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氯氮平片

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名氯氮平片
曾用名 
英文名CLOZAPINE TABLETS
拼音名LUDANPIN PIAN
药品类别抗精神病药
性状本品为淡黄色片。
药理毒理本品系二苯二氮杂卓类抗精神病药。对脑内5-羟色胺(5-HT2A)受体和多 巴胺(DA1)受体的阻滞作用较强,对多巴胺(DA4)受体的也有阻滞作用,对 多巴胺(DA2)受体的阻滞作用较弱,此外还有抗胆碱(M1),抗组胺(H1)及 抗?-肾上腺素受体作用,极少见锥体外系反应,一般不引起血中泌乳素增高。 能直接抑制脑干网状结构上行激活系统,具有强大镇静催眠作用。
药代动力学口服吸收快而完全,食物对其吸收速率和程度无影响,吸收后迅速广泛分 布到各组织,生物利用度个体差异较大,平均约50%~60%,有肝脏首过效应。 服药后3.2小时(1~4小时)达血浆峰浓度,消除半衰期(t1/2?)平均9小时(3.6~14.3 小时),表观分布容积(Vd)4.04~13.78L/kg,组织结合率高。经肝脏代谢,80% 以代谢物形式出现在尿和粪中,主要代谢产物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的 N-氧化物等。在同等剂量与体重一定的情况下,女性病人的血清药物浓度明显 高于男性病人,吸烟可加速本品的代谢,肾清除率及代谢在老年人中明显减低。 本品可从乳汁中分泌且可通过血脑屏障。
适应症本品不仅对精神病阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。适用于急性 与慢性精神分裂症的各个亚型,对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与 精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对一些用传统抗精神 病药治疗无效或疗效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治疗躁狂症 或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症,一般不宜 作为首选药。
用法用量口服 从小剂量开始,首次剂量为一次25mg,一日2~3次,逐渐缓慢增加 至常用治疗量一日200~400mg,高量可达一日600mg。维持量为一日 100~200mg。
不良反应1、镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多,常见有头晕、无力、嗜睡、多汗、 流涎、恶心、呕吐、口干、便秘、体位性低血压、心动过速。 2、常见食欲增加和体重增加。 3、可引起心电图异常改变。可引起脑电图改变或癫痫发作。 4、也可引起血糖增高。 5、严重不良反应为粒细胞缺乏症及继发性感染。
禁忌症严重心、肝、肾疾患、昏迷、谵妄、低血压、癫痫、青光眼、骨髓抑制或 白细胞减少者禁用。对本品过敏者禁用。
注意事项1、 出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。 2、 中枢神经抑制状态者慎用。尿潴留患者慎用。 3、 治疗头3个月内应坚持每1-2周检查白细胞计数及分类,以后定期检查。 4、 定期检查肝功能与心电图。 5、 定期检查血糖,避免发生糖尿病或酮症酸中毒。 6、 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 7、 用药期间出现不明原因发热,应暂停用药。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇禁用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
儿童用药12岁以下儿童不宜使用。
老年患者用药慎用或使用低剂量。
药物相互作用1、本品与乙醇或与其他中枢神经系统抑制药合用可增加中枢抑制作用。 2、本品与抗高血压药合用有增加体位性低血压的危险。 3、本品与抗胆碱药合用可增加抗胆碱作用。 4、本品与地高辛、肝素、苯妥英、华法令合用,可加重骨髓抑制作用。 5、本品与碳酸锂合用,有增加惊厥、恶性综合征、精神错乱与肌张力障碍 的危险。 6、本品与氟伏沙明、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等抗抑郁药合用可升高血 浆氯氮平与去甲氯氮平水平。 7、本品与大环内酯类抗生素合用可使血浆氯氮平浓度显著升高,并有报道 诱发癫痫发作。
药物过量中毒症状: 最常见的症状和包括谵妄、昏迷、心动过速、低血压、呼吸抑 制或衰竭、唾液分泌过多等,也有发生癫痫的报道。 处理: 建立和维持呼吸道通畅,及时催吐和洗胃,并依病情给予对症治疗 及支持疗法。
贮藏遮光,密封保存。
包装(1)25mg(2)50mg
有效期 
主要成分
通用名氯氮平
化学名氯扎平
拼音名 
英文名CLOZAPINE
CAS No.5786-21-0
结构式 
分子式C18H19ClN4
分子量326.82
规  格 
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