口服905;皮下700;腹腔920;静脉237。 |
药代动力学 | 本品皮下和肌内注射吸收迅速,皮下注射30分钟后即可吸收60%,
吸收后迅速分布至肺、肝、脾、肾等各组织。成人中仅有少量吗啡透过血、脑脊液
屏障,但已能产生高效的镇痛作用。可通过胎盘到达胎儿体内。消除T1/2 1.7~3小
时,蛋白结合率26%~36%。一次给药镇痛作用维持4~6小时。本品主要在肝脏代
谢,60%~70%在肝内与葡萄糖醛酸结合,10%脱甲基成去甲基吗啡,20%为游离型。
主要经肾脏排出,少量经胆汁和乳汁排出。 |
适应症 | 本品为强效镇痛药,适用于其他镇痛药无效的急性锐痛,如严重创伤、
战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛。心肌梗死而血压尚正常者,应用本品可使病人镇静,
并减轻心脏负担。应用于心源性哮喘可使肺水肿症状暂时有所缓解。麻醉和手术前
给药可保持病人宁静进入嗜睡。因本品对平滑肌的兴奋作用较强,故不能单独用于
内脏绞痛(如胆绞痛等),而应与阿托品等有效的解痉药合用。
本品不适宜慢性重度癌痛病人的长期使用。 |
用法用量 | 1. 皮下注射 成人常用量:一次5~15mg,一日15~40mg;极
量:一次20mg,一日60mg。
2. 静脉注射 成人镇痛时常用量5~10mg;用作静脉全麻按体重不得超过
1mg/kg,不够时加用作用时效短的本类镇痛药,以免苏醒迟延,术后发生血压下降和
长时间呼吸抑制。
3.手术后镇痛注入硬膜外间隙,成人自腰脊部位注入,一次极限5mg,胸脊
部位应减为2~3mg,按一定的间隔可重复给药多次。注入蛛网膜下腔,—次0.1~
0.3mg。原则上不再重复给药。
4.对于重度癌痛病人,首次剂量范围较大,每日3~6次,以预防癌痛发生及
充分缓解癌痛。 |
不良反应 | 1.连用3~5天即产生耐药性,1周以上可成瘾,需慎用。但对于晚
期中重度癌痛病人,如果治疗适当,少见依赖及成瘾现象。
2. 恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛等。偶见瘙
痒、荨麻疹、皮肤水肿等过敏反应。
3.本品急性中毒的主要症状为昏迷,呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、两侧对
称,或呈针尖样大,血压下降、发绀,尿少,体温下降,皮肤湿冷,肌无力,由于
严重缺氧致休克、循环衰竭、瞳孔散大、死亡。
4. 中毒解救 可采用人工呼吸、给氧、给予升压药提高血压,β-肾上腺素受体
阻滞药减慢心率、补充液体维持循环功能。静脉注射拮抗剂纳洛酮0.005~
0.01mg/kg,成人0.4mg。亦可用烯丙吗啡作为拮抗药。 |
禁忌症 | 呼吸抑制已显示紫绀、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、肺源性
心脏病代偿失调、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难及严重
肝功能不全、休克尚未纠正控制前、炎性肠梗等病人禁用。 |
注意事项 | 1. 本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品
的管理条例,医院和病室的贮药处均须加锁,处方颜色应与其他药处方区别开。各
级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。使用该药医生处方量每次不
应超过3日常用量。处方留存两年备查。
2. 根据WHO《癌症疼痛三阶梯止痛治疗指导原则》中关于癌症疼痛治疗用药
个体化的规定,对癌症病人镇痛使用吗啡应由医师根据病情需要和耐受情况决定剂
量。
3. 未明确诊断的疼痛,尽可能不用本品,以免掩盖病情,贻误诊断。
4.可干扰对脑脊液压升高的病因诊断,这是因为本品使二氧化碳滞留,脑血
管扩张的结果。
5.能促使胆道括约肌收缩,引起胆管系的内压上升;可使血浆淀粉酶和脂肪
酶均升高。
6.对血清碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素、
乳酸脱氢酶等测定有一定影响,故应在本品停药24小时以上方可进行以上项目测
定,以防可能出现假阳性。
7. 因本品对平滑肌的兴奋作用较强,故不能单独用于内脏绞痛(如胆、肾绞痛),
而应与阿托品等有效的解痉药合用,单独使用反使绞痛加剧。
8. 应用大量吗啡进行静脉全麻时,常和神经安定药(neuroleptics)并用,诱导中
可发生低血压,手术开始遇到外科刺激时血压又会骤升,应及早对症处理。
9. 吗啡注入硬膜外间隙或蛛网膜下腔后,应监测呼吸和循环功能,前者24小
时,后者12小时。
10. 药液不得与氨茶碱、巴比妥类药钠盐等碱性液、溴或碘化合物、碳酸氢盐、
氧化剂(如高锰酸钾)、植物收敛剂、氢氯噻嗪、肝素钠、苯妥英钠、呋喃妥英、
新生霉素、甲氧西林、氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶、磺胺嘧啶、磺胺甲异噁唑以及铁、
铝、镁、银、锌化合物等接触或混合,以免发生混浊甚至出现沉淀。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品可通过胎盘屏障到达胎儿体内,少量经乳汁排出,
故禁用于婴儿、孕妇、哺乳期妇女。本品能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产
程,故禁用于临盆产妇。 |
儿童用药 | 婴幼儿慎用,未成熟新生儿禁用。 |
老年患者用药 | 慎用。 |
药物相互作用 | 1.与吩噻嗪类、镇静催眠药、单胺氧化酶抑制剂、三环抗抑
郁药、抗组胺药等合用,可加剧及延长吗啡的抑制作用。
2.本品可增强香豆素类药物的抗凝血作用。
3.与西咪替丁合用,可能引起呼吸暂停、精神错乱、肌肉抽搐等。 |
药物过量 | 吗啡过量可致急性中毒,成人中毒量为60mg,致死量为250mg。
对于重度癌痛病人,吗啡使用量可超过上述剂量(即不受药典中关于吗啡极
量的限制)。 |
贮藏 | 遮光,密闭保存。 |
包装 | |
有效期 | |