通用名 | 硝酸甘油注射液 |
曾用名 | |
英文名 | NITROGLYCERIN INJECTION |
拼音名 | XIAOSUAN GANYOU ZHUSHEYE |
药品类别 | 抗心绞痛药 |
性状 | 本品为无色的澄明液体 |
药理毒理 | 主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,
激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链
去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。
硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。外周静脉
扩张,使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压(前负荷)降低。扩张动脉使外
周阻力(后负荷)降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少,缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉
分支也有扩张作用。
治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压,有效冠状动脉灌注压常能维持,但血
压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时,有效冠状动脉灌注压则降低。
使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率
通常稍增快,估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压
和外周阻力增高伴心脏指数低的患者,心脏指数可能会有增高。相反,左室充盈压和心脏
指数正常者,静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。
尚无评价其致癌性的长期动物试验。 |
药代动力学 | 静脉滴注即刻起作用。主要在肝脏代谢,迅速而近乎完全,中间产物为二硝酸盐和单硝
酸盐,终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1, 2-和1, 3-二硝酸甘油与母体药物相比,
作用较弱,半衰期更长。代谢后经肾脏排出。 |
适应症 | 用于冠心病心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。 |
用法用量 | 注射液:用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉滴注,开始剂量为5 μg/min,
最好用输液泵恒速输入。用于降低血压或治疗心力衰竭,可每3~5分钟增加5 μg/min,
如在20 μg/min时无效可以10 μg/min递增,以后可20 μg/min。患者对本药的个体差异
很大,静脉滴注无固定适合剂量,应根据个体的血压、心率和其他血流动力学参数来调整
用量。 |
不良反应 | ⑴头痛:可于用药后立即发生,可为剧痛和呈持续性。⑵偶可发生眩晕、虚弱、心悸和
其他体位性低血压的表现,尤其在直立、制动的患者。⑶治疗剂量可发生明显的低血压反
应,表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。⑷晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均
有报告。 |
禁忌症 | 禁用于心肌梗塞早期(有严重低血压及心动过速时)、严重贫血、青光眼、颅内压增高和
已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非(万艾可)的患者,后者增强
硝酸甘油的降压作用。 |
注意事项 | ⑴应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量,过量可能导致耐受现象。
⑵小剂量可能发生严重低血压,尤其在直立位时。
⑶应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。
⑷发生低血压时可合并心动过缓,加重心绞痛。
⑸加重肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛。
⑹易出现药物耐受性。
⑺如果出现视力模糊或口干,应停药。
[8]剂量过大可引起剧烈头痛。
[9]静脉滴注本品时,由于许多塑料输液器可吸附硝酸甘油,因此应采用非吸附本品的
输液装置,如玻璃输液瓶等。
[10]静脉使用本品时须采用避光措施。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 尚不知是否引起胎儿损害或者影响生育能力,故仅当确有必
要时方可用于孕妇。亦不知是否从人乳汁中排泌,故孕妇静脉用药时应谨慎。 |
儿童用药 | 儿童患者用药的安全性和效果尚不确定。 |
老年患者用药 | 尚不明确。(需补充) |
药物相互作用 | ⑴中度或过量饮酒时,使用本药可致低血压。
⑵与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。
⑶阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除,并增强其血流动力学效应。
⑷使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。
⑸枸橼酸西地那非(万艾可)加强有机硝酸盐的降压作用。
⑹与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时,疗效可能减弱。 |
药物过量 | 过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、
晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、
恶心与和呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。(需补充过量处理) |
贮藏 | 遮光、密封、在阴凉处保存 |
包装 | |
有效期 | |