| 通用名 | 来氟米特片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | LEFLUNOMIDE TABLETS |
| 拼音名 | LAIFUMITE PIAN |
| 药品类别 | 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药 |
| 性状 | 本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。 |
| 药理毒理 | 本品为一个具有抗增殖活性的异口恶 唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑
制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表
明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物
A771726(M1)而产生。 |
| 药代动力学 | 本品口服吸收迅速，在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726
（M1），口服后6～12小时内A771726的血药浓度达峰值，口服生物利用度约
80%，吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50或100mg后24小时，血浆A771726
浓度分别为4或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织
分布较少；A771726血浆浓度较低，血浆蛋白结合率大于99%，稳态分布容积为
0.13L/kg。A771726在体内进一步代谢，并从肾脏与胆汁排泄，其半衰期约10
天。
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| 适应症 | 适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。
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| 用法用量 | 由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药
浓度，参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果，建议开始治疗的最初三
天给予负荷剂量一日50mg(5片)，之后给予维持剂量一日20mg(2片)。在使用本
药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。 |
| 不良反应 | 主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT和AST)升高、脱发、皮疹等。
在国外临床试验中，来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中，发生率≥ 3
％的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠
炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、
头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、搔痒、皮疹、泌尿系
统感染等。
以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及MTX治疗
组中发现，其中来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显，在
应用过程中应加以注意。
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| 禁忌症 | 对本品及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害患者禁用。 |
| 注意事项 | （1）临床试验发现来氟米特可引起一过性的ALT升高和白细胞下降，服药
初始阶段应定期检查ALT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。
（2）严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。用药前
及用 药后每月检查ALT，检测时间间隔视病人具体情况而定。
如果用药期间出现ALT升高，调整剂量或中断治疗的原则：①如果ALT升
高在正常值的2倍(＜80U／L)以内，继续观察。②如果ALT升高在正常值的2-3
倍之间(80-120U／L)，减半量服用，继续观察，若ALT继续升高或仍然维持
80-120U／L之间，应中断治疗。③如果ALT升高超过正常值的3倍(＞120U／
L)，应停药观察。
停药后若ALT恢复正常可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人
ALT不会再次升高。
（3）免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育
不良(bone marrow dysplasia)的患者慎用。
（4）如果服药期间出现白细胞下降，调整剂量或中断治疗的原则如下：①若
白细胞不低于3.0×109／L，继续服药观察。②若白细胞在2.0×109／L一3.0×
109／L之间，减半量服药观察。继续用药期间，多数病人可以恢复正常。若复
查白细胞仍低于3.0×109／L，中断服药。③若白细胞低于2.0×109/L，中断服
药。
建议粒细胞计数不低于1.5×109/L。
（5）准备生育的男性应考虑中断服药，同时服用考来烯胺（消胆胺）。
（6）在本品治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料，因此服
药期间不应使用免疫活疫苗。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。 |
| 儿童用药 | 对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者，建
议不要使用本品。 |
| 老年患者用药 |
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| 药物相互作用 | 据文献资料报道：
（1）考来烯胺和活性炭 13例患者和96例志愿者给予考来烯胺或活性炭，
血浆中Ml浓度很快减少。
（2）肝毒性药物 来氟米特和其它肝毒性药物合用可能增加不良反应，同时
也应考虑到虽然中断来氟米特治疗，但没有采取药物消除措施就接着服用这些药
物，同样有可能增加不良反应。在小样本(30例)来氟米特和MTX联合用药的研
究中，有5例肝脏酶出现2～3倍升高。其中2例继续服用，3例中断来氟米特治
疗，酶的升高都得到恢复。另外5例升高大于3倍，其中2例继续服用，3例中
断来氟米特治疗，酶的升高也都得到恢复。
（3）非甾体抗炎药物 在体外一系列临床研究中，Ml可使血浆游离双氯芬
酸和布洛芬的浓度升高13%～50％，此临床意义还不清楚。但在临床试验中曾观
察了许多和非甾体药物同时应用的病例，没有发现有特殊影响。
（4）甲苯磺丁脲 在一系列临床研究中发现，Ml可使血浆游离甲苯磺丁脲
浓度升高13%～50％，此临床意义还不清楚。
（5）利福平 单剂量来氟米特和多剂量利福平联合使用，M1峰浓度较单独
使用来氟米特升高(约40％)，由于随着利福平的使用，Ml浓度可能继续升高，
因此当两药合用时，应慎重。 |
| 药物过量 | 据文献报导，如果剂量过大或出现毒性时，可给予考来烯胺或活性炭加以消
除。方法：1)口服考来烯胺(8g，3次／24小时)，24小时内M1血浆浓度降低约
40％，48小时内降低大约49一65％。连续服用11天，M1血浆浓度可降至0.02
μg／m1以下。2)通过胃管或口服给予活性炭(混悬液)，每6小时50克，24小时
内M1血浆浓度降低37％，48小时降低48％。
如果临床上需要，这些措施可以重复使用。 |
| 贮藏 | 密封，遮光，阴凉干燥处保存。 |
| 包装 | 10mg |
| 有效期 | |
