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葛根素注射液

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名葛根素注射液
曾用名 
英文名PUERARIN AND GLUCOSE INJECTION
拼音名GEGENSU ZHUSHEYE
药品类别脑血管病用药
性状本品为无色或浅黄色的澄明液体。
药理毒理药理作用 本品为由豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷。动物试验表明 (1)对平滑肌的影响 葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用,而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因R等物质。 (2)对体温的影响 兔耳静脉注射过期伤寒菌苗人工发热,口服20%葛根煎剂或20%乙醇浸剂后,体温降低,浸剂作用尤为明显。 (3)对心血管系统的影响 葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用。葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用,可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张,于静脉注射30mg/kg后,冠脉血流量可增加40%,血管阻力降低29%。葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中5-HT释放。 毒理作用 葛根的酒浸膏、水溶性提取物、总黄酮和卡塞因R静脉注射的LD50(小鼠)分别为2.1±1.0,1.044、1.6~2.1和0.0375g/kg,静脉注射1g/kg葛根素不致小鼠死亡,小鼠腹腔注射0.8g/kg黄豆甙元无中毒症状。小鼠每天口服酒浸膏10和20g/kg共3天,或一次口服黄豆甙元1和5g/kg,未见中毒症状。每天口服酒浸膏1g/kg或黄豆甙元25mg、50mg和100mg/kg连续2个月,狗每天口服酒浸膏2g/kg,连续14天,或黄豆甙元25和50mg/kg,连续2个月,不影响动物的行为,血常规、肝、肾功能及心、肝、脾、肺、肾等实质器官也无改变。
药代动力学动物实验表明,随着给药剂量的增加(35mg/kg、75mg/kg、370mg/kg),药物的消除半衰期明显降低(分别为11.8小时、10.4小时、4.7小时)。体内分布以肝、肾、心脏和血浆中较多,睾丸、肌肉、脾脏次之,并可通过血脑屏障进入中枢。本品消除较快,在体内不易蓄积。
适应症可用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、视网膜动、静脉阻塞、突发性耳聋及缺血性脑血管病、小儿病毒性心肌炎、糖尿病等。
用法用量静脉滴注:0.4~0.6g/次,每日1次,15天为一疗程。
不良反应(1)少数病人在用药开始时出现暂时性腹胀、恶心等反应,继续用药可自行消失。 (2)极少数病人用药后有皮疹、发热等过敏现象,立即停药或对症治疗后,可恢复正常。
禁忌症(1)严重肝、肾损害、心衰及其他严重器质性疾病患者禁用。 (2)有出血倾向者慎用。
注意事项(1)血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品。 (2)本品使用前请详细检查,如有溶液混浊、封口松动、瓶身裂纹者,请勿使用。
孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。
儿童用药 
老年患者用药 
药物相互作用尚不明确。但与目前常用心血管药物合用,未见明确不良反应。
药物过量尚不明确。
贮藏遮光,密闭保存。
包装250ml:含葛根素0.3g与葡萄糖12.5g。输液瓶装。
有效期暂定一年半。
主要成分
通用名葛根素
化学名8-β-D-葡萄吡喃糖-4',7-二羟基异黄酮
拼音名GEGENSU
英文名PUERARIN
CAS No.3681-99-0
结构式
分子式C21H20O9
分子量416.38
规  格0.3g/250ml
通用名葡萄糖
化学名葡萄糖浆
拼音名 
英文名ALPHA-D(+)-GLUCOSE
CAS No.492-62-6
结构式 
分子式 
分子量 
规  格12.5g/250ml
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