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盐酸可乐定注射液

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名盐酸可乐定注射液
曾用名 
英文名CLONIDINE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名YANSUAN KELEDING ZHUSHEYE
药品类别抗高血压药
性状本品为无色的澄明液体
药理毒理药理作用 1. 可乐定是α受体激动剂。 2. 可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,减少中 枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触 前膜α2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和 肾血管阻力,减慢心率,降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症 状较轻或较少见,很少发生体位性低血压。 3. 盐酸可乐定使卧位心输出量中度(15%~20%)减少,而不改变周围血管阻力;45°倾斜 时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常,但周围血管阻 力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢,但药物对血液动力学无影响。 4. 临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌,但这些药理作 用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。 5. 急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放,但长期使用不引起生长 激素水平持续增高。 6. 可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热,但其治疗机制不明,可能通过稳定周围 血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒阿片瘾。 致癌、致突变及生殖毒性 小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周, 无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用,无红细胞毒性作 用。 盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖 能力;但500~2000mcg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量,影响雌性小鼠繁殖能力。
药代动力学缓慢静脉注射后可在10分钟内产生降压作用,最大作用约在注射完后30~60分钟,持续 约3~7小时,产生降压作用前可出现短暂高血压现象。本品很快分布到各器官,组织内药 物浓度比血浆中高,能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。消除半衰期 为12.7(6~23)小时,肾功能不全时延长。表观分布容积为2.1±0.4L/kg。肌酐清除率 3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝脏代谢,约50%吸收的剂量经肝内转化。大多以原形经肾排泄。
适应症高血压急症
用法用量常用剂量为0.15mg, 加入葡萄糖溶液慢注射。24小时内总量不宜超过0.75mg。
不良反应大部分不良反应轻微,并随用药过程而减轻。 常见:最常见口干(与剂量有关),昏睡,头晕,精神抑郁,便秘和镇静,性功能降 低和夜尿多,瘙痒,恶心、呕吐,失眠,荨麻疹、血管神经性水肿和风疹,疲劳,直立性 症状,紧张和焦躁,脱发,皮疹,厌食和全身不适,体重增加,头痛,乏力,戒断综合征, 短暂肝功能异常。 少见:肌肉关节痛,心悸、心动过速、心动过缓,下肢痉挛, 排尿困难,男性乳房发 育,尿潴留, 更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心 力衰竭,心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸 磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
禁忌症对可乐定过敏者。
注意事项1. 长期用药由于液体潴留及血容量扩充,可产生耐药性,降压作用减弱,但加利尿剂可 纠正。 2. 治疗时突然停药,可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现,可持续数天,其中 5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手 指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时,突然停药后发生反跳性高 血压的机会增多。因此,停药必须在1-2周内逐渐减量,同时加以其他降压治疗。血压 过高时可给二氮嗪或α阻滞剂,或再用本品。若手术必须停药,应在术前4-6小时停药, 术中静滴降压药,术后复用本品。 3. 下列情况慎用:脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、 慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。 4. 对诊断的干扰:应用本品时可使直接抗球蛋白(Coombs)试验弱阳性,尿儿茶酚胺和 香草杏仁酸(VMA)排出减少。
孕妇及哺乳期妇女用药动物研究发现对胎仔有害,人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。本品只有必要时 方可用于妊娠及哺乳期妇女。
儿童用药 
老年患者用药老年人对降压作用较敏感,肾功能随年龄增长降低,应用时须减量,并注意防止体位性 低血压。
药物相互作用1. 与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用,可加强中枢抑制作用。 2. 与其他降压药合用可加强降压作用。 3. 与β受体阻滞剂合用后停药,可增加可乐定的撤药综合征危象,故宜先停用β受体阻滞 剂,再停可乐定。 4. 与三环类抗抑郁药合用,减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。 5. 与非甾体类抗炎药合用,减弱可乐定的降压作用。
药物过量过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、 恶心、呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常,短暂高血压。低 血压时应平卧,抬高床脚,必要时静脉输液,给多巴胺升血压。高血压时静脉给呋噻米、 二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。
贮藏遮光、密闭保存
包装 
有效期 
主要成分
通用名盐酸可乐定
化学名[2-(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐
拼音名YANSUAN KELEDING
英文名CLONIDINE HYDROCHLORIDE
CAS No.4205-91-8
结构式
分子式C9H9Cl2N3·HCl
分子量266.56
规  格1ml∶0.15mg
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盐酸可乐定片
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