通用名 | 秋水仙碱片 |
曾用名 | |
英文名 | COLCHICINE TABLETS |
拼音名 | QIUSHUIXIANJIAN PIAN |
药品类别 | 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药 |
性状 | 本品为白色片。 |
药理毒理 | 秋水仙碱通过:① 和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改
变细胞膜功能,包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用;② 抑制磷脂酶
A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯;③ 抑制局部细胞产生
白介素-6等,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响
尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口服后
12~24小时起效,90%的患者在服药24小时至48小时疼痛消失。
急性毒性试验结果:大鼠静脉注射LD50为1.6mg/kg;小鼠静脉注射LD50为
4.13mg/kg。 |
药代动力学 | 口服后在胃肠道迅速吸收,血浆蛋白结合率低,仅为10%~
34%,服药后0.5~2小时血药浓度达峰值。口服2mg的血药峰值为2.2ng/ml。在
分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持10天之久。本品在肝
内代谢,从胆汁及肾脏(10%~20%)排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后
药物排泄持续约10天。 |
适应症 | 治疗痛风性关节炎的急性发作,预防复发性痛风性关节炎的急
性发作。 |
用法用量 | 口服 急性期:成人常用量为每1~2小时服0.5~1mg,直
至关节症状缓解,或出现腹泻或呕吐,达到治疗量一般为3~5mg,24小时内不
宜超过6mg,停服72小时后一日量为0.5~1.5mg,分次服用,共7天。 预防:
一日0.5~1.0mg,分次服用,但疗程酌定,如出现不良反应应随时停药。 |
不良反应 | 与剂量大小有明显相关性,口服较静脉注射安全性高。
(1)胃肠道症状:腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应,
发生率可达80%,严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严
重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。
(2)肌肉、周围神经病变:有近端肌无力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。
在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变,表现为麻木、刺痛和无力。
肌神经病变并不多见,往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出
现。
(3)骨髓抑制:出现血小板减少,中性细胞下降,甚至再生障碍性贫血,
有时可危及生命。
(4)休克:表现为少尿、血尿、抽搐及意识障碍。死亡率高,多见于老年
人。
(5)致畸:文献报道2例Down综合征婴儿的父亲均为因家族性地中海热而
有长期服用秋水仙碱史者。
(6)其他:脱发、皮疹、发热及肝损害等。 |
禁忌症 | 对骨髓增生低下,及肾和肝功能不全者禁用。 |
注意事项 | (1)如发生呕吐、腹泻等反应,应减小用量,严重者应立即
停药。
(2)骨髓造血功能不全,严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾患者慎用。
(3)用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。
(4)另女性患者在服药期间及停药以后数周内不得妊娠。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品可致畸胎,孕妇及哺乳期妇女禁用。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | 对老年人应减少剂量。因为本品的中毒量常与其体内蓄
积剂量有关,当肾排泄功能下降时容易造成积蓄中毒。本品又需经肠肝循环解毒,
肝功能不良时解毒能力下降,亦易促使毒性加重。 |
药物相互作用 | (1)本品可导致可逆性的维生素B12吸收不良。
(2)本品可使中枢神经系统抑制药增效,拟交感神经药的反应性加强。 |
药物过量 | 本品是细胞有丝分裂毒素,毒性大,一旦过量缺乏解救措施,
须格外注意药物过量。 |
贮藏 | 遮光,密封保存。 |
包装 | |
有效期 | |