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硝苯地平缓释片

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名硝苯地平缓释片
曾用名 
英文名EXTENDED RELEASE NIFEDIPINE TABLETS
拼音名XIAOBENDIPING HUANSHI PIAN
药品类别抗心绞痛药
性状薄衣片剂,除去薄膜衣后显黄色。
药理毒理硝苯地平(以下简称NF)通过阻碍心肌及血管平滑肌钙离子的膜转运,抑制 钙离子向细胞内的流入,引起心肌的收缩性降低和血管扩张。动物实验表明,通 过降低心肌的收缩性及末梢血管的抵抗性,而使心肌的耗氧量减少;通过冠状血 管的扩张和侧支循环的发达,增加心肌缺血部位的氧供给;通过抑制高能量磷酸 化合物的消耗,增强抗缺氧能力。
药代动力学NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用 度低,本缓释片血浓峰时在1.6~4小时之间,血药浓度时间曲线平缓长久,每 服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。 NF组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌 中浓度较低。NF在人体内血浆蛋白结合率高过92%~98%,但其主要代谢物的 蛋白结合率较低,为54%。 NF在体内经肝微粒体酶系统(括细胞色素P450单氧化酶)作用,氧化成三种 无药理活性的代谢物,70%~80%药物以水溶性代谢物从尿中排出,24小时后 90%的药物消除,主要以非原型的代谢产物从尿中排泄,原型药物仅0.1%经尿 排泄,体内无蓄积作用。
适应症各种类型的高血压及心绞痛。
用法用量口服:一次10~20mg,一日2次。极量,一次40mg,一日0.12g。
不良反应1.肝脏:偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基 转移酶升高。 2.循环系统:偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下 肢浮肿等。 3.过敏症:偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。 4.消化系统:偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。 5.口腔:可能出现牙龈肥厚。 6.代谢异常:偶尔出现高血糖症状。
禁忌症 
注意事项1.中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量,没有医生指示,不要中止服药。 2.低血压患者慎用。 3.严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇禁用。
儿童用药儿童禁用。
老年患者用药 
药物相互作用尚不明确。
药物过量 
贮藏遮光,密封保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名硝苯地平
化学名2,16-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯
拼音名XIAOBENDIPING
英文名NIFEDIPINE
CAS No.21829-25-4
结构式
分子式C17H18N2O6
分子量346.34
规  格(1)20mg (2)20mg
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