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硫酸双肼屈嗪片

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名硫酸双肼屈嗪片
曾用名 
英文名DIHYDRALAZINE SULFATE TABLETS
拼音名LIUSUAN SHUANGJING QUQIN PIAN
药品类别抗高血压药
性状本品为白色或微黄色结晶性粉末,无水物为黄色粉末。
药理毒理①降压,本品的降压作用的确切机制未明。主要扩张小动脉,对静脉作用 小,使周围血管阻力降低,心率增快,心每搏量和心排血量增加。长期使用可致 肾素分泌增加,醛固酮增加,水钠潴留而降低效果。 ②心力衰竭,本品增加心排血量,降低血管阻力与后负荷。
药代动力学口服吸收良好,1-2小时达血浆高峰浓度,但生物利用度较低,因药物在进 入循环前,已在肠壁和肝中消除其大部分,主要代谢途径是乙酰化、羟基化和结 合反应。根据病人对肼屈嗪乙酰化代谢速度,可分为快乙酰化型与慢乙酰化型, 前者对吸收药物迅速代谢,生物利用度约为30%,后者则代谢缓慢,生物利用 度为50%,肼屈嗪的tl/2 2-3小时,血浆蛋白的结合率87%,作用持续时间24 小时,表观分布容积1.6土0.3升/公斤。代谢产物75%由尿排出,粪便排出 8%,仅1%-2%以原型从尿中排出。清除率每公斤体重56土13毫升/分钟。
适应症用于治疗高血压或心力衰竭。
用法用量成人常用量 口服,每次12.5-25毫克,每日3次。以后按需要增至每次 50毫克,每日3次。
不良反应1、多见的不良反应有:腹泻、心悸、心动过速、头痛、呕吐、恶心。 2、少见的不良反应有:便秘、低血压、面潮红、流泪、鼻塞。 3、罕见的不良反应有:免疫变态反应所致的皮疹、瘙痒、胸痛、淋巴腺肿 大、周围神经炎、水肿、系统性红斑性狼疮。
禁忌症有主动脉瘤、脑中风及严重肾功能障碍的患者应视为禁忌症。
注意事项对中度原发性高血压,肼屈嗪合并利尿药和β受体阻滞剂的应用则可以获 得良好疗效。但本药不宜单独应用。合并冠心病患者因可致心肌缺血,宜慎用。 动物研究中发现本品大剂量有致肿瘤作用。已有的研究未发现本品有致突 变的作用。本品可通过胎盘,但缺少在人体的研究,本品长期使用可产生血容量 增大液体潴留反射性交感兴奋而心率加快、心排血量增加、使本品的降压作用减 弱。缓慢增加剂量或合用β受体阻滞剂可使副作用减少。停用本品应缓慢减量以 免血压突然升高。食品可增加其生物利用度故宜在餐后服用
孕妇及哺乳期妇女用药双肼屈嗪广泛适用于妊娠期高血压,但妊娠早期则须慎用,因可与DNA结 合导致Ames试验(鼠伤寒、沙门氏营养缺陷回复突变试验、一种致突变试验) 阳性。本品是否排入乳汁尚不清楚,故不推荐用于乳母。
儿童用药未见儿童应用的安全性试验。
老年患者用药老年人对本品的降压作用较敏感,并易有肾功能减低,故宜减少剂量。
药物相互作用1、与非甾体类抗炎止痛药同用可使降压作用减弱; 2、拟交感胺类与本品同用可使本品的降压作用降低。 3、与二氮嗪或其他降压药同用可使降压作用加强。
药物过量过量会使血压下降、心率增快,严重时发生休克。如有过量,应停药,将 胃排空,给活性炭,若有休克,应于扩溶治疗。
贮藏遮光,密封保存。
包装(1)12.5mg(2)25mg
有效期 
主要成分
通用名硫酸双肼屈嗪
化学名 
拼音名 
英文名 
CAS No. 
结构式 
分子式 
分子量 
规  格 
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