通用名 | 氯化琥珀胆碱注射液 |
曾用名 | |
英文名 | SUXAMETHONIUM CHLORIDE INJECTION |
拼音名 | LUHUA HUPODANJIAN ZHUSHEYE |
药品类别 | 麻醉辅助药 |
性状 | 本品为无色或几乎无色的澄明黏稠液体. |
药理毒理 | 本品与烟碱样受体结合后,产生稳定的除极作用,引起骨骼肌松弛.本品进入体内能迅速被血中假性胆碱酯酶水解,其中间代谢物琥珀酰单胆碱肌松作用很弱.本品静注后先引起短暂的肌束震颤,从眉际和上眼睑等小肌开始,向肩胛和胸大肌、至上下肢,肌松作用60~90秒起效,维持十分钟左右。重复静注或持续滴注可使作用延长。肌松作用60~90秒起效,维持10分钟左右。
大剂量,可致心率减慢,也可出现如节性心律和期前收缩等心律失常,组胺释放出现支气管痉挛或过敏性休克。剂量超过1g,易发生脱敏感阻滞,使肌张力恢复延迟.
本品可引起脑血管扩张,颅内压升高 ,眼眶平滑肌收缩 ,眼内压暂时升高,术后肌肉痛,肌球蛋白尿等;长时间去极化可导致肌细胞内K+外流,血钾升高.此外本品可诱发恶性高热.
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药代动力学 | 本品静脉注射后,即为血液和肝中的丁酰胆碱酯酶(假性胆碱酯酶)水解,先分解成琥珀酰单胆碱,再缓缓分解为琥珀酸和胆碱,成为无肌松作用的代谢物,只有10%~15%的药量到达作用部位.约2%以原形,其余以代谢物的形式从尿液中排泄.血浓度半衰期为2~4分钟. |
适应症 | 去极化型骨骼肌松弛药.可用于全身麻醉时气管插管和术中维持肌松. |
用法用量 | 本品必须在具备辅助或控制呼吸的条件下使用:
(1)气管插管时,1~1.5mg/kg,最高2mg/kg; 小儿1~2mg/kg,用0.9%氯化钠注射液稀释到每ml含10mg,静脉或深部肌内注射,肌内注射一次不可超过150mg.
(2) 维持肌松:一次150~300mg溶于500ml 5%~10%葡萄糖注射液或1%盐酸普鲁卡因注射液混合溶液中静脉滴注。
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不良反应 | (1)高血钾症:本品引起肌纤维去极化时使细胞内K+迅速流至细胞外.正常人血钾上升0.2~0.5mmol/L;严重烧伤、软组织损伤、腹腔内感染、破伤风、截瘫及偏瘫等,在本品作用下引起异常的大量K+外流致高血钾症,产生严重室性心律失常甚至心搏停止.
(2)心脏作用:本品的拟乙酰胆碱作用可引起心动过缓、结性心律失常和心搏骤停,尤其是重复大剂量给药最易发生。
(3)眼内压升高:本品对眼外肌引起痉挛性收缩以致眼压升高。
(4)胃内压升高:最高可达40cmH2O,并可引起饱胃病人胃内容反流误吸.
(5)恶性高热:多见于本品与氟烷合用的病人;也多发生于小儿.
(6)术后肌痛.给药后卧床休息者肌痛轻而少,1~2天内即起床活动者肌痛剧而多.
(7)可能导致肌张力增强.以胸大肌最为明显,其次是腹肌,严重时波及肱二头肌和股四头肌等.这时不仅机体总的氧耗量加大,足以引起胃内压甚至颅内压升高.
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禁忌症 | (1)脑出血、青光眼、视网膜剥离、白内障摘除术、低血浆胆碱酯酶、严重创伤大面积烧伤、上运动神经元损伤的病人及高钾血症患者禁用.
(2)使用抗胆碱酯酶药者慎用.
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注意事项 | (1)不具备控制或辅助呼吸条件时,严禁使用.
(2)忌在病人清醒下给药.
(3)严重肝功能不全、营养不良、晚期癌症、严重贫血、年老体弱、严重电解质紊乱等患者慎用.
(4) 接触有机农药患者,已证明无血浆胆碱酯酶减少或抑制者,方能使用至足量.
(5) 为了解除本品肌松作用引起的短暂纤维颤动,可预先静脉注射小剂量非去极化肌松药(维库溴铵0.5mg)
(6) 预先给予阿托品可防止本品对心脏的作用.
(7) 出现长时间呼吸停止,必须用人工呼吸,亦可输血,注射干血浆或其他拟胆碱酯酶药,但不可用新斯的明.
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孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇慎用. |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | (1)本品在碱性溶液中分解,故不宜与硫喷妥钠混合注射 ,
(2).下列药物可降低假性胆碱酯酶活性,而增强本品的作用:①抗胆碱酯酶药,②环磷酰胺、氮芥、塞替哌等抗肿瘤药,③普鲁卡因等局麻药,④单胺氧化酶抑制药、雌激素等,
(3) 与下列药物合用也须谨慎:如,吩噻嗪类、普鲁卡因胺、奎尼丁.卡那霉素、多粘菌素B、新霉素等有去极化型肌松作用,能增强本品作用,
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药物过量 | 大剂量使用后可出现快速耐受性或双相阻滞.
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贮藏 | 遮光,密闭保存. |
包装 | (1)1ml:50mg (2)2ml:100mg |
有效期 | |