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注射用赖氨匹林

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名注射用赖氨匹林
曾用名 
英文名ASPIRIN-DL-LYSINE FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG LAI'ANPILIN
药品类别解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
性状本品为白色结晶或结晶性粉末。
药理毒理本品为阿司匹林和赖氨酸复盐,能抑制环氧合酶,减少前列 腺素的合成,具有解热、镇痛、抗炎作用。
药代动力学静脉注射赖氨匹林后,起效快,血药浓度高,约为口服的 1.8倍,并立即代谢为水杨酸,其浓度迅速上升。肌内注射本品后,有效血药浓 度可维持36~120分钟。
适应症用于发热及轻、中度的疼痛。
用法用量肌内注射或静脉注射,以4ml注射用水或0.9%氯化钠注射 液溶解后注射。 (1)成人:一次0.9~1.8g,一日2次。(2)儿童:一日按体重 10~25mg/kg, 分2次给药。
不良反应(1)胃肠道反应:短期应用不良反应较少,偶有轻微胃肠道 反应(如胃部不适、恶心、呕吐),用量较大时严重者可引起消化道出血。长期应 用消化性溃疡发病率较高。 (2)对血液系统的影响:本品对抗维生素K的作用,抑制凝血酶原的合成, 延长出血时间,可予维生素K防治。长期使用可抑制血小板聚集,发生出血倾 向。 (3)对肝肾功能的影响:长期应用本品可出现转氨酶升高、肝细胞坏死及 肾脏损害,及时停药可恢复。 (4)水杨酸反应:表现为头痛、头晕、耳鸣、视听减退、恶心、呕吐、腹泻, 严重者有精神紊乱、呼吸加快、酸碱平衡失调和出血等,甚至可出现休克。 (4)过敏反应:少数病人用药后出现皮疹、荨麻疹、哮喘、血管神经性水 肿或黏膜充血等过敏反应。其中哮喘较多见,而且多发于30岁以上的中年人, 于服药数分钟后产生呼吸困难、喘息,特称“阿司匹林哮喘”,严重者可危及生 命。 (5)瑞氏综合征(Reye's Syndrome):12岁以下儿童应用本品可发生瑞氏综 合征,表现为开始有短期发热等类似急性感染症状,惊厥、频繁呕吐、颅内压增 高与昏迷等。此种情况虽少见,但有生命危险。
禁忌症下列情况应禁用:活动性消化性溃疡或其他原因引起的消化道 出血;血友病或血小板减少症;有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其 是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者禁用。
注意事项(1)年老体弱或体温达40℃以上者应严格掌握给药剂量, 以免出汗过多引起虚脱。 (2)严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K 缺乏、血小板减少者等 均需避免应用于本品,手术前一周也应停用。 (3)下列情况应慎用:有哮喘及其他过敏性反应史;葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 缺乏者(本品偶见引起溶血性贫血);痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用, 小剂量时可能引起尿酸滞留);肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾 向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;心功能不全或高血压患者, 大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险。 (3)本品不易与其他非甾体抗炎药合用。 (4)对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。
孕妇及哺乳期妇女用药本品易于通过胎盘,妊娠早晚期用药都有致畸 危险,长期使用可使产程延长,产后出血增多等,故禁用;也可在乳汁中排泄, 长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应,故哺乳期妇女也不宜用。
儿童用药一般12岁以下小儿慎用;3个月以下婴儿禁用。
老年患者用药老年患者由于肾功能下降用本品易出现毒性反应,故应 减少剂量。
药物相互作用(1)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小 板聚集功能降低或消化道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血 的危险。 (2)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可 增加出血的危险。 (3)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中 排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可 使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性 酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加 毒性反应。 (4)尿酸化药可减低本品的排泄,使其血药浓度升高。本品血药浓度已稳 定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。 (5)糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度, 必要时应增加本品的剂量。本品与糖皮质激素长期同用,尤其是大量应用时,有 增加消化道溃疡和出血的危险性,不主张将此两类药物同时应用。 (6)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。 (7)与甲氨蝶呤同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的 排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。 (8)丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸 盐的血浓度>50μg/ml时即明显降低,>100~150μg/ml时更甚。此外,丙磺舒 可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
药物过量本品剂量过大(一日相当于阿司匹林5g以上)可致水杨酸反 应,应立即停药,予含碳酸氢钠的葡萄糖注射液静脉滴注,以加速水杨酸盐从尿 中排泄。严重过量者可考虑血液透析或腹腔透析;如有出血,给予输血或补充维 生素K。
贮藏密封,在阴凉干燥处保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名赖氨匹林
化学名DL-赖氨酸单[2-(乙酰氧基)苯甲酸]盐
拼音名LAI'ANPILIN
英文名ASPIRIN-DL-LYSINE
CAS No. 
结构式 
分子式C15H22N2O6
分子量326.35
规  格(1) 0.25g (2) 0.5g (3) 0.9g
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赖氨匹林肠溶胶囊赖氨匹林散
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