| 通用名 | 单硝酸异山梨酯注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ISOSORBIDE MONONITRATE INJECTION |
| 拼音名 | DANXIAOSUAN YISHANLIZHI ZHUSHEYE |
| 药品类别 | 抗心绞痛药 |
| 性状 | 本品为无色澄明液体。 |
| 药理毒理 | 单硝酸异山梨酯（ISMN）为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其它有机
硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放氧化氮（NO），NO与内皮
舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而
松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴
留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉
扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使
冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。
致癌和致突变现象
动物实验未观察到。 |
| 药代动力学 | 静脉注射后约9分钟内分布到总体液中，分布容积为0.6~0.7 L/kg。ISMN的蛋白
结合率<5%，平均清除半衰期为4~5小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全
患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37%）
和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排
出，粪便中排出<1%。ISMN的代谢产物均无扩血管作用。 |
| 适应症 | 冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/
或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。 |
| 用法用量 | 用5%葡萄糖注射液稀释后从1~2 mg/hr开始静滴，根据患者的反应调整剂量，最
大剂量为8~10 mg，用药期间须密切观察患者的心率及血压。由于个体反应不同，需个
体化调整剂量。 |
| 不良反应 | 用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，通常连续使用数日后，症状可
消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降
低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。 |
| 禁忌症 | 急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压<90 mmHg）；急性心肌
梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄
性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；对硝基化合物过敏者 |
| 注意事项 | 低充盈压的急性心急梗死患者，应避免收缩压低于90 mmHg。主动脉和/或二尖瓣
狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清楚ISMN是否经乳汁排泌，但由于
缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故需慎用。 |
| 儿童用药 | 这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用
于儿童。 |
| 老年患者用药 | 老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。 |
| 药物相互作用 | 与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压压药、三环抗抑郁药及酒
精合用，可强化本类药物的降血压效应。 |
| 药物过量 | 与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、
晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发
作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其它动脉收缩
剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能
发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1~2 mg/kg。 |
| 贮藏 | 遮光、密封阴凉处保存. |
| 包装 | |
| 有效期 | |
