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秋水仙碱片

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名秋水仙碱片
曾用名 
英文名COLCHICINE TABLETS
拼音名QIUSHUIXIANJIAN PIAN
药品类别解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
性状本品为白色片。
药理毒理秋水仙碱通过:① 和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改 变细胞膜功能,包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用;② 抑制磷脂酶 A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯;③ 抑制局部细胞产生 白介素-6等,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响 尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口服后 12~24小时起效,90%的患者在服药24小时至48小时疼痛消失。 急性毒性试验结果:大鼠静脉注射LD50为1.6mg/kg;小鼠静脉注射LD50为 4.13mg/kg。
药代动力学口服后在胃肠道迅速吸收,血浆蛋白结合率低,仅为10%~ 34%,服药后0.5~2小时血药浓度达峰值。口服2mg的血药峰值为2.2ng/ml。在 分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持10天之久。本品在肝 内代谢,从胆汁及肾脏(10%~20%)排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后 药物排泄持续约10天。
适应症治疗痛风性关节炎的急性发作,预防复发性痛风性关节炎的急 性发作。
用法用量口服 急性期:成人常用量为每1~2小时服0.5~1mg,直 至关节症状缓解,或出现腹泻或呕吐,达到治疗量一般为3~5mg,24小时内不 宜超过6mg,停服72小时后一日量为0.5~1.5mg,分次服用,共7天。 预防: 一日0.5~1.0mg,分次服用,但疗程酌定,如出现不良反应应随时停药。
不良反应与剂量大小有明显相关性,口服较静脉注射安全性高。 (1)胃肠道症状:腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应, 发生率可达80%,严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严 重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。 (2)肌肉、周围神经病变:有近端肌无力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。 在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变,表现为麻木、刺痛和无力。 肌神经病变并不多见,往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出 现。 (3)骨髓抑制:出现血小板减少,中性细胞下降,甚至再生障碍性贫血, 有时可危及生命。 (4)休克:表现为少尿、血尿、抽搐及意识障碍。死亡率高,多见于老年 人。 (5)致畸:文献报道2例Down综合征婴儿的父亲均为因家族性地中海热而 有长期服用秋水仙碱史者。 (6)其他:脱发、皮疹、发热及肝损害等。
禁忌症对骨髓增生低下,及肾和肝功能不全者禁用。
注意事项(1)如发生呕吐、腹泻等反应,应减小用量,严重者应立即 停药。 (2)骨髓造血功能不全,严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾患者慎用。 (3)用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。 (4)另女性患者在服药期间及停药以后数周内不得妊娠。
孕妇及哺乳期妇女用药本品可致畸胎,孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药 
老年患者用药对老年人应减少剂量。因为本品的中毒量常与其体内蓄 积剂量有关,当肾排泄功能下降时容易造成积蓄中毒。本品又需经肠肝循环解毒, 肝功能不良时解毒能力下降,亦易促使毒性加重。
药物相互作用(1)本品可导致可逆性的维生素B12吸收不良。 (2)本品可使中枢神经系统抑制药增效,拟交感神经药的反应性加强。
药物过量本品是细胞有丝分裂毒素,毒性大,一旦过量缺乏解救措施, 须格外注意药物过量。
贮藏遮光,密封保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名秋水仙碱
化学名N-(5,6,7,9-四氢-1,2,3,10-四甲氧基-9-氧-苯并?α?庚间三烯并庚间三烯-7-基)乙酰胺
拼音名 
英文名COLCEMIDE
CAS No.477-30-5
结构式 
分子式C21H25NO5
分子量371.43
规  格0.5mg
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