通用名 | 尼群地平片 |
曾用名 | |
英文名 | NITRENDIPINE TABLETS |
拼音名 | NIQUNDIPING PIAN |
药品类别 | 抗高血压药 |
性状 | 本品为淡黄色片。 |
药理毒理 | 药理作用
1. 本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。
2. 本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故其血管选择性较
强。
3. 本品引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张,产生降压作用。
致癌、致突变和生殖毒性 大鼠口服同类药物硝苯地平两年未见有致癌作用。体内致突变
研究结果阴性。 |
药代动力学 | 本品口服吸收良好,但存在明显的首过效应。蛋白结合率98%。早期研究报道t1/2为2小
时,近期研究由于使用了更敏感的测定设备,报道T1/2在10至22小时。本品口服后约1.5
小时血药浓度达峰值。口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟后舒张压开始下降,降压作
用在1至2小时最大,持续6至8小时。本品在肝内广泛代谢,其代谢产物70%经肾排泄,
8%随粪便排出。肝病患者血药浓度和消除半衰期增加。 |
适应症 | 高血压。 |
用法用量 | 成人常用量:开始一次口服10mg,每日1次,以后可根据情况调整为20mg,每日2次。 |
不良反应 | 较少见的有头痛、面部潮红。少见的有头晕、恶心、低血压、足踝部水肿、心绞痛发作,
一过性低血压。本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。 |
禁忌症 | 对本品过敏及严重主动脉瓣狭窄的患者禁用。 |
注意事项 | 1. 少数病例可能出现血碱性磷酸酶增高。
2. 肝功能不全时血药浓度可增高,肾功能不全时对药代动力学影响小,以上情况慎用本品。
3. 绝大多数患者服用此药后仅有可以耐受的轻度低血压反应,但个别患者可出现严重的体
循环低血压症状。这种反应常发生在初期调整药量期间或者增加药物用量的时候,特别
是合用?-受体阻滞剂时。故服用本品期间须定期测量血压。
4. 已经证明极少数的患者,特别是那些有严重冠状动脉狭窄的患者,在服用此药或者增加
剂量期间,心绞痛或心肌梗死的发生率增加。其机制尚不明了。故服用本品期间须定期
作心电图。
5. 少数接受?-受体阻滞剂的患者在开始服用此药后可发生心力衰竭,有主动脉狭窄的患者
这种危险性更大。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品在孕妇中应用的研究尚不充分,已有的临床应用尚未发生问题,但应注意不良反应。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | 老年人应用血药浓度较高,但半衰期未延长,故宜适当减少剂量;正在服用?-受体阻滞剂
者应慎重加用本品。合用宜从小剂量开始,以防诱发或加重体循环低血压,增加心绞痛、
心力衰竭,甚至心肌梗死的发生。推荐老年患者初始剂量为每日10mg。 |
药物相互作用 | 1. ?-受体阻滞剂 绝大多数患者合用此药可加强降压作用,并可减轻本品降压后发生的心
动过速;然而,个别患者有可能诱发和加重体循环低血压、心力衰竭和心绞痛。
2. 血管紧张素转换酶抑制剂 合用耐受性较好,降压作用加强。
3. 长效硝酸盐类 合用有较好的耐受性,但尚缺乏评价这种合用控制心绞痛的有效性文
献。
4. 洋地黄 部分研究提示服用此药,能够增加合用的地高辛血浆浓度,平均增加45%。部
分研究认为不增加地高辛血浆浓度和毒性。提示我们在初次使用、调整剂量或停用尼群
地平时应监测地高辛的血药浓度,以防地高辛过量或不足。
5. 双香豆类抗凝药 尚无报告表明合用尼群地平能够增加香豆类抗凝药物的凝血酶元时
间。目前,还不能肯定他们之间的相互作用。
6. 西米替丁 由于西米替丁可介导抑制肝脏细胞色素P450酶,使尼群地平的首过效应发
生改变,建议对正在服用西米替丁治疗的患者合用尼群地平时,注意药物剂量的调整。 |
药物过量 | 现有的文献表明,增加剂量能够导致过度的外周血管扩张,继发或延长体循低血压状态。
由药物过量导致临床上出现显著的低血压反应的患者,应及时在心肺监测的同时,给予积
极的心血管支持治疗。肝功能不全的患者药物清除率下降。 |
贮藏 | 遮光、密封保存 |
包装 | |
有效期 | |