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扑米酮片

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名扑米酮片
曾用名扑癫酮片、去氧苯巴比妥片、麦苏林、Mysoline
英文名PRIMIDONE TABLETS
拼音名PUMITONG PIAN
药品类别抗癫痫药
性状本品为白色片。
药理毒理本品为抗癫癎药。在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。体 外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA) 的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢 神经系统单突触和多突触传递,导致整个神经细胞兴奋性降低,提高运动皮质电刺激阈。使 发作阈值提高,还可以抑制致癎灶放电的传播。
药代动力学 口服胃肠道吸收较快,但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。 口服3~4小时血药浓度达峰值(0.5~9小时),血浆蛋白率结合率较低,约为20%,分布广 泛,体内分部广范,表观分布容积一般为0.6L/kg,T1/2约10~15小时。由肝脏代谢为活性产 物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者T1/2为24~48小时,后者成人T1/2为50~144 小时,小儿为40~70小时。成人被吸收的扑米酮15~25%转化为苯巴比妥,服药一周血药浓 度达稳态,血浆有效浓度为10~20μg/ ml。给药后约20~40%以扑米酮、30%以PEMA、25% 以苯巴比妥的形式由肾排泄。可通过胎盘、可分泌入乳汁。
适应症用于癫癎强直阵挛性发作(大发作),单纯部分性发作和复杂部分性发作 的单药或联合用药治疗。也用于特发性震颤和老年性震颤的治疗。
用法用量成人常用量:50mg开始,睡前服用,3日后改为每日2次,一周后改 为每日3次,第10日开始改为250mg,每日3次,总量不超过每日1.5g;维持量一般为250mg, 每日3次。 小儿常用量: 8岁以下,每日睡前服50mg;3日后增加为每次50mg,每日2次;一周 后改为100mg,每日2次;10日后根据情况可以增加至125mg~250mg,每日3次;或每日 按体重10~25mg/kg分次服用。8岁以上同成人。
不良反应1.患者不能耐受或服用过量可产生视力改变,复视,眼球震颤,共济失 调,认识迟钝,情感障碍,精神错乱,呼吸短促或障碍。 2.少见的有儿童和老人者为异常 的兴奋或不安等反常反应。 3.偶见有过敏反应(呼吸困难,眼睑肿胀,喘鸣或胸部紧迫感), 粒细胞减少,再障、红细胞发育不良,巨细胞性贫血。 4.发生手脚不灵活或引起行走不稳、 关节孪缩,眩晕、嗜睡。少数患者出现性功能减退、头痛、食欲不振,疲劳感,恶心或呕吐, 但继续服用往往会减轻或消失。可出现中毒性表皮坏死。
禁忌症下列情况慎用: 1.肝肾功能不全者(可能引起本品在体内的积蓄)。2.有 卟啉病者(可引起新的发作) 3.哮喘、肺气肿或其他可能加重呼吸困难或气道不畅等呼吸 系统疾患。4.可引起轻微脑功能障碍的病情加重。
注意事项1.对巴比妥类过敏者对本品也可能过敏。2.对诊断的干扰:血清胆红素 可能降低,酚妥拉明试验可出现假阳性,如需作此试验需停药至少24小时,最好48~72小 时。3.个体间血药浓度差异很大,用药需个体化。4.停药时用量应递减,防止重新发作。 5. 治疗期间需按时服药,发现漏服应尽快补服,但距下次给药前1小时内则不必补服,勿一次 服用双倍量。6.用药期间应注意检查血细胞计数,定期测定扑米酮及其代谢产物苯巴比妥的 血药浓度。
孕妇及哺乳期妇女用药本品能通过胎盘,可能致畸,也有胎儿发生苯妥英综合征 的报道(生长迟缓,颅面部及心脏异常,指甲及指节的发育不良)。通过胎儿肝酶诱导可导 致维生素K缺乏,在妊娠最后一个月应补充维生素K,防止新生儿出血,患者怀孕后应尽 量减少合并用药。本品分泌入乳汁可致婴儿中枢神经受到抑制或嗜睡。
儿童用药少数可出现反应异常,如烦躁不安和兴奋,也易引起严重嗜睡应少用。
老年患者用药少数可出现认知功能障碍,烦躁不安,兴奋或嗜睡。
药物相互作用1. 饮酒、全麻药、具有中枢神经抑制作用的药、注射用硫酸镁与本 品合用时可增加中枢神经活动或呼吸的抑制用量需调整。 2. 与抗凝药、皮质激素、洋地黄、 地高辛、盐酸多西环素或三环类抗抑郁药合用时,由于苯巴比妥对肝酶的诱导作用,使这些 药物代谢增快而疗效降低。 3. 与单胺氧化酶抑制药合用时,本品代谢抑制可能出现中毒。 4. 本品可减低维生素B12 的肠道吸收,增加维生素C由肾排出,由于肝酶的正诱导,可使 维生素D代谢加快。 5. 与垂体后叶素合用,有增加心律失常或冠脉供血不足的危险。 6. 与 卡马西平合用,由于两者相互的肝酶正诱导作用而疗效降低,应测定血药浓度。 7. 与其他 抗癫痫药合用,由于代谢的变化引起癫癎发作的形式改变,需及时调整用量。 8. 与丙戊酸 钠合用,本品血浓增加,同时丙戊酸半衰期缩短,应调整用量,避免引起中毒。不宜与苯巴 比妥合用。与苯妥因钠合用时本品代谢加快。与避孕药合用时可致避孕失败。
药物过量 
贮藏 
包装 
有效期 
主要成分
通用名扑米酮
化学名5-乙基-5-苯基-二氢-4,6(1H,5H)嘧啶二酮
拼音名PUMITONG
英文名PRIMIDONE METHANOL SOLUTION
CAS No.125-33-7
结构式
分子式C12H14N2O2
分子量218.26
规  格(1)50mg (2)100mg (3)250mg
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