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氯硝西泮片

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名硝西泮片
曾用名 
英文名CLONAZEPAM TABLETS
拼音名LUXIAOXIPAN PIAN
药品类别抗癫痫药
性状本品为白色或类白色片。
药理毒理本品为苯二氮卓类抗癫癎抗惊厥药。该药对多种动物癫癎模型有对抗作用,对戊四唑 所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳,对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作 用。对各种类型的癫癎有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫癎病灶的发作性放电,也抑制放电活动向周围组织 的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA) 与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,细胞过极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经 元的兴奋性降低。氯硝西泮可能引起依赖性。
药代动力学 口服吸收快而完全,约 81.2~98.1%,1~2小时血药浓度达峰值。蛋白结合率约为 80%,表观分布容积为 1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通过血脑屏障,口服30~60分钟生效,作用维持6~8 小时。几乎全部在肝脏内代谢,代谢产物以游离或结合形式经尿排出,在24小时内仅有小于口服量的0.5% 以原药形式排出。T1/2为26~49小时。
适应症主要用于控制各型癫癎,尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作 及Lennox-Gastaut综合征。
用法用量成人常用量:开始用每次0.5 mg,每日3次,每3天增加0.5~1 mg,直到发作被控制 或出现了不良反应为止。用量应个体化,成人最大量每日不要超过20 mg。小儿常用量:10岁或体重30kg 以下的儿童开始每日按体重0.01~0.03 mg/ kg,分2~3次服用,以后每3日增加0.25~0.5 mg,至达到按体 重每日0.1~0.2 mg/ kg或出现了不良反应为止。氯硝西泮的疗程应不超过3~6个月。
不良反应1.常见的不良反应:嗜睡、头昏、共济失调、行为紊乱异常兴奋、神经过敏易激惹(反 常反应)、肌力减退。2.较少发生的有行为障碍、思维不能集中、易暴怒(儿童多见)、精神错乱、幻觉、 精神抑郁;皮疹或过敏、咽痛、发热或出血异常、瘀斑、或极度疲乏、乏力(血细胞减少)。3.需注意的有: 行动不灵活、行走不稳、嗜睡,开始严重,会逐渐消失;视力模糊、便秘、腹泻、眩晕或头晕、头痛、气 管分泌增多、恶心、排尿障碍、语言不清。
禁忌症孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。
注意事项1.对苯二氮卓药物过敏者,可能对本药过敏;2.本药可以通过胎盘及分泌入乳汁。3. 幼儿中枢神经系统对本药异常敏感。4.老年人中枢神经系统对本药较敏感。5.肝肾功能损害者能延长本药 清除半衰期。6.癫癎患者突然停药可引起癫癎持续状态;7.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾 向,应采取预防措施。8.避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。9.对本类药耐受 量小的患者初用量宜小。 以下情况慎用:1.严重的急性乙醇中毒,可加重中枢神经系统抑制作用。2.重度重症肌无力,病情可 能被加重。3.急性闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。 4.低蛋白血症时,可导致易嗜 睡难醒。5.多动症者可有反常反应。6.严重慢性阻塞性肺部病变,可加重呼吸衰竭。7.外科或长期卧床病人, 咳嗽反射可受到抑制。
孕妇及哺乳期妇女用药1.在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险;妊娠后期用药影响新 生儿中枢神经活动;分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱;孕妇应禁用。2、可分泌入乳汁,哺 乳期妇女应禁用。
儿童用药儿童,尤其幼儿,长期应用有可能对躯体和神经发育有影响,应慎用;在新生儿可 产生持续性中枢神经系抑制,应禁用。
老年患者用药老年人中枢神经系统对本品较敏感,用药易产生呼吸困难、低血压、心动过缓甚 至心跳停止,应慎用。
药物相互作用1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时, 成瘾的危险性增加。3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑 郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。 4.与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。5.与西 咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米 酮的用量。 7.与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。8.与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。 9.异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。10.与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。
药物过量出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短 促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法,此外 苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时, 不能用巴比妥类药。
贮藏 
包装 
有效期 
主要成分
通用名氯硝西泮
化学名1,3-二氢-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮
拼音名LUXIAOXIPAN
英文名CLONAZEPAM--DEA SCHEDULE IV ITEM
CAS No.1622-61-3
结构式
分子式C15H10ClN3O3
分子量315.72
规  格(1)0.5mg (2)2mg
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氯硝西泮注射液
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