| 通用名 | 卡巴匹林镁散 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CARBASALATE MAGNESIUM POWDER |
| 拼音名 | KABAPILINMEI SAN |
| 药品类别 | 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药 |
| 性状 | 本品为白色粉末。 |
| 药理毒理 | 本品为乙酰水杨酸镁与尿素络合的盐，在水中水解为乙酰水杨酸而发挥解
热、镇痛和抗炎作用。 |
| 药代动力学 | 本品在水中水解为乙酰水杨酸（阿司匹林）。口服吸收迅速、完全，在胃内
已开始吸收，在小肠上部可吸收大部分。吸收率和溶解度与胃肠道pH值有关。
食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后
分布于各组织，也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解
后的水杨酸盐结合率为65%～90%。肾功能不全、妊娠及血药浓度高时结合率相
应地降低。T1/2为15～20分钟；本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为
水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸及葡糖醛酸结合物，小部分
氧化为龙胆酸。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，
未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH值对排泄速
度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则
相反。 |
| 适应症 | 用于缓解轻度或中度疼痛，如头痛、牙痛、肌肉痛及痛经；也用于感冒、流
感退热及类风湿关节炎、骨关节炎等症状的缓解。 |
| 用法用量 | 成人口服，将药粉溶于温水中冲服，一次0.7g(一袋)，如需要，2～4小时后
重服或遵医嘱，但24小时内不得超过2.1g（3袋）。
儿童：初生～6个月，一次60mg；6个月～1岁，一次60～120mg；1～4岁，
一次120～180mg；4～6岁，一次180～240mg；6～9岁，一次240～300mg；9～
14岁，一次300～360mg，需要时2～4小时后再重服。 |
| 不良反应 | 一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药（治疗风湿热）、
尤其当阿司匹林血浓度>200μg/m1时较易出现不良反应。
（1）较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应（发生率3％～
9％），停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。
（2）中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，阿司匹林
血浓度达200～300μg／L后出现。
（3）过敏反应：出现于0.2％的病人，表现为哮喘、尊麻疹、血管神经性水
肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司
匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征，往往与遗传和环境因素
有关。
（4）肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250
μg/m1时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复，但有引起肾乳头坏死的
报道。
|
| 禁忌症 | ① 对本品过敏者；② 有出血倾向的溃疡病或其他活动性出血者；③ 血友
病或血小板减少症。
|
| 注意事项 | （1）交叉过敏：对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者，本品可能有交叉过
敏反应。但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。
（2）对诊断的干扰： ①长期每日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现
假阳性，葡萄糖酶尿试验可出现假阳性。② 可干扰尿酮体试验。③ 血清尿酸测
定：当血药浓度超过130μg/ml，用比色法测定尿酸，可得假性高值，但用尿酸
法则不受影响。④ 尿5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）测定，用荧光法测定时可受本品
干扰。⑤ 尿香草基杏仁酸（VMA）测定，取决于所用方法，结果可高可低不稳
定。⑥出血时间测定：由于本品抑制血小板凝集，可使出血时间延长4～7天，
剂量小到40mg也会影响血小板功能达96小时，但是临床尚未见小剂量（＜150mg
引起出血报道。⑦ 肝功能试验：包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶及血清碱性磷酸
酶，当血药浓度>250μg/ml时可有异常改变，剂量减少时可恢复正常。⑧凝血酶
原时间测定：大量应用，尤其是血药浓度>300μg/ml时凝血酶原时间延长。⑨血
清胆固醇测定：用量每天超过5g时血清胆固醇可降低。⑩血清甲状腺素（T4）
及三碘甲状腺素（T3）测定：当应用放射免疫法测定及应用大剂量本品时可得
较低结果。⑾ 血钾测定：本品作用于肾小管，使钾排泄增多，导致血钾降低。
（3）下列情况应慎用：①有哮喘及其他过敏反应者；②溃疡或腐蚀性胃炎；
③葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者；④痛风（本品可影响其他排尿酸药物的作用，小
剂量时可能引起尿酸潴留）。⑤肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾
向，肝功能不全的肝硬变患者出现肾不良反应。⑥心功能不全或高血压患者，大
量应用时可能引起心力衰竭或肺水肿。
（4）建议不要长期服用或经常使用，如症状持续，应改变服用量或再征求医
生的意见；若长期大量使用，应定期检测红细胞、肝功能及血清水杨酸含量。
（5）本品拆包后袋内药品若不能一次服完，剩余药品应丢弃。
（6）拔牙前后及饮用酒精饮料前后不要立即服用本品。
|
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 禁用。
|
| 儿童用药 | 小儿患者，尤其是发热及脱水者，易出现毒性反应。急性发热性疾病，尤其
是流感及水痘患儿应用本品，可能发生瑞氏综合症，因而建议勿用。 |
| 老年患者用药 | 老年患者服用本品易出现毒性反应。 |
| 药物相互作用 | （1）与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强，因为本品可以降低其
他非甾体抗炎药的生物利用度。而胃肠道副作用（包括溃疡和出血）却增加；此
外，由于对血小板聚集的抑制作用加强，还可增加其他部位出血的危险。本品与
对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括：肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的
可能。
（2）与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃
肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
（3）与抗凝药（双香豆素、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）同用，可
增加出血的危险。
（4）尿碱化药（碳酸氢钠等）、抗酸药（长期大量应用）可增加本品自尿中
排泄，使血药浓度下降。但当本品血药溶度已达稳定状态而停用碱性药物。又可
使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性
酸中毒。不仅能使血药浓度降低，而且使本品透人脑组织中的量增多，从而增加
毒性反应。
（5）尿酸化药可减低本品排泄，使其血药浓度升高，本品血药浓度己达稳定
状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。
（6）糖皮质激素简称激素可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血
药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用，尤其是大量应用时，
有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此，目前临床上不主张将此二种药物同时应
用。
（7）胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。
（8）与甲氨蝶呤（MTX）同用时，可减少甲氨蝶吟与蛋白的结合，减少其
从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。
（9）丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐
的血药浓度>50μg/m1时即明显降低，＞100～150μg／ml时更甚。此外，丙磺
舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。
|
| 药物过量 | |
| 贮藏 | 密封，在阴凉干燥处保存。 |
| 包装 | 每袋0.7g |
| 有效期 | |
