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卡托普利注射液

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名卡托普利注射液
曾用名 
英文名CAPTOPRIL INJECTION
拼音名KATUOPULI ZHUSHEYE
药品类别抗高血压药
性状本品为无色或微黄色澄明液体。
药理毒理本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者,本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。
药代动力学本品注射起效迅速,血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排出,其余为代谢物,可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌,可以通过胎盘。
适应症(1)高血压急症。 (2)心力衰竭。
用法用量视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下应用,给药剂量须遵循个体化原则,按疗效而予以调整。 成人常用量一次25mg溶于10%葡萄糖液20ml,缓慢静脉注射(10分钟),随后用50mg溶于10%葡萄糖液500ml,静脉注射1小时。
不良反应(1)较常见的有:①皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减量、停药或给抗组胺药后消失,7%~10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性;②心悸,心动过速,胸痛;③咳嗽;④味觉迟钝。 (2)较少见的有:①蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,其中1/4出现肾病综合症,但蛋白尿在6个月内渐减少,疗程不受影响;②眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时;③血管性水肿,见于面部及手脚;④心率快而不齐;⑤面部潮红或苍白。 (3)少见的有:白细胞与粒细胞减少,有发热、寒战,白细胞减少与剂量相关,治疗开始后3~12周出现,以10~30天最显著,停药后持续2周。
禁忌症对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
注意事项(1)本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现,偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾,与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。 (2)下列情况慎用本品:①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多;②骨髓抑制;③脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧;④血钾过高;⑤肾功能障碍而致血钾增高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留;⑥主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少;⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者,此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。 (3)肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂。 (4)用本品时蛋白尿若渐增多,暂停本品或减少用量。 (5)用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品,可以恢复。 (6)用本品时出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3~0.5ml。
孕妇及哺乳期妇女用药(1)本品能通过胎盘。 (2)本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的1%,故授乳妇女应用必须权衡利弊。 (3)孕妇吸收ACEI可影响胎儿发育,甚至引起胎儿死亡,孕妇禁用。
儿童用药曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
老年患者用药老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。
药物相互作用(1)与利尿药同用使降压作用增强,但应避免引起严重低血压,故原用利尿药者宜停药或减量。 (2)与其他扩血管药同用可能致低血压。 (3)与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。 (4)与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用,将使本品降压作用减弱。 (5)与其他降压药合用,降压作用加强;与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用:与b 阻滞剂呈小于相加的作用。
药物过量逾量可致低血压,应立即停药,并扩容以纠正,在成人还可用血液透析清除。
贮藏避光、密封保存。
包装(1)1ml∶25mg (2)2ml∶50mg
有效期 
主要成分
通用名卡托普利
化学名1-[(2S)-2-甲苯-3-巯基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸
拼音名 
英文名CAPTOPRIL
CAS No.62571-86-2
结构式 
分子式 
分子量 
规  格(1)1ml∶25mg (2)2ml∶50mg
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