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盐酸酚苄明胶囊

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名盐酸酚苄明胶囊
曾用名 
英文名PHENOXYBENZAMINE HYDROCHLORIDE CAPSULES
拼音名YANSUAN FANBIANMING JIAONANG
药品类别抗高血压药
性状本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末。
药理毒理药理作用 盐酸酚苄明胶囊是作用时间长的?-受体阻滞剂(?1、?2)。作用于节后?肾上腺素受 体,防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用。使周围血管扩张,血流量增加,卧位时 血压稍下降,直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。可使前列腺、膀胱 颈平滑肌松弛。 致癌、致突变和生殖毒性 小鼠淋巴瘤实验及艾姆斯氏(Ames,检查致癌物质)实验表明,盐酸酚苄明有体外 致突变活性;小鼠微核实验(micronucleus test)则没有显示本品有致突变活性。大鼠或小 鼠腹腔内连续注射盐酸酚苄明,能引起腹膜肉瘤。大鼠长期口服给药能引起胃肠道恶性 肿瘤,绝大多数是胃非腺性恶性肿瘤。在长期口服实验中,大鼠溃疡性或糜烂性胃炎发 生率高,可能亦与药物作用有关。尚无盐酸酚苄明影响生殖的研究结果。
药代动力学口服后约20-30%的盐酸酚苄明在胃肠道以活性形式吸收,口服用药的半衰期(t1/2) 尚不清楚,口服后数小时开始作用,持续3-4天。本品在肝内代谢,多数药物24小时 内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。
适应症1. 嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。 2. 周围血管痉挛性疾病。 3. 前列腺增生引起的尿潴留。
用法用量给药须按个体化原则,开始宜用小剂量,渐增至有效剂量,根据临床反应和尿中 儿茶酚胺及其代谢物含量调整剂量。开始时10 mg/次,每日2次,以后隔日增加10mg, 直至获得预期临床疗效,或出现轻微?受体阻断的不良反应。以20-40mg,每日2-3次 维持。 小儿口服,开始按每公斤体重0.2mg,每日2次;或按体表面积每平方米6-10mg, 每日1次。以后每隔4日增量1次,直至取得疗效。维持量每日按每公斤体重0.4-1.2mg 或按每平方米体表面积12-36mg,分3-4次口服。
不良反应常见体位性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。少见神 志模糊、倦怠、头痛、阳痿、嗜睡,偶可引起心绞痛和心肌梗死。
禁忌症1. 低血压。 2. 心绞痛、心肌梗死。 3. 对本品过敏者。
注意事项1. 动物实验证明,长期口服可引起胃肠道癌。 2. 脑供血不足时使用本品需注意血压下降,可能加重脑缺血。 3. 代偿性心力衰竭者可引起反射性心跳加快,致心功能失代偿。 4. 冠心病患者可因反射性心跳加速而致心绞痛。 5. 肾功能不全时可因降压和肾缺血导致肾功能进一步损害。 6. 上呼吸道感染时可因鼻塞加重症状。 7. 用药期间需定时测血压。 8. 开始治疗嗜铬细胞瘤时,建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢物,以决定用药量。 9. 反射性心率加速可加用β受体阻滞剂。 10. 与食物或牛奶同服以减少胃肠道刺激。 11. 酚苄明过量时,宜用去甲肾上腺素,不能使用肾上腺素,否则会进一步加 剧低血压,这称为肾上腺素的反转效应。
孕妇及哺乳期妇女用药本品对妊娠的影响尚未作充分研究,对孕妇只有非常必要时才能使用本品。尚不 知本品是否经乳汁分泌,但为慎重起见,哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。
儿童用药本品在小儿应用未经充分研究。
老年患者用药尚不明确。但老年人对其降压作用敏感,易发生低温,肾功能较差,应用本品时需 慎重。
药物相互作用1. 与拟交感胺类合用,升压效应减弱或消失; 2. 与胍乙啶合用,易发生体位性低血压; 3. 与二氮嗪合用时拮抗后者抑制胰岛素释放的作用; 4. 本品可阻断左旋去甲肾上腺素引起的体温过高,亦可阻断利血平引起的体温过 低症。 5. 本品与α、β受体激动剂(如肾上腺素)合用可导致严重低血压。
药物过量药物过量时出现体位性低血压、头晕、疲劳、心动过速、呕吐、嗜睡或休克,应立 即停药,同时给予抗休克治疗。轻者置患者于头低脚高卧位,恢复脑供氧,绑腿和腹带 加压有助于减轻患者的低血压反应和缩短药物反应时间;严重的低血压反应,需静脉输 注去甲肾上腺素重酒石酸盐,拮抗盐酸酚苄明的?受体阻滞作用。
贮藏遮光、密封保存
包装 
有效期 
主要成分
通用名盐酸酚苄明
化学名N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺盐酸盐
拼音名YANSUAN FANBIANMING
英文名PHENOXYBENZAMINE HYDROCHLORIDE
CAS No. 
结构式
分子式C18H22ClNO·HCl
分子量340.29
规  格 
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